Медицинский порталПрепаратыДДиклофенак-Биолек

Диклофенак-Биолек - инструкция, аналоги

Диклофенак-Биолек Фармстандарт - Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина Украина

Диклофенак-Биолек Фармстандарт - Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина Украина

Международное название:

Diclofenac

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Фармстандарт - Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

Диклофенак раствор д/ин., 25 мг/мл по 3 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики. Показания.

Препарат при введении предназначен для лечения:

воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставный ревматизма;

острых приступов подагры;

почечной и билиарной колик;

боли и отека после травм и операций;

тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные средства, например ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами.

Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.

Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).

Тяжелая форма печеночной недостаточности (Child-Pugh класса, цирроз печени и асцит).

Умеренная и тяжелая формы почечной недостаточности (клиренс креатинина

Выраженная сердечная недостаточность (NYHA III-IV).

III триместр беременности.

Пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушениями гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения).

В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям и подросткам.

Способ применения и дозы

Общая рекомендация - дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и принимать в течение наименее возможного срока.

Не применять более 2 дней.

инъекция

3 целью предотвращения повреждения нервных или других тканей в месте внутренне-мышечной инъекции нужно выполнять следующие правила.

Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до 2-х инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу).

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводить при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг диклофенака в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

внутривенные инфузии

Диклофенак-Биолек, раствор для инъекций не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Непосредственно перед началом инфузии препарата Диклофенак-Биолек, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизированная раствором бикарбоната натрия для инъекции (0,5 мл 8 , 4% раствора или 1 мл 4,2% или соответствующий объем другой концентрации), что взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Диклофенак-Биолек. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Рекомендуемые два альтернативных режима дозирования препарата Диклофенак-Биолек. Для лечения умеренной и тяжелого послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг / час до максимальной суточной дозы 150 мг.

побочные реакции

Нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Диклофенак-Биолек в условиях краткосрочного i длительного применения.

Инфекции и инвазии: абсцесс в месте инъекции.

Общие расстройства: слабость, потливость, повышение температуры тела, озноб, болевой шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластической анемии), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и псевдо-анафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении.

Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, васкулит.

Pecnиpaтoрные, торакальные и медиастинальные нарушения: астма (включая диспноэ), бронхоспазм, першение в горле, заложенность носа, пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, отрыжка, боль в животе, метеоризм, анорексия, сухость во рту, боль в эпигастрии, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточный расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, тяжесть в правом подреберье, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница; буллезная сыпь, экзема, мультиформная эритема, различные виды эритем, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд, гиперемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, в том числе гиперемия, зуд, сыпь; боль, затвердение, отек, кровоизлияния, некроз в месте инъекций.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркт миокарда или инсульт).

Передозировка

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражения печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузии, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Применение диклофенака не было изучено в беременных женщин. Исследования на животных не показали любой прямой или косвенной токсичности по беременности, эмбрионального развития, развития плода, родов и / или постнатального развития. Диклофенак-Биолек не следует применять во время первых двух триместров беременности за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Как и с другими нестероидными противовоспалительными средствами, применение во время III триместра беременности противопоказано вследствие возможного развития отсутствии сокращения матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus.

Период кормления грудью

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклофенак-Биолек проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, препарат нельзя применять в период кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.

фертильность

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклофенак-Биолек может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, которые имеют осложнения со оплодотворением или которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.

дети

Вследствие значительного влияния препарата Диклофенак-Биолек, раствор для инъекций, не назначают детям.

особенности применения

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть летальными i могут возникать в любой период времени в процессе лечения, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных, получающих Диклофенак-Биолек, данное лекарственное средство необходимо отменить.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ 2 До сих пор неизвестно, этот риск в прямой зависимости ЦОГ-1 / ЦОГ-2 селективности отдельных НПВП. Есть в настоящее время доступных клинических данных исследований, в которых изучалось длительное лечение максимальной дозой диклофенака. До получения таких данных необходимо осуществлять тщательную оценку соотношения риска и пользы применения диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с риском следует применять самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего курса лечения.

Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и / или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с оговоркой пациентам с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости. Осторожность также показана пациентам, которые применяют диуретики или сопутствующее ингибиторы АПФ, или которые имеют повышенный риск гиповолемии.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак-Биолек следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

Метабисульфит натрия может привести к отдельным тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазму.

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Диклофенак-Биолек не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции аортокоронарного шунтирования.

Как и другие НПВС, Диклофенак-Биолек благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

предостережения

общие

Следует избегать применения препарата Диклофенак-Биолек с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия любой синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Включая людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанные с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков / анальгезирующего астмы), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Диклофенак-Биолек применяют парентерально пациентам с бронхиальной астмой, так как симптомы могут обостряться.

Влияние на пищеварительный тракт

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ) или с анамнезом, предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность . Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Во избежание токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Диклофенак-Биолек необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры предосторожности, в связи с тем, что их состояние может обостряться.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Диклофенак-Биолек назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и больше печеночных энзимов может повышаться. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережение необходимы в случае, когда Диклофенак-Биолек применяют пациентам с печеночной порфирией через вероятность провокации приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. Ч. Функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе , больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно обусловливает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВС, Диклофенак-Биолек может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Литий: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови. Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, необходимо находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Другие НПВС и кортикостероиды: сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ТТ.

Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): сопутствующее введение системных НПВС и SSRIs может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническую диюОднак известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемического влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является предупреждающим мероприятием при сопутствующей терапии.

Колестипол и холестирамин: одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum), теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.

Метотрексат: при введении НПВС менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судом, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат содержит диклофенак натрия, нестероидные соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, характеризующейся выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и при движении, утренней ригидности и отека суставов, также заметное улучшение функций.

Диклофенак-Биолек способен усилить выраженный обезболивающий влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 мин.

Диклофенак-Биолек продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Диклофенак-Биолек быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, Диклофенак-Биолек существенно уменьшает их необходимость.

Диклофенак-Биолек особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме составляет примерно 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается через 20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средняя максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,9 мкг / мл (5,9 мкмоль / л). Короткое время инфузии приводит к высшей максимальной концентрации в плазме, в то время как длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональной показателя инфузии после 3-4 часов. После инъекции концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения пикового уровня.

Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

Распределение 99,7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг.

Диклофенак-Биолек попадает в синовиальной жидкости, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение 12 часов.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов

(3'-гидрокси, 4'-гидрокси, 5-гидрокси, 4 ', 5-дигидрокси-, и 3'-гидрокси-4'-метокси- диклофенак), большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем в диклофенака.

Вывод.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четверо из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения - 1-3 часа. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит фактически неактивным.

Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь, а затем с фекалиями.

Специальные группы пациентов.

Никакой разницы по возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме и экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых ocиб.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ждать накопления активного вещества. При КК менее 10 мл / мин уровне гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у нормальных ocоб.

Таким образом, метаболиты окончательно выводятся через желчь.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом кинетика и метаболизм диклофенака является такими же, что и у пациентов без заболевания печени.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом.

несовместимость

Диклофенак-Биолек нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Растворы для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.

срок годности

2 года.

Приготовленные растворы для инфузии подлежат немедленному использованию.

условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 3 мл раствора в ампуле, по 5 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК".

местонахождение

61070, Украина, г.. Харьков, Померки.

Аналоги препарата: Диклофенак-Биолек