Медицинский порталПрепаратыЦЦефтриаксон-Дарница

Цефтриаксон-Дарница - инструкция, аналоги

Цефтриаксон-Дарница ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ». Украина

Цефтриаксон-Дарница ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ». Украина

Международное название:

Ceftriaxone

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01D Прочие бета-лактамные антибиотики

- J01D D Цефалоспорины третьего поколения

- J01D D04 Цефтриаксон

Форма выпуска:

Цефтриаксон-Дарница порошок для р-ра д/ин. по 1 г во флак. №5
Цефтриаксон-Дарница порошок для р-ра д/ин. по 0,5 г во флак. №1
Цефтриаксон-Дарница порошок для р-ра д/ин. по 0,5 г во флак. №5
Цефтриаксон-Дарница порошок для р-ра д/ин. по 1 г во флак. №1
Цефтриаксон-Дарница порошок для р-ра д/ин. по 0,5 г во флак. №1 с р-лем
Цефтриаксон-Дарница порошок для р-ра д/ин. по 0,5 г во флак. №40

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: ceftriaxone;

1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли в пересчете на цефтриаксон 500 мг или 1 г.

лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.

Показания

Лечение инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксона:

Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

противопоказания

Способ применения и дозы

Лечение можно начинать до получения результатов тестов на чувствительность.

При назначении Цефтриаксон необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на чувствительность к цефтриаксона и лидокаина.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Стандартная терапевтическая доза - 1 г 1 раз в сутки.

При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону - 2-4 г в сутки, обычно как разовая доза каждые 24 часа.

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет.

Новорожденные (до 2 недель). 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать дозу 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Новорожденным инфузию необходимо проводить в течение 60 минут с целью уменьшения вытеснения билирубина из альбумина, тем самым снижая потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечение внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Младенцы (от 15 дней) и дети в возрасте до 12 лет. 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг применять обычные дозы для взрослых. Дозы 50 мг / кг или выше следует вводить в виде медленных внутривенных инфузий в течение по крайней мере 30 минут. Дозы, превышающие 80 мг / кг массы тела, не следует применять из-за повышенного риска желчного преципитации.

Комбинированная терапия.

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предусмотреть, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Менингит.

При бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Острая неосложненная гонорея. Следует применять другой препарат цефтриаксона, для которого имеется дозирования 250 мг. Разовая доза 250 мг внутримышечно.

Предоперационная профилактика. Обычно применяют 1 г однократно или медленно внутривенно при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур.

При колоректальной хирургии следует применять 2 г препарата внутримышечно (дозы, превышающие 1 г, необходимо разделить на несколько доз и выполнить инъекции в нескольких местах) или медленно внутривенно в комбинации с соответствующими средствами, эффективными против анаэробных бактерий. Хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости снижать дозы Цефтриаксон при условии нормального функционирования печени. Пациентам с нарушением функционирования печени нет необходимости снижать дозы при условии нормального функционирования почек. Только в случае предтерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл в минуту) суточная доза не должна превышать 2 г. Если тяжелое нарушение функции почек сопровождается печеночной недостаточностью, необходимо регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и корректировать дозу в случае возникновения необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови и в случае необходимости корректировать дозу, поскольку скорость выведения препарата у таких пациентов может быть снижена. Суточная доза для больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста, при условии надлежащего функционирования почек и печени, коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения.

Доза и способ применения следует определять в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. В большинстве случаев удовлетворительные терапевтические результаты могут быть получены при применении препарата 1 раз в сутки.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Как принято при терапии антибиотиками, применение препарата Цефтриаксон следует продолжать минимум в течение 48-72 часов после исчезновения у пациента лихорадки или после получения результата, что свидетельствует о бактериальной эрадикацию.

Приготовление растворов.

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Приготовленный согласно нижеприведенными рекомендациями раствор препарата Цефтриаксон можно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции, медленной инъекции или медленной внутривенной инфузии. Для восстановления цефтриаксона или для дальнейшего разведения содержимого флаконов с восстановленным препаратом нельзя использовать растворители, содержащие кальций (например раствор Рингера или Гартмана), поскольку существует вероятность образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании Цефтриаксон с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25 ° С (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С) в защищенном от света месте.

Для инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенной инъекции растворить 1 г в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводить медленно (2-4 минуты).

Инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксон в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированного крахмал.

Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики как при приготовлении, так и при введении.

побочные реакции

Инфекции: микоз половых путей, возможна суперинфекция различной локализации, вызванная дрожжами, грибками или другими резистентными микроорганизмами.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая гемолитическую анемию), пролонгация протромбинового времени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, нарушение коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (<500/м3) (преимущественно возникают после 10 дней лечения и после применения общей дозы цефтриаксона 20 мг и выше). При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови.

Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, неоформленный кал или диарея, тошнота, рвота, панкреатит (возможно, вызванный обструкцией желчных протоков). Такие побочные реакции, как правило, легкие и часто исчезают в течение или после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит, в основном вызван Clostridium difficile. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание.

При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях.

Со стороны пищеварительной системы: наблюдалась преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, чаще у пациентов, получавших лечение дозами, превышающих рекомендованную стандартную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении препарата наблюдалась разная частота образования преципитата, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, асимптоматический, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после отмены цефтриаксона. Увеличение количества ферментов печени в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, ЩФ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции, такие как макулопапулезная сыпь или сыпь, крапивница, аллергический дерматит, зуд, отек. Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла / токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, глюкозурия, гематурия. Преципитат в почках, преимущественно у детей в возрасте от 3 лет, леченных высокими суточными дозами (80 мг / кг / сут и более) или общими дозами, превышающими 10 г, а также с другими факторами риска, такими как дегидратация или иммобилизация. Образование преципитата в почках является обратимым после прекращения применения цефтриаксона. В связи с этим сообщалось о анурией и нарушение функции почек.

Общие нарушения: головная боль, головокружение, озноб, пирексия, анафилактические (например бронхоспазм) и анафилактические реакции.

Реакции в месте введения: может развиваться флебит и боль в месте инъекции после введения, что можно минимизировать медленной инъекцией в течение по крайней мере 2-4 минут. Инъекция без применения лидокаина болезненна.

Влияние на результаты лабораторных показателей: положительный тест Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы галактоземией. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном-Дарница глюкозурию, в случае необходимости, следует определять только ферментным методом.

Взаимодействие с кальцием.

Цефтриаксон нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанная небольшое количество фатальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов были разные.

Передозировка

Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве.

Лечение проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Поскольку безопасность применения цефтриаксона для беременных женщин не установлена​​, его нельзя применять во время беременности.

Период кормления грудью. В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко, поэтому при назначении цефтриаксона кормления грудью необходимо прекратить.

дети

Препарат применяют детям согласно дозировкой, указанным в разделе "Способ применения и дозы".

особенности применения

Перед началом лечения цефтриаксоном следует тщательно собрать анамнез с целью определения наличия у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксона или к любому иному препарату группы цефалоспоринов, пенициллинов или бета-лактамных антибиотиков. Цефтриаксон противопоказан пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности к любому препарата группы цефалоспоринов, а также реакции гиперчувствительности немедленного типа и / или тяжелые реакции гиперчувствительности к пенициллину или к другим бета-лактамным препаратам. Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности к любому другому типу пенициллинов, любых других бета-лактамных препаратов и пациентам с другими аллергическими диатезами.

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Cl. difficile. Cl. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Cl. difficile. Штаммы, чрезмерно продуцируют токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и нуждаться колэктомии.

Диарею, ассоциированную с Cl. difficile, необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Cl. difficile, может возникать в течение двух месяцев после завершения применения антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Cl. difficile, необходимо отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Cl. difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, в которой чувствительна Cl. Difficile, и консультацию хирурга.

Как и в отношении других цефалоспоринов, длительное применение цефтриаксона может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, таких как энтерококки и штаммы Candida. Цефтриаксон нужно с осторожностью применять пациентам с желудочно-желудочными заболеваниями в анамнезе, в частности колитом.

У недоношенных и доношенных детей в возрасте до 1 месяца были описаны случаи фатальных реакций вследствие образования преципитата кальций-цефтриаксон в легких и почках. О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп в течение не менее 48 часов после введения последней дозы цефтриаксона (см. "Противопоказания").

У пациентов любого возраста цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного применения, содержащие кальций, даже используя различные капельницы или другие места введения.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение цефтриаксона у новорожденных с гипербилирубинемией противопоказано (см. раздел "Противопоказания")

Следует соблюдать осторожность при применении цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона сообщалось о случаях анафилактических реакций с фатальными последствиями, даже если в детальном анамнезе нет соответствующих ссылок. При возникновении аллергических реакций цефтриаксон следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

Имуноопосередкована гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе фатальные, сообщалось у пациентов взрослого возраста и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.

При тяжелых нарушениях функции почек, сопровождающихся печеночной недостаточностью, необходимо снизить дозу, как указано в разделе "Способ применения и дозы".

Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

Препарат Цефтриаксон может выпадать в осадок в желчном пузыре и затем определяться при УЗИ в виде затмений. Это наиболее вероятно у новорожденных и детей младшего возраста, которым, как правило, применяют большие дозы препарата на массу тела. Детям не следует применять дозы, превышающие 80 мг / кг массы тела, так как повышается риск образования желчного преципитата. Поскольку такие состояния являются временными и исчезают после прекращения лечения, терапевтические мероприятия, как правило, не показаны.

Цефалоспорины склонны абсорбироваться на поверхности эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, которые вырабатываются против препаратов, результатом чего является ложноположительный тест Кумбса и, изредка - Нетрудно гемолитическая анемия. В связи с этим могут возникать определенные реакции перекрестной реактивности с пенициллинами.

Препарат Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может приводить к ложно-положительных тестов галактоземией. Кроме того, неферментного методы определения глюкозы в моче могут давать ложноположительные результаты, поэтому определение глюкозы в моче в период лечения препаратом Цефтриаксон следует проводить ферментными методами. У больных, которым вводили цефтриаксон, описано единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. Нельзя исключить активирующее или кофакторну роль цефтриаксона в образовании преципитата в желчи. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови. Не следует превышать установленные дозы.

Внутримышечные инъекции Цефтриаксон без лидокаина болезненные. При применении лидокаина в качестве растворителя обязательно необходимо сделать пробу на чувствительность к нему.

Не допускается введение растворов Цефтриаксон на лидокаин!

При внутримышечных инъекциях сразу же после укола рекомендуется извлечь поршень шприца (не должна появляться кровь), чтобы убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Рекомендуется использование свежеприготовленных растворов.

В 1 г препарата Цефтриаксон содержится около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы как нарушение функции зрения, головокружение, судорожные припадки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащих растворами (растворы Рингера, Гартмана и т.д.)! Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход, при одновременном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов. Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального приема, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).

Аминогликозиды: вследствие синергизма повышается эффективность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, но повышается риск ото-и нефротоксичности. Необходимо регулировать дозы препаратов и при необходимости комбинированного лечения вводить их отдельно в разные места и не смешивать в одном шприце или в одном растворе для инфузии через физико-химической несовместимости.

НПВП, антиагреганты, антагонисты витамина К (например, варфарин) повышение возможности кровотечения.

Петлевые диуретики и нефротоксические препараты - повышается риск нефротоксичности.

Бактериостатические антибиотики (хлорамфеникол, тетрациклины): снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Гормональные контрацептивы: снижается эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после его завершения.

Другие бета-лактамные антибиотики: возможности развития перекрестных аллергических реакций.

После применения этанола сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла бы привести к непереносимости этанола или кровотечения, собственно некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид: не влияет на канальцову секрецию цефтриаксона (в отличие от других цефалоспоринов).

Как и другие антибиотики, цефтриаксон может снижать терапевтический эффект вакцины против тифа, однако такой эффект распространяется только на ослабленный штамм Ty21.

Раствор Цефтриаксон не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Цефтриаксон несовместим и его нельзя смешивать с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Микробиология. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена ​​подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой стойкостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. «Показания»):

Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus (метицилиночутливий), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. резистентные к цефалоспоринам, в том же числе в цефтриаксона. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксона.

Грамотрицательные аэробы. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподибни бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli , Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp (другие) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp . (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoеае, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (другие) *, Providentia rettgeri * Providentia spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидни), Serratia marcescens *, Serratia spp. (другие) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования

β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмид-опосредованных β-лактамаз.

Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P. Aeruginosa, устойчивых к цефтриаксону.

Анаэробы. Bacteroides spp. (чувствительны к желчи) *, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β-лактамаз.

Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующих b-лактамазы (в частности B. Fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, так в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, устойчивых при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

Фармакокинетика. Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 1 г препарата составляет 81 мг / л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой концентрации в плазме крови после введения равна такой после введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляя концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).

После введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг / л до 85% при концентрации 300 мг / л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Проникновение в отдельные ткани. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 часа после введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг / кг массы тела (новорожденным и младенцам соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг / л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после введения и составляет в среднем 18 мг / л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг / кг массы тела через 2-24 часа достигаются такие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется в грудное молоко.

Метаболизм. Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Вывод. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл / мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл / мин 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет период полувыведения в среднем есть в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение почками.

Основные физико-химические свойства

кристаллический порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.

несовместимость

Цефтриаксон нельзя смешивать с кальцийсодержащих растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.

Цефтриаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Не слід змішувати з іншими розчинниками, крім зазначених у розділі "Спосіб застосування та дози".

срок годности

3 года.

условия хранения

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

упаковка

По 0,5 г або 1 г порошку у флаконі; по 1, 5 або 40 флаконів в упаковці. По 1 флакону по 0,5 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін'єкцій-Дарниця в ампулі по 5 мл) в упаковці. По 1 флакону по 1 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін'єкцій-Дарниця в ампулі по 10 мл) в упаковці.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ".

местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Аналоги препарата: Цефтриаксон-Дарница

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Веро-винкристин

- Веро-метотрексат

- Верона

- Верошпирон