Медицинский порталПрепаратыЦЦитарабин-здоровье

Цитарабин-здоровье - инструкция, аналоги

Международное название:

Cytarabine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье », Украина (упаковка из упаковки" in bulk "Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд., Индия).

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L01 Антинеопластические средства

- L01B Антиметаболиты

- L01B C Структурные аналоги пиримидина

- L01B C01 Цитарабин

Форма выпуска:

Цитарабин-Здоровье раствор д/ин., 100 мг/мл по 1 мл во флак. №1
Цитарабин-Здоровье раствор д/ин., 100 мг/мл по 10 мл во флак. №1

Категория отпуска:

без рецепта

Похожие ТМ:

- Цитарабин

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 100 мг цитарабина;

вспомогательные вещества: макрогол 400, TRIS буфер, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина.

Код АТС L01В С01.

показания

Острые нелимфобластные лейкозы у взрослых и детей (для достижения и поддержания ремиссии); острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе комбинированной терапии); хронический миелолейкоз (бластный криз); еритролейкоз; неходжкинские лимфомы у детей и взрослых (в составе комбинированной терапии); острый лейкоз у детей и взрослых; лейкемическое инфильтраты в центральной нервной системе.

противопоказания

Миелосупрессия, вызванная применением лекарственных средств; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к цитарабинуГостри инфекционные заболевания, почечная и печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Цитарабин-Здоровье может вводиться путем инъекции или инфузии и подкожно.

При лейкозах больные получают препарат быстрыми внутривенными инъекциями в дозе 2 мг / кг массы тела в течение 10 дней. Если через 10 дней не будет терапевтического ответа или проявлений токсичности, дозу можно увеличить до 4 мг / кг и применять пока не будет или терапевтического ответа, или токсических проявлений. Почти все пациенты переносят токсические проявления при этих дозах препарата. Как альтернатива, Цитарабин-Здоровье может вводиться медленными внутривенными инфузиями от 1 ч до 24 ч в дозе 0,5 - 1 мг / кг массы тела в течение 10 дней, а затем в дозе 2 мг / кг / сут или до появления токсичных проявлений, или до достижения ремиссии. Положительный результат от одночасовой инфузии зафиксировано у большинства пациентов.

Цитарабин-Здоровье может применяться прерывисто: внутривенно в дозе 3 - 5 мг / кг / сутки пять дней подряд, затем перерыв на 2 - 9 дней. Повторять такой курс необходимо либо до терапевтического ответа, или в непереносимых токсичности. Улучшение клеточного состава спинномозговой жидкости обычно проявляется на 7 - 64 день от начала лечения препаратом.

Как монотерапия для индукции ремиссии Цитарабин-Здоровье применяется у пациентов с острыми лейкозами в дозе 200 мг / м2 внутривенно в течение пяти дней с последующим двухнедельным интервалом. Для поддержания ремиссии применяют в дозе 1 - 1,5 мг / кг внутривенно или подкожно один или два раза в неделю. Миелосупрессия, анемия и тромбоцитопения развиваются почти у всех пациентов. Миелосупрессия проходит в две фазы. Пики падения кроветворения наступают на 7 - 9 и 15 - 24 день. Улучшение наступает обычно на 7 - 64 день (в среднем 28) после начала лечения.

Дети более толерантные к высоким дозам цитарабин-Здоровье чем взрослые. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к токсическим проявлениям цитарабин-Здоровье, поэтому у них нужно очень внимательно применять препараты, приводящие к развитию лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

При неходжкинских лимфомах Цитарабин-Здоровье применяют в составе схем полихимиотерапии.

побочные реакции

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, снижение количества ретикулоцитов, тромбоцитопения, мегалобластоз. Снижение уровня лейкоцитов носит двухфазный характер. Независимо от начального уровня лейкоцитов, дозы или схемы терапии начальное снижение количества лейкоцитов отмечается в первые 24 ч., А самые низкие показатели достигаются на 7-9-й день. Затем наблюдается кратковременный подъем с максимумом где на 12-й день. При втором и более глубоком снижении самый низкий уровень отмечается на 15-24-й день. В последующие 10 дней количество лейкоцитов быстро возрастает выше начального уровня. Тромбоцитопения отмечается с 5-го дня и достигает наибольшей выраженности на 12-15-й день. Затем в следующие 10 дней происходит быстрая нормализация количества тромбоцитов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, воспаление, язвы слизистой оболочки полости рта или анальной области, анорексия; редко - боль в животе, нарушение функции печени, эзофагит, диарея, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, необычная усталость, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, тремор, дизартрия.

Со стороны органов дыхания: отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит.

Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, конъюнктивит, анафилактические реакции, аллергический отек, зуд, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, нарушение функции почек.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбофлебит.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Передозировка

12-кратная инфузия цитарабин-Здоровье в дозе 4,5 г / м2 каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход. Не существует антидота, применяемого при передозировке, лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Цитарабин-Здоровье не следует применять во время беременности (у некоторых животных было обнаружено тератогенное действие). Препарат следует назначать женщинам детородного возраста только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект преобладает над риском такой терапии и применяется адекватная контрацепция. Если пациентка забеременела во время приема препарата, ее следует проинформировать о возможном вредном влиянии на плод. Неизвестно, экскретируется цитарабин в грудное молоко, поэтому на время лечения следует прекратить кормление грудью.

дети

Цитарабин-Здоровье применяют у детей любого возраста при лечении острых нелимфобластных лейкозов, острый лимфобластный лейкоз, неходжкинских лимфом по жизненным показаниям. Применение цитарабин-Здоровье при неходжкинских лимфомах у детей зависит от стадии заболевания, а также от гистологического типа лимфомы.

особенности применения

Цитарабин-Здоровье должны назначать только врачи, имеющие опыт противоопухолевой терапии. После растворения препарат вводится немедленно. В качестве растворителя может применяться вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.

В период осуществления индукции ремиссии больные должны лечиться в условиях, где лабораторное обеспечение и возможности заместительной терапии достаточны для проведения мониторинга переносимости лекарств и защиты, а также поддержания жизни пациента, ослабленного токсическим действием лекарств.

Рассматривая целесообразность терапии цитарабин-Здоровье, следует оценить соотношение потенциальной пользы для больного и известных токсических эффектов препарата.

До принятия решения о начале терапии врач должен ознакомиться с содержанием этой инструкции по применению. Цитарабин-Здоровье имеет мощную угнетающее действие в отношении функции костного мозга. С осторожностью следует начинать терапию у больных с предыдущей медикаментозной миелосупрессией. Пациенты, получающие этот препарат, должны находиться под медицинским наблюдением, а в период индукции ремиссии необходимы ежедневные исследования количества лейкоцитов и тромбоцитов.

После исчезновения бластных клеток из периферической крови необходимо регулярное проведение исследования костного мозга.

Необходимо наличие условий и оборудования для лечения потенциально смертельных осложнений миелосупрессии (инфекций вследствие нейтропении и нарушения других механизмов защиты, а также кровоточивости вследствие тромбоцитопении).

Пациенты, которым назначен Цитарабин-Здоровье, должны находиться под тщательным наблюдением. Обязательно следует часто контролировать количество тромбоцитов и лейкоцитов и состояние костного мозга. Если угнетение костного мозга препаратом привело к снижению количества тромбоцитов до 50х109 / л и ниже или снижение количества полиморфноядерных гранулоцитов в 1х109 / л и ниже, следует рассмотреть вопрос о прекращении или изменении терапии. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться и после прекращения приема препарата, достигая минимума через 12 - 24 дня после прекращения терапии. Если сохраняются показания, то терапия может быть восстановлена ​​при четких признаках восстановления костного мозга (последовательное исследование мазков).

В месте инъекции или инфузии препарата может отмечаться тромбофлебит, редко - боль и воспаление в месте подкожного введения. Однако в большинстве случаев препарат переносится хорошо. При быстром введении больших доз может наблюдаться рвота, которая может продолжаться в течение нескольких часов после инъекции. Это действие препарата может быть менее выраженной при проведении инфузий.

Препарат следует с осторожностью применять и снижать дозу у больных с нарушенной функцией печени. У пациентов, которые получают Цитарабин-Здоровье, следует часто контролировать состояние костного мозга, функцию печени и почек.

Как и другие цитотоксические препараты, Цитарабин-Здоровье может повлечь гиперурикемией вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток. Врачу следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови и быть готовым к устранению гиперурикемии медикаментозными или другими методами.

У пациентов, которые получают Цитарабин-Здоровье в комбинации с другими препаратами, отмечаются случаи острого панкреатита.

Влияние цитарабин-Здоровье на персонал вследствие профессионального контакта с препаратом не наблюдалось. Может отмечаться легкое раздражение глаз при случайном попадании в них препарата. Периодическое попадание препарата на кожу или длительный контакт может стать причиной раздражения. При случайном контакте промыть загрязненный участок водой с мылом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В зависимости от индивидуальной переносимости Цитарабин-Здоровье может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами, поэтому во время лечения не следует управлять автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение цитарабина-Здоровье и 5-фтороцитозину приводит к значительному увеличению токсических эффектов (эта комбинация не рекомендуется). При одновременном применении с дигоксином отмечается снижение равновесной концентрации дигоксина в плазме и его почечная экскреция.

Совместное применение цитарабина-Здоровье с урикозурическими препаратами повышает вероятность развития нефропатии.

При одновременном применении с препаратами, которые имеют миелотоксическое действие, возможно усиление угнетающего влияния на систему кроветворения.

При одновременном применении с циклофосфамидом повышается вероятность развития тяжелой кардиомиопатии.

Сочетанное применение цитарабина-Здоровье с метотрексатом взаимно усиливает цитотоксическое действие.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Точный механизм действия цитарабина не выяснен, однако считается, что он действует путем угнетения синтеза ДНК. Внутриклеточно цитарабин превращается в активный метаболит (цитарабина трифосфат), который ингибирует синтез ДНК. Фермент, отвечающий за это преобразование - дезоксицитидинкиназой - содержится преимущественно в печени и, возможно, в почках. Цитарабин инактивируется ферментом цитидиндезаминазой, обнаруженный в тонком кишечнике, почках и печени. Соотношение активирующего (дезоксицитидинкиназой) и инактивирующих фермента (цитидиндезаминазы) в клетке определяет чувствительность ткани к цитотоксического действия цитарабина. Ткани с высокой чувствительностью имеют высокий уровень активирующего фермента.

Цитарабин не влияет на непролиферирующие или пролиферирующие клетки вне фазы S или синтезом ДНК. Таким образом, цитарабин является противоопухолевым препаратом со специфичностью к клеточного цикла.

Фармакокинетика. При быстром внутривенном введении цитарабин лишь в умеренном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, однако после непрерывной инфузии концентрация в спинномозговой жидкости достигает 40-50% стационарной концентрации в плазме. Связывание с белками составляет 15%. Быстро метаболизируется путем дезаминирования в крови и тканях, особенно в печени, и в минимальном количестве - в спинномозговой жидкости.

Период полувыведения характеризуется индивидуальными различиями. Выводится почками, менее 10% - в неизмененном виде.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный раствор.

несовместимость

Известно, что Цитарабин-Здоровье несовместим с гепарином, инсулином, метотрексатом, 5-фторурацилом, нафцилином, оксациллином, пенициллином G, Солу-медрол, метилпреднизолона натрия сукцинатом.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.

упаковка

1 флакон раствора для инъекций по 1 мл или 10 мл в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье », Украина (упаковка из упаковки" in bulk "Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд., Индия).

местонахождение

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Аналоги препарата: Цитарабин-здоровье

Совпадает код АТС и состав:

- Цитарабин