Дитилин - инструкция, аналоги

Дитилин ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК». Украина

Дитилин ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК». Украина

Международное название:

Suxamethonium

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M03 Миорелаксанты

- M03A Миорелаксанты с периферическим механизмом действия

- M03A B Производные холина

- M03A B01 Суксаметоний

Форма выпуска:

Дитилин раствор д/ин., 20 мг/мл по 5 мл в амп. №10
Дитилин раствор д/ин., 20 мг/мл по 5 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Дитилин-дарница

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит дитилину 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармгруппа

Миорелаксанты. Производные холина.

Код АТС М0ЗА В01.

показания

Применяется с целью миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия), кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости), для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах (гинекологических, торакальных, абдоминальных ), устранение судорог при столбняке.

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, миастения, острая печеночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинэстеразы плазмы крови; гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличи скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления является нежелательным; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз.

Одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметония.

Противопоказан новорожденным.

ПРИМЕНЕНИЕ.

Обычно для болезненных инъекций. Также применяют в виде внутривенных инфузий или внутримышечно.

Введение дитилину допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.

Взрослые. Дозу устанавливают индивидуально с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.

Для проведения эндотрахеальной интубации вводят в дозе 1 мг / кг массы тела. Эта доза обычно вызывает мышечную релаксацию через 30-60 секунд, которая длится от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более длительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению длительности релаксации. Дополнительные дозы дитилина, составляющие от 50% до 100% от начальной дозы и вводятся с интервалами от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции дитилин можно вводить в виде инфузий 0,1-0,2% раствора, разведенного в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или для инфузий со скоростью 2,5- 4 мг / мин. Скорость инфузии необходимо скорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента.

Дитилин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций или инфузий, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Дитилин совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

Общая доза дитилина при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должен превышать 500 мг / час.

Дети. Пациенты этой возрастной группы устойчивы к воздействию дитилину сравнению с взрослыми. Рекомендуемая внутривенная доза составляет - 1 мг / кг массы тела.

При введении дитилина детям путем инфузии дозу определяют, как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижают пропорционально массе тела.

Рекомендуемая внутримышечная доза составляет - до 4 мг / кг массы тела. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию 3 минуты. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Применение у пациентов пожилого возраста: дозы дитилина для пациентов пожилого возраста аналогичные дозам для взрослых. Люди пожилого возраста более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

побочные реакции

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, повышение внутри- желудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.

Метаболические нарушения: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия, приливы крови, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс.

Со стороны органов дыхания: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения Дитилин, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемия и миоглобинурии.

Дерматологические нарушения: покраснение кожи.

Аллергические реакции: повышенная чувствительность к препарату, анафилактический шок.

Со стороны организма в целом: гипертермия.

Передозировка.

Передозировка дитилином оказывается длительной остановкой дыхания и параличом мышц.

Лечение. Искусственная вентиляция легких, при необходимости - переливание свежей крови, то есть такой, которая содержит в своем составе псевдохолинэстеразы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Суксаметоний не вызывает прямого воздействия на матку и другую гладкую мускулатуру. В нормальных терапевтических дозах препарат не проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может повлиять на дыхание новорожденного. В период беременности препарат применяют только в случае, если польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью: нет данных относительно способности препарата проникать в грудное молоко.

Дети.

Препарат противопоказан новорожденным. Следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам этой возрастной группы, так как у детей чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после суксаметония.

Особенности применения.

Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под пристальным наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и ИВЛ.

Сообщалось о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония детям и подросткам, которые имели ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений, рекомендуется ограничить применение суксаметония даже внешне здоровым детям и подросткам, кроме тех случаев, при которых необходима немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующих эффект. Поэтому после последней инъекции дитилина действие долгое время (до 25-30 минут) не проходит и самостоятельное дыхание не восстанавливается.

Для купирования последнего после предварительного введения атропина вводят прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинэстеразные препараты, подавляя активность холинэстеразы, действие дитилина удлиняют.

С осторожностью применяется при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантов или к любому из компонентов общей анестезии.

Около 0,05% населения имеет унаследованную пониженную активность холинэстеразы плазмы крови. Действие суксаметония может быть пролонгировано у таких пациентов, а также при состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовой период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза, а также других тяжелых и / или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия и недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности; острая или хроническая почечная недостаточность; аутоиммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате некоторой сопутствующей терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

После повторного введения суксаметония возможно привыкание к препарату.

Применение суксаметония может сопровождаться следующими мышечными болями, интенсивность которых слабо коррелирует с видимыми мышечными сокращениями при введении препарата. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут до введения дитилина могут способствовать уменьшению проявления мышечных болей. Этот метод может потребовать введения дозы суксаметония, большей по 1 мг / кг массы тела, для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации.

Больные с тяжелым сепсисом склонны к развитию гиперкалиемии, что нужно иметь в виду при применении дитилина.

Не рекомендуется назначать дитилин пациентам с миастенией гравис за высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы препарата.

У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может вызвать брадикардию, которую можно предупредить предварительным введением атропина.

При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Однако пациенты, которые принимают препараты дигиталиса, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.

Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией дитилин может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.

С осторожностью следует применять для лечения больных с заболеваниями печени, анемией, кахексией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данные условия не относятся к применению дитилина. Препарат всегда применяют в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо соблюдать все предупреждения, которые присущи применению средств для общей анестезии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения уменьшают нормальную активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия дитилина. К ним относятся: фосфорорганические инсектициды и метрифонат; глазные капли с ехотиофатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, едрофониум; такрина гидрохлорид цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триетиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, применяемые в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин, анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкуроний, пропанидид.

К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность холинэстеразы в плазме крови, относятся апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), оральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид.

Следующие лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия дитилина путями, не связанными с изменением активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся: соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, Полимиксины; антиаритмические препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, β-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилефир и метоксифлуран - имеют незначительный эффект на I фазу блокировки нервно-мышечной передачи дитилином, однако ускоряют начало и повышают интенсивность ИИ фазы блокировки нервно-мышечной передачи суксаметонием .

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.

При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.

Галогенсодержащих средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дитилин является деполяризующих миорелаксантов короткого действия. По химическому строению дитилин можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Имеет высокое сродство с постсинаптическим нервно-мышечным рецептором, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразы с образованием холина и янтарной кислоты, отчего эффект дитилина является кратковременным.

После введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 минут. Примерно через 5 минут после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.

Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.

Фармакокинетика.

Данные о фармакокинетике дитилину существенно ограничены через короткое время действия препарата. Сразу после введения препарат подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови. Распадается на холин, в дальнейшем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, участвует в процессах тканевого дыхания. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

несовместимость

Раствор дитилина фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок) и щелочными растворами.

срок годности

1,5 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2 ° до 8 ° С.

Не замораживать.

упаковка

По 5 мл раствора в ампулах № 10 или № 5 в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».

местонахождение

Украина, 61070, г. Харьков, Померки.

Аналоги препарата: Дитилин

Совпадает код АТС и состав:

- Дитилин-дарница