Диаформин-sr - инструкция, аналоги
Диаформин-sr ОАО “Фармак”. Украина
Международное название:
Metformin
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
ОАО “Фармак”.
Страна производства:
Украина
АТХ код:
- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ
- A10 АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
- A10B ГИПОГЛИКЕМИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ, ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ ИНСУЛИНОВ
- A10B A Бигуаниды
- A10B A02 Метформин
Форма выпуска:
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 1000 мг №60 (10х6)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 500 мг №60 (10х6)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 1000 мг №100 (10х10)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 1000 мг №30 (10х3)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 500 мг №100 (10х10)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 500 мг №30 (10х3)
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Да
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Противопоказаний нет
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
состав
действующее вещество: mеtformin;
1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: кислота стеариновая, шеллак, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды. Код АТС А10В А02.
показания
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением), в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами, или в комбинации с инсулином.
противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, прекома, кома, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал / сут); нарушения функции почек (клиренс креатинина
Способ применения и дозы
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки во время ужина.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг в сутки.
Увеличивать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально - до 2000 мг. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза Диаформин® SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентной дозе таблеток метформина с немедленным высвобождением.
Если доза 2000 мг 1 раз в сутки не позволяет достичь надлежащего гликемического контроля, эта доза может быть разделена на 2 приема: один раз утром и один раз вечером, во время приема ижи.
Если предполагается переход с другого антидиабетического препарата для перорального применения на препарат Диаформин® SR, следует прекратить применение другого препарата и начать лечение Диаформином® SR в дозах, указанных выше.
Комбинация с инсулином.
Метформин и инсулин можно применять в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Начальная доза препарата Диаформин® SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, составляет 500 мг один раз в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают, исходя из измеренных значений уровня глюкозы крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.
побочные реакции
Частота побочных реакций определяется как очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000,
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин® SR во время или в конце приема пищи 2 - 3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение Диаформином® SR следует прекратить.
Со стороны обмена веществ: очень редко - молочнокислый ацидоз (требует отмены лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы: отдельные сообщения - снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
При некоторых состояниях прием этих лекарств повышает вероятность развития лактоацидоза.
Вероятность развития лактоацидоза может возрастать в случае передозировки.
Передозировка
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г гипогликемия не отмечено, однако отмечалось развитие лактоацидоза, ранними симптомами которого являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах; в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.
Лечение: немедленная отмена Диаформину® SR, госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективным является гемодиализ.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан для применения в период беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении Диаформину® SR его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна сообщить врачу о наступлении беременности.
Препарат противопоказан для применения в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью прекращают.
дети
Не применяется в педиатрической практике.
особенности применения
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоацидоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Диаформин® SR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Хирургические вмешательства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств, а также при плановых хирургических вмешательствах, проводимых под общим, спинальной или перидуральной анестезией необходимо прекратить применение препарата Диаформин® SR за 48 часов до и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования или операции и оценки функции почек.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении Диаформину® SR с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Возможно развитие бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
Препарат не совместим с алкоголем.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) За риска развития гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: Диаформин® SR следует отменить за 48 ч до начала и в течение 48 часов после проведения рентгенологического исследования с применением рентгеноконтрастных средств, поскольку возможно развитие лактоацидоза.
Нерекомендуемые комбинации.
Одновременный прием с даназолом может вызвать развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечение даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы Диаформину® SR под контролем уровня гликемии.
При одновременном применении препарата Диаформин® SR с алкоголем повышается риск развитию лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой осторожности.
Хлорпромазин в больших дозах (100 мг / сут) снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозы Диаформину® SR под контролем уровня гликемии.
Глюкокортикостероиды (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывают кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Диаформину® SR под контролем уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформину® SR риск развития лактоацидоза за возможности возникновения функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин® SR, если клиренс креатинина
Назначение инъекций β2-симпатомиметиков снижает гипогликемическое действие Диаформину® SR вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении Диаформину® SR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозы и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Снижает в плазме как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует тремя путями: подавляет выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазы.
Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема таблетки с пролонгированным высвобождением, метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: Tmax (время достижения максимальной концентрации препарата) составляет 7 часов (тогда как Tmax для таблетки немедленного высвобождения - 2,5 часа).
В равновесном состоянии Cmax (средняя максимальная концентрация) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастают непропорционально введенной дозе.
Внутришньоиндивидуальна вариабельность показателей Cmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сопоставимо с показателями метформина с немедленным высвобождением.
При приеме натощак таблетки с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а показатели Cmax и Tmax остаются неизменными.
Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением.
После многократного приема метформина до 2000 мг в виде таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не наблюдалось.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы незначительно. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже максимального уровня в плазме; достигаются они почти одновременно. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не обнаружены.
Вывод. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл / мин, что указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часа.
При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается период полувыведения и уровень метформина в плазме.
Основные физико-химические свойства
таблетки пролонгированного действия по 500 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета;
таблетки пролонгированного действия по 1000 мг таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета.
срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 10 блистеров в пачке (упаковка из формы фирмы-производителя «USV Limited», Индия).
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО "Фармак".
местонахождение
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Аналоги препарата: Диаформин-sr
Совпадает код АТС и состав:
- Глюкофаж
Справочник лекарств