Дифенин - инструкция, аналоги

Дифенин Луганский ХФЗ, ПАО, г.Луганск, Украина Украина

Дифенин Луганский ХФЗ, ПАО, г.Луганск, Украина Украина

Международное название:

Phenytoin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Луганский ХФЗ, ПАО, г.Луганск, Украина

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N03 Противоэпилептические средства

- N03A Противоэпилептические средства

- N03A B Производные гидантоина

- N03A B02 Фенитоин

Форма выпуска:

таблетки по 0,117 г №10

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: дифенин (смесь фенитоина и натрия гидрокарбоната в соотношении 85:15) 0,117 г;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противосудорожные средства, производные гидантоина. Код АТС N03A B02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противоэпилептическое средство. Механизм действия фенитоина обусловлен влиянием на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значительно снижает уровень натрия в нейронах в результате блокирования Na +, K + АТФазы в мозге с облегчением активного транспорта натрия из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидную взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный и миорелаксирующий эффекты.

Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличении их проницаемости для ионов калия. Сокращает рефрактерный период, увеличивает продолжительность интервала QRS. Устраняет (50-90%) суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов, но малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях другого генеза. Четкий эффект отмечается при нарушениях ритма во время наркоза, катетеризации сердца, после операций на сердце, то есть когда нарушена функция центральных структур, регулирующих активность симпатической нервной системы.

Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов. Применяется также в случаях резистентности к карбамазепина при лечении невралгии тройничного нерва.

Индуцирует микросомальные ферменты печени, усиливая метаболизм препаратов, которые применяют одновременно.

Фармакокинетика. При применении внутрь легко всасывается. Скорость абсорбции отличается у разных пациентов, поэтому время достижения максимальной концентрации достаточно вариабельный - 3-15 часов. Свободно проникает через гистогематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям. Проникает в спинномозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко. Проникает через плаценту; концентрации в плазме крови матери равны концентрациям в плазме плода. Связывание с белками плазмы -90% и более.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Общий неактивный метаболит - 5 (р-гидроксифенил)-5 фенилгидантоин; период полувыведения составляет 30 часов. Установлено, что метаболизируется постоянное количество активного вещества в связи с насыщением ферментной системы, которая отвечает за метаболизм фенитоина, образующаяся при достижении терапевтических концентраций. Поэтому незначительное повышение дозы может привести к непропорционально значительному повышению концентраций активного вещества в плазме и времени полувыведения.

Показания для применения

Эпилепсия (большие судорожные припадки); эпилептический статус с тонико-клоническими приступами; профилактика и лечение посттравматической эпилепсии и эпилепсии вследствие нейрохирургических вмешательств. Желудочковые аритмии (нарушения ритма сердца, которые обусловлены интоксикацией сердечными гликозидами, профилактика желудочковых аритмий после операций на сердце; желудочковые аритмии во время наркоза, катетеризации сердца, коронарографии, нарушение ритма, связанные с органическим повреждением центральной нервной системы, особенно при эпилепсии; врожденный синдром удлиненного интервала QT при неэффективности монотерапии β-адренорецепторов; желудочковые аритмии на фоне острого инфаркта миокарда). Невралгия тройничного нерва (как средство второго ряда или в комбинации с карбамазепином). Пароксизмальный хореоатетоз. Миотония.

Способ применения и дозы.

Внутрь, во время или после еды (для предотвращения раздражения слизистой оболочки желудка). При эпилепсии у взрослых - сначала по ½ -1 таблетке 3 раза в сутки, затем с постепенным медленным увеличением на 1 таблетку за месяц до достижения поддерживающей дозы 3-5 таблеток в сутки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. У детей лечение следует начинать с 5 мг / кг в день, поддерживающая доза - 4-8 мг / кг в день, при этом дозы обычно составляют: дети до 5 лет - по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет - по ½ таблетки 2 раза в сутки, старше 8 лет - по ½ -1 таблетке 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 3 таблетки.

При аритмии - по 1 таблетке 4 раза в сутки (эффект проявляется на 3-5 день), затем уменьшают до 3 раз в сутки. Для быстрого достижения терапевтической концентрации (на 1-2 день) - по 2 таблетки 5 раз в первый день, затем по 1 таблетке 5 раз в сутки - на 2-3 день и по 1 таблетке 2-3 раза в сутки - с 4 дня лечения.

При миотонии (в том числе врожденной) - 2-3 таблетки в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение, нарушение сна, неразборчивая речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко - периферическая невропатия.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен, которая чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет, может возникать в течение первых шести месяцев терапии и начинается с гингивита.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти.

Со стороны обмена веществ: нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования освобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии.

Со стороны костно-мышечной системы: возможна контрактура Дюпюитрена; редко - периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, которая удовлетворяет потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, которая может быть продромальный признаком более тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственная лимфаденопатия.

Противопоказания

Сердечная недостаточность (синдром Адамса-Стокса, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия). Нарушение функции печени и почек. Кахексия. Порфирия. Повышенная чувствительность к фенитоина.

Передозировка

При концентрации в крови у детей более 20 мг / л возможно развитие острой интоксикации - нистагм, атаксия, нарушения психики, боли в суставах; в более тяжелых случаях - брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия, кома. Лечение симптоматическое (специфического антидота нет).

При длительном применении возможны проявления гиперчувствительности, выраженное угнетение ЦНС, что требует отмены препарата.

Особенности применения

Не следует применять фенитоин при беременности за исключением случаев, когда польза от лечения для матери превышает риск для плода. Фенитоин выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка. В связи с этим применение фенитоина для лечения кормящих грудью, не рекомендуется.

При повышенной чувствительности к одному из гидантоинових противосудорожных средств возможна повышенная чувствительность к другим препаратам этой группы.

Внезапное прекращение лечения фенитоином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.

У пациентов с эпилепсией при необходимости внезапной отмены фенитоина (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) следует применять противосудорожные средства, не принадлежащие к производным гидантоина.

Фенитоин подлежит интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, которая удовлетворяет потребность в витамине D, физиологическое воздействие УФ облучения.

При применении препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме может повышаться, при хроническом алкоголизме - понижаться.

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с механизмами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении фенитоина с другими препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на центральную нервную систему, возможно усиление депрессии ЦНС; с парацетамолом - повышается риск развития гепатотоксического действия.

Препараты, при одновременном применении с которыми возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, что приводит к усилению его терапевтического действия и повышает риск развития побочных эффектов: амиодарон, противогрибковые средства (в т. Ч. Амфотерицин В, флуконазол, кетоконазол, миконазол, итраконазол) , хлорамфеникол, хлордиазепоксид, диазепам, дикумарол, дисульфирам, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, галотан, изониазид, метилфенидат, омепразол, эстрогены, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сукцинимиды, сульфаниламиды, толбутамид, тразодон.

Препараты, при одновременном применении с которыми возможно снижение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его терапевтического действия: карбамазепин, фолиевая кислота, резерпин, сукральфат, вигабатрин.

Препараты, при одновременном применении с которыми возможно повышение или понижение концентрации фенитоина в плазме крови: фенобарбитал, натрия вальпроат, противоопухолевые средства и некоторые антациды. При этом предусмотренные влияние фенитоина на концентрацию в плазме фенобарбитала, вальпроата натрия.

Препараты, терапевтическое действие которых изменяется при применении фенитоина: противогрибковые средства, противоопухолевые средства, клозапин, ГКС, дикумарол, дигитоксин, доксициклин, фуросемид, эстрогены, гормональные контрацептивы для приема внутрь, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин D.

Условия и сроки хранения.

Хранить при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности -4 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

Производитель

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».

Адресс 

Украина, 91019, г.. Луганск, ул. Кирова, 17.