Цибор-3500 - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

Действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит бемипарин натрий (гепарина низькомоле-кулярного натриевая соль), эквивалентный 17 500 МЕ (международные единицы) антифактора-Ха;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Группа гепарина. Код АТС В01А В12.

показания

Профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов при ортопедических операциях. Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа.

противопоказания

Повышенная чувствительность к бемипарина натрия или гепарина. Иммунологически обусловлена ​​гепарином тромбоцитопения или подозрение на нее или наличие в анамнезе. Активные кровотечения или повышенный риск кровотечений в связи с нарушением свертываемости крови. Тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы. Повреждение или оперативные вмешательства в области центральной нервной системы, органов зрения или слуха. Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) в рамках индуцированной гепарином тромбоцитопении. Острый бактериальный эндокардит и хронический эндокардит. Патологические состояния с высоким риском возникновения активная пептическая язва, геморрагический инсульт, церебральная аневризма или церебральная неоплазия.

Способ применения и дозы

Взрослые. Ортопедические операции с высоким риском возникновения венозной тромбоэмболии. В день хирургического вмешательства вводят 3500 МЕ препарата путем подкожной инъекции за 2 часа до начала или через 6 часов после операции, а в последующие дни вводят подкожно по 3500 МЕ каждые 24 часа. Профилактически применяют в течение периода риска развития тромбоэмболии или до полного восстановления двигательной активности пациента. Обычно такое профилактическое лечение проводят как минимум 7-10 дней после хирургического вмешательства. Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа. У больных, которым проводят многократный гемодиализ продолжительностью не более 4 часов, при условии отсутствия риска кровотечений, профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения в процессе процедуры достигается путем однократного введения дозы препарата путем болюсной инъекции в артериальное русло в начале сеанса гемодиализа. Для больных с массой тела менее 60 кг доза составляет 2500 МЕ антифактора Xa, а больным с массой тела более 60 кг назначают дозу 3500 МЕ антифактора-Xa.

Препарат вводится подкожно в переднебоковую область живота или в заднебоковую поясничную область, попеременно с правой и левой стороны. Игла вводится в складку кожи перпендикулярно, а не под углом. Место инъекции растирать нельзя.

Больные пожилого возраста. Коррекция дозирования не требуется.

Лица с нарушением функции печени и почек. Недостаточное количество данных не позволяет дать рекомендации по коррекции дозы бемипарина для данной категории пациентов.

побочные реакции

Очень часто наблюдается экхимоз в месте инъекции. Часто возникают гематома и боль в месте инъекции; кровотечение в области кожи, слизистых оболочек, ран, пищеварительного тракта, мочеполового тракта; легкое, преходящее повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции (крапивница, зуд); легкая, преходящая тромбоцитопения (тип I). Редко наблюдаются анафилактические реакции (тошнота, рвота, удушье, бронхоспазм, отек гортани, гипотензия, крапивница, зуд); тяжелая тромбоцитопения (тип II); некроз кожи в месте инъекции; эпидуральная и спинномозговая гематома после эпидуральной спинномозговой анестезии или люмбальной пункции. Эти гематомы приводят к неврологическим нарушениям различной степени тяжести, включая продолжительный или постоянный паралич. Длительное лечение препаратами группы гепарина может приводить к развитию остеопороза.

Передозировка

Главным проявлением передозировки является кровотечение. Решение об отмене терапии бемипарином принимается в зависимости от тяжести геморрагии и риска тромбоза. Незначительные геморрагии редко требуют специального лечения. Значительные кровотечения требуют назначения протамина сульфата. Протамин сульфат приводит к частичному снижению анти-Ха факторной активности бемипарина в течение 2 часов после введения в дозе 1,4 мг протамина сульфата на 100 МЕ антифактора-Ха.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных не выявили у бемипарина любых признаков тератогенности. Клинические данные относительно применения бемипарина у беременных отсутствуют, поэтому беременным препарат назначают с осторожностью. На сегодня данных о способности бемипарина проникать через плацентарный барьер нет.

дети

Безопасность и эффективность применения бемипарина у детей не установлены, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Особые меры безопасности

Не вводить бемипарин путем инъекции. В связи с риском развития гематом следует избегать внутримышечных инъекций других препаратов в период лечения бемипарином. Следует с осторожностью назначать препарат больным с печеночной или почечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, тромбоцитопенией, мочекаменной болезнью, сосудистыми нарушениями радужной оболочки и сетчатки глаза, а также с любыми другими органическими нарушениями , связанными с повышенным риском развития кровотечений, так же как и при проведении пациентам спинномозговой или эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.

особенности применения

Бемипарин может подавлять секрецию альдостерона надпочечниками, что может привести к гиперкалиемии, особенно у больных с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, повышенным уровнем калия в плазме или у больных, принимающих калийсберегающие препараты. Риск развития гиперкалиемии повышается пропорционально продолжительности терапии, но такая гиперкалиемия, как правило, преходящая. У больных группы риска необходимо определить уровень электролитов плазмы перед назначением бемипарина и регулярно его контролировать на протяжении лечения, особенно если продолжительность терапии 7 дней. Иногда в начале лечения бемипарином преходящую, легкую тромбоцитопению I типа (количество тромбоцитов 100000 / мм3 - 150000 / мм3), которая связана с временной активацией тромбоцитов. Как правило, это состояние не вызывает осложнений, поэтому терапия бемипарином может быть продолжена. В редких случаях при терапии бемипарином развивается тяжелая иммунная тромбоцитопения II типа с количеством тромбоцитов значительно ниже 100000 / мм3. Такая реакция обычно возникает между 5-м и 21-м днями терапии. У больных с индуцированной гепарином тромбоцитопенией в анамнезе это осложнение может развиться быстрее. Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала лечения бемипарином (в первый день терапии), а затем регулярно каждые 3 - 4 суток и по окончании лечения. При значительном снижении числа тромбоцитов (от 30% до 50%), что сочетается с положительными или неизвестными результатами испытаний in vitro на наличие антитромбоцитарных антител в присутствии бемипарина или других низкомолекулярных гепаринов и / или гепарина, необходимо немедленно отменить терапию бемипарином и назначить альтернативное лечение. При применении бемипарина натрия отмечали случаи некроза кожи, иногда с предшествующей эритемой или болезненными эритематозными пятнами. В таких случаях терапию бемипарином следует немедленно отменить. Профилактическое применение бемипарина в сочетании с проведением эпидуральной или спинномозговой анестезии или люмбальной пункции в редких случаях приводить к развитию эпидуральной или спинномозговой гематомы, вследствие чего может развиться продолжительный или постоянный паралич. Риск развития гематомы повышается при использовании эпидурального или спинномозгового катетера для проведения анестезии, при сопутствующем применении препаратов, влияющих на свертываемость крови, например НПВП, ингибиторов агрегации тромбоцитов или антикоагулянтов, либо при травматической или многократной пункции. При принятии решения об интервале между последним введением бемипарина в профилактической дозе и введением или удалением эпидурального или спинномозгового катетера необходимо учитывать характеристику лекарственной формы и клинический пациента. После удаления катетера следующую дозу бемипарина можно вводить не ранее чем через 4 часа. Введение следующей дозы бемипарина также должно быть отсрочено до завершения хирургической процедуры. При принятии решения о назначении терапии антикоагулянтами в контексте проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии необходимо быть исключительно осторожным и проводить частый контроль состояния пациента с целью выявления признаков и симптомов неврологических нарушений, в частности боли в спине, нарушений чувствительности и моторики (онемение и слабость нижних конечностей), а также дисфункции кишечника и мочевого пузыря. При подозрении на наличие эпидуральной или спинномозговой гематомы необходимо немедленное установление диагноза с проведением соответствующих терапевтических мероприятий вплоть до спинномозговой декомпрессии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные взаимодействия бемипарина не изучены, информация раздела опирается на данные, которые были получены для других низкомолекулярных гепаринов. Не рекомендуется одновременное применение бемипарина с антагонистами витамина К и другими антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, клопидогрелем и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов, системными ГКС и декстраном. Все указанные препараты усиливают фармакологический эффект бемипарина на коагуляцию и / или функцию тромбоцитов, что повышает риск возникновения кровотечений. Если одновременного применения препаратов избежать нельзя, бемипарин следует назначать под тщательным клиническим и лабораторным контролем. Одновременное назначение препаратов, повышающих концентрацию калия в крови, необходимо осуществлять под особенно тщательным контролем. Эффект взаимодействия гепарина натрия с нитроглицерином, который приводит к снижению эффективности препарата, не может быть исключен и в случае бемипарина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бемипарин натрия - это низкомолекулярный гепарин, полученный в результате деполимеризации гепарина натрия, который был выделен из слизистой оболочки кишечника свиньи. Средний молекулярный вес (МВ) бемипарина составляет примерно 3600 дальтон. Процент молекулярных цепей с МВ менее 2000 дальтон составляет менее 35 Процент молекулярных цепей с МВ от 2000 до 6000 Да колеблется между 50 и 75 Процент молекулярных цепей с МВ выше 6000 дальтон составляет менее 15 Анти-Ха-факторная активность бемипарина составляет от 80 до 120 МЕ антифактора-Ха на 1 мг сухого вещества, а анти-IIа-факторная активность составляет от 5 до 20 МЕ антифактора Па на 1 мг сухого вещества. Соотношение анти-Ха факторная активность / анти-IIа-факторная активность - примерно 8 В экспериментах на животных бемипарин показал противосвертывающее активность и умеренный геморрагический эффект. Применение бемипарина у человека подтверждает его противосвертывающее активность и, при соблюдении рекомендованной дозировки, не продлевает значительно время теста на свертываемость крови.

Фармакокинетика. Всасывания. Бемипарин натрия быстро всасывается после подкожной инъекции с биодоступностью, которая оценивается в 96%. Максимальная анти-Ха факторная действие в плазме при профилактических дозах препарата, равных 2500 МЕ и 3500 МЕ, достигается через 2 - 3 часа после подкожной инъекции бемипарина, с наибольшим пиком активности порядка 0,34 ± 0,08 и 0,45 ± 0,07 анти-Ха-фактора / мл, соответственно. Анти-IIа-факторная активность при назначении вышеупомянутых доз не проявляется. Максимальная анти-Ха факторная активность в плазме при введении доз 5000 МЕ, 7500 МЕ, 10000 МЕ и 12500 МЕ достигается через 3 - 4 часа после подкожной инъекции бемипарина, с пиком активности порядка 0,54 ± 0,06, 1, 22 ± 0,27, 1,42 ± 0,19, и 2,03 ± 0,25 анти-Ха-фактора / мл, соответственно. Анти-IIа-факторная активность порядка 0,01 МЕ / мл была обнаружена при введении доз 7500 МЕ, 10000 МЕ и 12500 МЕ. Вывод. Период полувыведения бемипарина, который вводится в дозах от 2500 МЕ до 12500 МЕ, находится примерно между 5 - 6 часов и, соответственно, бемипарин должен назначаться 1 раз в сутки. На сегодня нет данных о способности бемипарина связываться с белками плазмы, его метаболизма и выведения у человека.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, без частиц, бесцветный или светло-желтый раствор.

несовместимость

Нельзя смешивать с другими растворами для инъекций или для инфузий.

срок годности

2 года. Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С! Не замораживать! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

упаковка

Блистер, покрытый защитной пленкой, содержащей два готовых, заполненных шприца по 0,2 мл раствора для инъекций, эквивалентных 3500 МЕ антифактора-Ха; 1, или 5, или 15, или 50 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Владелец регистрации.

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.

местонахождение

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург.

Производители

Производство лекарственного средства и конечное упаковки:

Ровио КОНТРАКТ Маньюфакчуринг С.Л.

местонахождение

С / Юлиан Камарилло, 35, 28037 Мадрид, Испания.

Контроль и выпуск серий:

Лабораториз Фармасьютикалз рву CA

местонахождение

С / Юлиан Камарилло, 35, 28037 Мадрид, Испания.