Доксазозин - инструкция, аналоги

Международное название:

Doxazosin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО “Опытный завод «ГНЦЛС».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C02 Гипотензивные средства

- C02C Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия

- C02C A Блокаторы альфа-адренорецепторов

- C02C A04 Доксазозин

Форма выпуска:

Доксазозин таблетки по 2 мг №20 (10х2)
Доксазозин таблетки по 1 мг №20 (10х2)
Доксазозин таблетки по 1 мг №30 в бан.
Доксазозин таблетки по 2 мг №30 в бан.
Доксазозин таблетки по 4 мг №20 (10х2)
Доксазозин таблетки по 4 мг №30 в бан.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: doxazosin;

1 таблетка содержит доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 1 мг или 2 мг, или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат или кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный a1-адренорецепторов, антигипертензивное средство; препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Код АТС С02С А04.

показания

Артериальная гипертензия; доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).

противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к хиназолин. Отек легких вследствие стеноза аортального и митрального клапанов, правосторонняя сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, ортостатическая гипотензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается блокировкой верхних мочевых путей, хронической инфекцией мочевыводящих путей или наличием конкрементов в мочевом пузыре, или артериальной гипотензией. Противопоказан в качестве монотерапии у пациентов с переполнением мочевого пузыря или анурией, с или без прогрессивной почечной недостаточности. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Доксазозин принимают 1 раз в день, утром или вечером. Первый прием препарата рекомендуется сделать перед сном с целью предотвращения возможного развития ортостатической гипотензии.

Артериальная гипертензия Диапазон доз для доксазозина составляет 1-16 мг в сутки. Рекомендуется начинать терапию с 1 мг один раз в сутки; этот режим используется в течение 1-2 недель, чтобы минимизировать риск потенциальной постуральной гипертензии и / или синкопе. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. Если необходимо, ежедневная доза может быть последовательно увеличена через такие же интервалы до 4 мг, 8 мг и 16 мг; при этом необходимо контролировать терапевтический ответ у пациентов с целью достижения желаемого снижения артериального давления. Обычная доза составляет 2-4 мг в сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Рекомендованная начальная доза доксазозина составляет 1 мг один раз в сутки; этот режим дозирования используется для минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и / или синкопе. В зависимости от индивидуальных параметров уродинамики и симптоматики ДГПЖ у пациентов, доза может быть увеличена до 2 мг и далее до 4 мг, максимальная рекомендуемая доза составляет 8 мг. Рекомендуемый интервал повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза - 2-4 мг в день.

Пациенты пожилого возраста: обычная доза для взрослых.

Применение при почечной недостаточности: ввиду того, что фармакокинетические параметры практически неизменны у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении исходной почечной функции при применении доксазозина, у большинства пациентов может быть использован обычный режим дозирования.

Печеночная недостаточность: следует соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.

побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: гиперестезия, парестезия, тремор, головокружение, постуральное головокружение, потеря сознания, головная боль, вертиго, сонливость, астения, утомляемость, приливы, увеличение массы тела, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, головная боль, тахикардия, боли в грудной клетке, эритема кожи, одышка, приливы крови с ощущением жара, сердечные аритмии, брадикардия, сердцебиение, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, импотенция, приапизм, задержка эякуляции.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изменения показателей печеночных тестов, холестаз, гепатит, желтуха, сухость во рту.

Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, слабость мышц, миалгия, боль в спине, мышечные спазмы.

Психические расстройства: ажитация, анорексия, беспокойство, депрессия, импотенция, бессонница, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, нарушение дыхания, ринит, кровотечения из носа, одышка, бронхит.

Со стороны кожи: аллергические реакции, алопеция, зуд, пурпура, сыпь на коже, крапивница.

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны органа зрения: нарушение четкости зрения.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, полиурия, увеличение диуреза, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, недержание мочи, приапизм, цистит, импотенция, гинекомастия, ретроградная эякуляция.

Со стороны пищеварительной системы: холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболизм и обмен веществ: анорексия, повышение аппетита, подагра.

Организм в целом: астения, отеки, чувство усталости, гриппоподобный состояние, боль.

Лабораторные показатели: нарушение печеночных лабораторных параметров, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: если передозировки повлекло гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ не показан.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют.

дети

Не применяют.

особенности применения

Эффект первого приема препарата наиболее выражены при терапии диуретиками и при диете с пониженным содержанием натрия. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. В начале лечения может возникнуть ортостатическая гипотензия. Этого эффекта можно избежать, начиная лечение с минимальной дозы, увеличивая ее в течение первых 1-2 недель лечения. Этот эффект не зависит от степени артериальной гипертензии, не возникает повторно у большинства пациентов после начала лечения или во время последовательного титрования дозы.

Пациента следует предупредить, что в начале лечения доксазозина через вероятность снижения артериального давления головокружение и слабость.

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина не меняется, а сам препарат не приводит к обострению почечной недостаточности, рекомендуется применение обычных доз.

Пациентам пожилого возраста обычно назначают обычные дозы. Однако возможна повышенная чувствительность к снижению артериального давления, что требует снижения дозы.

Данные по лечению пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, ограничены. Необходимо соблюдать осторожность, назначая Доксазозин, как и другие препараты, полностью метаболизируется печенью, больным с нарушениями функции печени.

Доксазозин необходимо с осторожностью применять пациентам с левожелудочковой сердечной недостаточностью с низким давлением наполнения, а также пациентам с экссудативным перикардитом.

Следует с осторожностью применять доксазозин одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил), поскольку оба препарата имеют сосудорасширяющий эффект и это может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Для уменьшения риска ортостатической гипотензии лечение следует начинать ингибиторами фосфодиэстеразы-5 и при условии, что гемодинамика пациента на альфа-блокаторы стабилизировалась. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с минимальной дозы и хранить 6-часовой интервал после применения доксазозина.

Были отдельные сообщения о развитии синдрома атонии радужной оболочки («IFIS» синдром узкого зрачка) во время оперативного вмешательства вследствие применения a1-адреноблокаторов, поэтому возможность возникновения такого осложнения не может быть исключена. Поскольку синдром узкого зрачка может привести к увеличению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, пациент должен проинформировать врача до операции о текущем или прошлом применения a1-адреноблокаторов.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать Доксазозин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных засобив.Естрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению артериального тиску.Нестероидни противовоспалительные средства, особенно индометацин, симпатомиметики могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминол, эфедрина.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Большая часть (98%) доксазозина в плазме связывается с белками.

Результаты исследования ш vitro свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике применения доксазозина систем не зарегистрировано никаких признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Применение доксазозина для лечения больных артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления вследствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов сосудов. При применении препарата один раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект продлится 24 часов. Артериальное давление снижается постепенно максимальное действие наблюдается, как правило, через 2-6 часов после приема препарата. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином был одинаков в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных α1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается. Во время терапии в редких случаях наблюдались повышение активности ренина плазмы и тахикардия.

Доксазозин благоприятно влияет на липидный профиль крови, снижает индекс атерогенности, содержание триглицеридов и общего холестерина.

Длительное лечение доксазозином приводит к регрессу гипертрофии левого желудочка, несколько угнетает агрегацию тромбоцитов. Кроме того, доксазозин повышает чувствительность периферических тканей к инсулину у тех больных, у которых она нарушена.

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводило к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые содержатся в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; биодоступность составляет 62-69%, наблюдается эффект первого прохождения через печень; максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема внутрь.

Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.

Выведение из плазмы двухфазное, с периодом полувыведения 22 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации путем деметилирования или гидроксилирования; включается в энтерогепатическую циркуляцию; большая часть (63%) выводится через кишечник с калом, в том числе 5-15% - в неизмененном виде; лишь менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных с нормальной функцией почек.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке; по 30 таблеток в банках полимерных, по 1 банке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Опытный завод «ГНЦЛС».

местонахождение

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Аналоги препарата: Доксазозин

Совпадает код АТС и состав:

- Доксазозин-нортон

- Кардура

- Доксазозин-ратиофарм

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Би-престариум-10

- Бипролол