Циклосерин - инструкция, аналоги

Международное название:

Cycloserine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ОАО "Щелковская витаминный завод".

Страна производства:

Россия

Форма выпуска:

Циклосерин капсулы по 250 мг №100 (10х10)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название cycloserine;

Основные физико-химические свойства

капсулы № 0 белого цвета, содержащие порошок белого или светло-желтого цвета;

состав

1 капсула содержит 250 мг циклосерина;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция стеарат.

форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на микобактерии.

Код АТС J04AB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие, в зависимости от концентрации препарата в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует использовать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика. После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровня концентрации в плазме, определяется, достигает в течение часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 минут после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты идентифицированы.

Период полувыведения препарата составляет 8-12 ч.

Показания для применения

Туберкулез легких в активной форме, внелегочные формы туберкулеза (включая поражение почек) при условии чувствительности к циклосерина, после неудачного лечения основными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно видами Klebsiella / Enterobacter, Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения указанных инфекций следует только в случае неэффективности обычных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизма к данному препарату.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослые: обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети. Обычная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки в несколько приемов, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза 250 мг циклосерина дважды в сутки.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов связанные с нарушением функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к препарату.

Со стороны центральной нервной системы (в случаях приема доз более 500 мг / сут): судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания, сопровождающееся потерей памяти, психозы, возможно, с попытками самоубийства, изменение характера , повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексии, большие и малые припадки клонических судорог и кома.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Другие побочные эффекты: мегалобластная анемия, повышение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея, особенно у пациентов с болезнями печени.

Наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших 1 - 1,5 г циклосерина в сутки.

противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерина, эпилепсия, депрессия, выраженные состояния возбуждения или психоза, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл / мин.), Злоупотребление алкоголем, беременность, кормление грудью, дети до 3 лет, сердечная недостаточность.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата. В случае применения препарата у больных с нарушением функции почек, см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения".

Конечно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов.

Лечение: рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200 - 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

особенности применения

Лечение циклосерин прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдается, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушение клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий.

При применении препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. При туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови необходимо контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судом, возбуждение, тремор.

Больные, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под наблюдением врача в связи с риском возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г три раза в день.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств, нужно провести осмотр и лечение больного.

Применение препарата во время беременности: концентрация препарата в крови плода близка к концентрации в плазме крови беременной женщины. Исследования на 2 поколениях крыс показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает циклосерин повреждения плода при назначении его беременным женщинам и влияет ли он на репродуктивную функцию. Циклосерин назначают беременным только в случае крайней необходимости.

Применение препарата в период кормления грудью: концентрация в грудном молоке близка к концентрации циклосерина в плазме крови беременной. Врач принимает решение о прекращении кормления грудью или лечения.

Влияние циклосерина на управление автомобилем и работу с механизмами не исследованы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельное введение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больные, принимающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 2 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

По 10 контурных ячейковых упаковок в коробке из картона.

Производитель

ОАО "Щелковская витаминный завод".

адрес

Российская Федерация, 141100, Московская обл., Г.. Щелково-1, ул. Фабричная, 2.

Аналоги препарата: Циклосерин