Медицинский порталПрепаратыДДексаметазона фосфат раствор д/ин.

Дексаметазона фосфат раствор д/ин. - инструкция, аналоги

Дексаметазона фосфат раствор д/ин. ПАО «Фармак». Украина

Дексаметазона фосфат раствор д/ин. ПАО «Фармак». Украина

Международное название:

Dexamethasone

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Фармак».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- H Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов)

- H02 Кортикостероиды для системного применения

- H02A Простые препараты кортикостероидов для системного применения

- H02A B Глюкокортикоиды

- H02A B02 Дексаметазон

Форма выпуска:

Дексаметазона Фосфат раствор д/ин., 4 мг/мл по 1 мл в амп. №10
Дексаметазона Фосфат раствор д/ин., 4 мг/мл по 1 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: dexamethasone;

1 мл раствора содержит дексаметазона в пересчете на дексаметазона фосфат 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкортикоиды. Дексаметазон. Код АТС Н02А В02.

Показания

Дексаметазона фосфат вводить внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также когда невозможно пероральное применение препарата при следующих состояниях.

Эндокринные нарушения:

Ревматические заболевания. Как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при: посттравматическом остеоартрозе; синовит при остеоартрозе; ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (некоторые случаи могут потребовать низкодозовой поддерживающей терапии); остром и подостром бурсите; эпикондилите; остром неспецифическом тендосиновиите; острый подагрический артрит; псориатическом артрите; анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы. В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при: системной красной волчанке; остром ревматическом кардите.

Заболевания кожи: пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; буллезный герпетиформный дерматит; тяжелый себорейный дерматит; тяжелый псориаз; фунгоидный микоз.

Аллергические заболевания. Контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению: бронхиальная астма; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; хронический или сезонный аллергический ринит; лекарственная аллергия; крапивница после переливания крови; острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).

Глазные заболевания. Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

поражение глаз, вызванное Неrpes zoster; ирит, иридоциклит; хориоретинит; диффузный задний увеит и хориоидеи; неврит зрительного нерва; симпатическая офтальмия; воспаление переднего сегмента; аллергический конъюнктивит; кератит; аллергическая краевая язва роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания. Для выведения пациента из критического периода при: язвенном колите (системная терапия); болезни Крона (системная терапия).

Заболевания дыхательных путей: саркоидоз; бериллиоз; очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами; аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только введение; внутримышечное введение противопоказано); вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания: паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых; острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком: стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое исследование функции надпочечников.

Отек мозга из-за первичной или метастатической опухоли мозга, краниотомии или травму головы. Применение при отеке мозга не заменяет соответствующие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.

Другие показания: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией); трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани. Как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при: ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава); синовит при остеоартрите; остром и подостром бурсите; острый подагрический артрит; эпикондилите; остром неспецифическом тендосиновиите; посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения): келоидные поражения; локализованные гипертрофические, воспаленные и инфильтративные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме; дискоидная красная волчанка, липоидный атрофический дерматит Оппенгейма; локализованная алопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия). Синдром Кушинга. Вакцинация живой вакциной.

Внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови.

Местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в городе применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Назначать взрослым и детям от рождения. Вводить (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно - с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

В качестве растворителя для инфузии применять 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты, если их применять для младенцев, особенно недоношенных.

При смешивании препарата с растворителем для инфузии следует соблюдать стерильных мер безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует использовать в течение 24 часов.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения пригодности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболевания конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости ГКС и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендуемая начальная доза изменяется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозирования ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может потребоваться дозировка выше 9 мг в сутки.

Начальные дозы дексаметазона фосфата следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно снижать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначать в течение периода, превышающего несколько дней, дозу затем следует постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.

Если через соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинического эффекта, следует прекратить инъекции дексаметазона и назначить пациенту другое лечение.

Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозы, а именно - изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и воздействием стресса (например хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может появиться необходимость во временном увеличении дозировки.

Если введение препарата необходимо прекратить после более чем нескольких дней лечения, как правило, отмену следует проводить постепенно.

шок

Существуют следующие дозировки инъекции дексаметазона фосфата:

Применение высокодозной кортикостероидов длится только до стабилизации состояния пациента, обычно не дольше 48-72 часов.

отек мозга

Дексаметазона фосфат обычно назначают в начальной дозе 10 мг, затем по 4 мг каждые 6 часов внутримышечно до исчезновения симптомов.

Реакцию на лечение следует наблюдать в течение 12-24 часов, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат постепенно отменять в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения пациентам с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной поддерживающая терапия в дозе 2 мг 2-3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых аллергических заболеваниях, самокупируються или при тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначать дексаметазона фосфат в первый день по 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно; со второго дня продолжать лечение пероральными формами препарата.

местное введение

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применять в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного ввода на 3-5 дней до одного введения на 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ.

Внутрисуставная инъекция кортикостероидов может привести к системным эффектам в дополнение к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из обычных одноразовых доз приведены ниже:

Дексаметазона фосфат особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов длительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

Дозы для детей

Рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг / кг / сут в 3-4 инъекции (0,6-9 мг/м2 площади поверхности тела / сут).

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в мг для различных кортикостероидов:

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазон или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизона и преднизолона или 20 мг гидрокортизона или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения дозировок относятся лишь к перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно варьироваться.

побочные реакции

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: случаи тромбоэмболии, снижение количества моноцитов и / или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других ГКС), тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны сердца: политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия.

Со стороны ЦНС: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты, как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство.

Психические нарушения: изменения личности и поведения, которые чаще проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение толерантности к углеводам , увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышение потребности в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс через катаболизм белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), мышечная атрофия, остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей , асептический остеонекроз (чаще - асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при одновременном использовании некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышенная чувствительность кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потоотделение, подавлена ​​реакция на кожные тесты.

Со стороны органов зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострения бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз.

Инфекции и инвазии: развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие нарушения: отек, гипер-или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при введении или при введении высоких доз.

Общие нарушения и расстройства в месте введения: при введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальных введении - носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, длительно лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Очень редко появлялись сообщения об остром передозировки или летальный исход из-за острого передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз, может вызвать большинство нежелательных эффектов, указанных в разделе "Побочные реакции", прежде всего синдром Кушинга.

Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона фосфата из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон следует назначать беременным женщинам только в единичных неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. В соответствии с общими рекомендациями при лечении во время беременности ГКС должна быть использована высшая действенная доза для контроля по основному заболеванию. Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте, чем, например, преднизон, исходя из этого в сыворотке крови плода могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамнион, замедление развития плода или его внутриутробной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, подтверждающих тератогенное действие ГКС.

Рекомендуется применять дополнительные дозы ГКС во время родов женщинам, принимавших ГКС во время беременности. В случае затяжных родов или планировании кесарева сечения рекомендуется введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 ​​часов.

Небольшие количества глюкокортикоидов находят в грудном молоке, поэтому матерям, которые лечатся дексаметазоном не рекомендуется кормить грудью, особенно при его приеме свыше физиологических норм (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшение секреции эндогенных кортикостероидов.

дети

Применять детям от рождения только при крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

особенности применения

При парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому надо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, длительно лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в 'мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальный исход.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон продолжительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными ГКС может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациентам с туберкулезом легких в активной форме следует получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при мимолетном или диссеминированном туберкулезе легких. Пациентам с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациентам, которые реагируют на туберкулин, следует получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, АГ, сердечную недостаточность, туберкулез, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенный колит и эпилепсией. Особого ухода нуждаются пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана при лечении дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не влечет ожидаемого синтеза антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не следует назначать за 8 недель до вакцинации и не начинать применение ранее, чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, длительно леченных высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образования костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата. Нужно наблюдать и своевременно выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью следует применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами наличными или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно избежать применяя минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода или применяя необходимую дневную дозу препарата один раз утром. Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения ГКС в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.

Пациентов нужно сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы, пока воспаление будет излечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

ГКС могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является чрезвычайно малым количеством.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и т.д.), на время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение дексаметазона и НПВП повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутина, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить тест подавления дексаметазона. Это нужно учесть при оценке результатов теста.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств, применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке крови.

Кетоконазол может подавлять синтез глюкокортикоидов надпочечниками, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может случаться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарств следует увеличить) он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует чаще контролировать протромбиновое время.

Одновременное применение дексаметазона и высоких доз других ГКС или агонистов  2-адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с едой и алкоголем не исследована, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Надо проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу ГКС, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может удлиняться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальный исход у роженицы через развитие такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином , циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексаметазона фосфат - полусинтетический гормон коры надпочечников (ГКС), который оказывает ГКС действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитной равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон / рецептор попадает в ядро ​​клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличена или уменьшенной. Образовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика.

После введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после введения. При введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Действует препарат длительное время: от 17 до 28 дней после введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазона фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж-и внутриклеточное пространство. Проявляет свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения почки.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфон, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Примерно 16% дексаметазона разлагаются в 2,5% растворе глюкозы и 0,9% растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама уменьшается до значений ниже 90% за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарства, такие как метапаминол, имеют так называемую "несовместимость, что развивается медленно" - развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора составляет 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Держать ампулы во внешней упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Фармак".

местонахождение

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Аналоги препарата: Дексаметазона фосфат раствор д/ин.

Совпадает код АТС и состав:

- Дексаметазон-галефарм

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Венофер