Диазепам-м - инструкция, аналоги

Международное название:

Diazepam

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ХГФП «Здоровье народа».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N05 Психолептические средства

- N05B Анксиолитики

- N05B A Производные бензодиазепина

- N05B A01 Диазепам

Форма выпуска:

Диазепам-М таблетки по 0,005 г №20 (10х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

общая характеристика

международное и химическое названия: diazepam, 7-хлор-1-метил-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;

Основные физико-химические свойства

таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с фаской;

состав

1 таблетка содержит диазепама 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный или крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

форма выпуска

Таблетки.

Фармгруппа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее, гипноседативными и противосудорожной активностью за счет стимуляции центрального действия гамма-аминомасляной кислотой - главным тормозным медиатором головного мозга. Как и все бензодиазепины формирует компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин - гамма-аминомасляная кислота - хлорионофор, который расположен на мембране нейрона. Благодаря выборочной стимулирующему действию на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса, гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и гипно-седативное активность. Благодаря тормозном влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее свойства. Диазепам повышает устойчивость мозга к гипоксии, порог болевой чувствительности, обладает выраженными противосудорожные свойства, подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в том числе вестибулярные) пароксизмы. Проявляет дозозависимое действие на центральную нервную систему: в малых дозах (2-15 мг / сут) - стимулирующее, в больших (15 мг / сут и более) - седативное. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении чувства тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. Эффект препарата наблюдается на 2-7 сутки терапии. На продуктивную симптоматику психотического генеза (бред, галлюцинации) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективного напряжения. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме оказывает ослабление острого состояния ажитации, тремора, негативизма, а также острого алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных с кардиалгиями, аритмиями и парестезии наблюдается в конце первой недели.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. После приема внутрь всасывается около 75%. Время достижения максимальной концентрации - 60-90 мин; равновесная концентрация достигается при постоянном применении через 1-2 недели. Связывание с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически достаточно активных производных (дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам). Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, наблюдаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2% и менее 10% - с калом. Вывода имеет двухфазный характер: за первоочередной фазой быстрого и масштабного распределения (период полувыведения - 3 ч) наступает длительная фаза (период полувыведения - 48 ч). Период полувыведения может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 суток). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.

Показания

Невротические состояния (особенно в сочетании с тревожным синдромом, неврастения, истерия, реактивная депрессия, ипохондрия). Психоз и органические заболевания центральной нервной системы, дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнения). Бессонница (затруднение засыпания). Спазм скелетных мышц при локальной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиоспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит, артроз, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия (в составе комплексной терапии при психоневрологических симптомах), головная боль напряжения. Абстинентный алкогольный синдром (в составе комплексной терапии): тревога, нервное напряжение, беспокойство; психоневроз, транзиторные реактивные состояния. Артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии при невротических состояниях и бессоннице); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства; столбняк; экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Болезнь Меньера. Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями.

Способ применения и дозы

Устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. Максимальная суточная доза 60 мг. Как анксиолитическое средство - внутрь - 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Психиатрия при невротических расстройствах, сопровождающихся истерическими или ипохондрическими реакциями; состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по - 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг / сутки. При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Старикам, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

Кардиология и ревматология: стенокардия (в составе комплексной терапии при психоневрологических симптомах) - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии при невротических состояниях и бессоннице) - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнение в физиотерапии при ревматическом пельвиоспондилити, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда после начальной внутримышечной дозы внутрь по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром - начальная доза 10 мг внутримышечно, затем внутрь по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.

Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с последующим увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая крупная доза - принимается вечером: детям до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше рекомендуется применять раствор для инъекций. Внутренне, от 3 до 7 лет - 2,5 мг, от 7 лет и старше - 2,5-5 мг. Суточные дозы, соответственно - 2,5-5 мг и 5-10 мг.

Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и чувствительности.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: вялость, сонливость, мышечная слабость; угнетение эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушение зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое возбуждение, тревожность, нарушения сна, галлюцинации, привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

противопоказания

гиперчувствительность; миастения; склонность к суициду; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; острый приступ глаукомы, глаукома, церебральная и спинальная атаксия, гепатит, порфирия, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, ночное апноэ. С осторожностью - почечная и / или печеночная недостаточность.

Беременность (первый и третий триместры), период лактации, детям до 3 лет.

Передозировка

Симптомы: парадоксальное возбуждение; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ.

Лечение: ИВЛ, промывание желудка. Как специфический антидот используется антагонист бензодиазепинов - флумазенил. Контроль за функцией систем дыхания и кровообращения. Гемодиализ - малоэффективен.

особенности применения

При развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна, галлюцинации) избегать употребления алкоголя. Во время лечения воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышения внимания и быстрых физических и психических реакций.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, длительного лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем. В случае развития зависимости, внезапная отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головная и мышечные боли, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) увеличивают период полувыведения и усиливает действие диазепама-М. Препарат увеличивает действие алкоголя, седативных, антипсихотических средств и антидепрессантов на центральную нервную систему, анальгетиков, анестезирующих средств, миорелаксантов. Антациды уменьшают скорость всасывания диазепама-М из желудочно-кишечного тракта. Гипотензивные средства могут усиливать выраженное снижение антитромбина. Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с неполярными сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол увеличивает время выведения диазепама-М. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность диазепама-М. Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать или даже изменять седативное действие диазепама-М.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

№ 10'2 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель

ХГФП «Здоровье народа».

адрес

Украина, 61013. г. Харьков, ул. Шевченко, 22

Аналоги препарата: Диазепам-м

Совпадает код АТС и состав:

- Диазепам

- Сибазон-ис

- Диазепам-зн

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Гексавит

- Гексализ

- Гексапневмин для детей