Диаформин-sr - инструкция, аналоги

Диаформин-sr ОАО “Фармак”. Украина

Диаформин-sr ОАО “Фармак”. Украина

Международное название:

Metformin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО “Фармак”.

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A10 АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

- A10B ГИПОГЛИКЕМИЗИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ, ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ ИНСУЛИНОВ

- A10B A Бигуаниды

- A10B A02 Метформин

Форма выпуска:

Диаформин Sr таблетки прол./д. по 1000 мг №60 (10х6)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 500 мг №60 (10х6)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 1000 мг №100 (10х10)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 1000 мг №30 (10х3)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 500 мг №100 (10х10)
Диаформин Sr таблетки прол./д. по 500 мг №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: mеtformin;

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, шеллак, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды. Код АТС А10В А02.

показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением), в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами, или в комбинации с инсулином.

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, прекома, кома, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал / сут); нарушения функции почек (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки во время ужина.

Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг в сутки.

Увеличивать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально - до 2000 мг. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза Диаформин® SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентной дозе таблеток метформина с немедленным высвобождением.

Если доза 2000 мг 1 раз в сутки не позволяет достичь надлежащего гликемического контроля, эта доза может быть разделена на 2 приема: один раз утром и один раз вечером, во время приема ижи.

Если предполагается переход с другого антидиабетического препарата для перорального применения на препарат Диаформин® SR, следует прекратить применение другого препарата и начать лечение Диаформином® SR в дозах, указанных выше.

Комбинация с инсулином.

Метформин и инсулин можно применять в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Начальная доза препарата Диаформин® SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, составляет 500 мг один раз в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают, исходя из измеренных значений уровня глюкозы крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.

побочные реакции

Частота побочных реакций определяется как очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000,

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин® SR во время или в конце приема пищи 2 - 3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение Диаформином® SR следует прекратить.

Со стороны обмена веществ: очень редко - молочнокислый ацидоз (требует отмены лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны пищеварительной системы: отдельные сообщения - снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

При некоторых состояниях прием этих лекарств повышает вероятность развития лактоацидоза.

Вероятность развития лактоацидоза может возрастать в случае передозировки.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г гипогликемия не отмечено, однако отмечалось развитие лактоацидоза, ранними симптомами которого являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах; в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена Диаформину® SR, госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективным является гемодиализ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан для применения в период беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении Диаформину® SR его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна сообщить врачу о наступлении беременности.

Препарат противопоказан для применения в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью прекращают.

дети

Не применяется в педиатрической практике.

особенности применения

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоацидоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Диаформин® SR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Хирургические вмешательства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств, а также при плановых хирургических вмешательствах, проводимых под общим, спинальной или перидуральной анестезией необходимо прекратить применение препарата Диаформин® SR за 48 часов до и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования или операции и оценки функции почек.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении Диаформину® SR с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Возможно развитие бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Препарат не совместим с алкоголем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) За риска развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: Диаформин® SR следует отменить за 48 ч до начала и в течение 48 часов после проведения рентгенологического исследования с применением рентгеноконтрастных средств, поскольку возможно развитие лактоацидоза.

Нерекомендуемые комбинации.

Одновременный прием с даназолом может вызвать развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечение даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы Диаформину® SR под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Диаформин® SR с алкоголем повышается риск развитию лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Комбинации, требующие особой осторожности.

Хлорпромазин в больших дозах (100 мг / сут) снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозы Диаформину® SR под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывают кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Диаформину® SR под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформину® SR риск развития лактоацидоза за возможности возникновения функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин® SR, если клиренс креатинина

Назначение инъекций β2-симпатомиметиков снижает гипогликемическое действие Диаформину® SR вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении Диаформину® SR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозы и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Снижает в плазме как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Метформин действует тремя путями: подавляет выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазы.

Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема таблетки с пролонгированным высвобождением, метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: Tmax (время достижения максимальной концентрации препарата) составляет 7 часов (тогда как Tmax для таблетки немедленного высвобождения - 2,5 часа).

В равновесном состоянии Cmax (средняя максимальная концентрация) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастают непропорционально введенной дозе.

Внутришньоиндивидуальна вариабельность показателей Cmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сопоставимо с показателями метформина с немедленным высвобождением.

При приеме натощак таблетки с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а показатели Cmax и Tmax остаются неизменными.

Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением.

После многократного приема метформина до 2000 мг в виде таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не наблюдалось.

Распределение. Связывание препарата с белками плазмы незначительно. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже максимального уровня в плазме; достигаются они почти одновременно. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не обнаружены.

Вывод. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл / мин, что указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается период полувыведения и уровень метформина в плазме.

Основные физико-химические свойства

таблетки пролонгированного действия по 500 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета;

таблетки пролонгированного действия по 1000 мг таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета.

срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 10 блистеров в пачке (упаковка из формы фирмы-производителя «USV Limited», Индия).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО "Фармак".

местонахождение

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Аналоги препарата: Диаформин-sr