Медицинский порталПрепаратыЦЦефтриаксон-астрафарм

Цефтриаксон-астрафарм - инструкция, аналоги

Цефтриаксон-астрафарм ООО «АСТРАФАРМ». Украина

Цефтриаксон-астрафарм ООО «АСТРАФАРМ». Украина

Международное название:

Ceftriaxone

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «АСТРАФАРМ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01D Прочие бета-лактамные антибиотики

- J01D D Цефалоспорины третьего поколения

- J01D D04 Цефтриаксон

Форма выпуска:

Цефтриаксон-Астрафарм порошок для р-ра д/ин. по 0,5 г во флак. №5
Цефтриаксон-Астрафарм порошок для р-ра д/ин. по 1 г во флак. №1
Цефтриаксон-Астрафарм порошок для р-ра д/ин. по 1 г во флак. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Противопоказаний нет

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Нет данных

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: ceftriaxone;

1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон 500 мг или 1 г.

лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.

Показания

Лечение инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксона:

Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении препарата необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе, в лидокаина или другим амидных местноанестезирующих лекарственных средств (при введении на лидокаин).

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.

Применение препарата противопоказано недоношенным детям до 41 недели и новорожденным в возрасте ≤ 28 дней (см. раздел "Дети").

Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера)! Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет обычно назначают 1-2 г препарата 1 раз в сутки (каждые

24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные, младенцы и дети

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечение внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Новорожденные и дети от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы как для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 минут.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать препарат еще в течение как минимум 48-72 часов после того, как температура тела нормализуется и эрадикации возбудителей.

комбинированная терапия

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предусмотреть, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях

менингит

При бактериальном менингите у новорожденных и детей от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Боррелиоз Лайма: взрослым и детям - 50 мг / кг (высшая суточная доза - 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

гонорея

Для лечения гонореи (вызванной образующими и неутворюючимы пенициллиназу штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется - в зависимости от степени опасности заражения - вводить разовую дозу 1-2 г цефтриаксона при 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Почечная и печеночная недостаточность

У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной.

У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу, если функция почек остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности у передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза препарата у больных, находящихся на гемодиализе, не должен превышать 2 г.

Приготовление растворов

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

инъекция

Для инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

внутривенная инъекция

Для внутривенной инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводить медленно (2-4 минуты).

введение

Введение должно продолжаться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для введения растворить 2 г препарата в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% натрия хлорид, 0,45% натрия хлорид + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза , 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Препарат нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например парентеральное питание (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

побочные реакции

Инфекции: микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, расстройства коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (<500/мм3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или более. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительном удлинение протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; сообщалось о псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны пищеварительной системы: преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, оборотный холелитиаз у детей. Указанные явления редко наблюдались у детей; часто - повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, сыпь; экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, глюкозурия; гематурия; образования конкрементов в почках, главным образом у детей от 3 лет, получавших большие суточные дозы (≥ 80 мг / кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим ). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

Общие расстройства: головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции. В единичных случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты).

Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, боль по ходу вены; при введении - боль в месте введения. Инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие с кальцием

Препарат нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащих растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанная небольшое количество летальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефртиаксону и кальцийсодержащих растворов были разные.

Лабораторные показатели.

В единичных случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы галактоземией. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозурию при необходимости следует определять только ферментным методом.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление проявлений побочных реакций.

Гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Цефтриаксон проникает через плацентраний барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась.

В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении цефтриаксона кормление грудью следует прекратить.

дети

Препарат применяют детям согласно дозировкой, указанным в разделе "Способ применения и дозы".

Препарат противопоказан недоношенным детям 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

У доношенных новорожденных (до 28 дней жизни) с желтухой или гипоальбуминемией, ацидозом связывания билирубина с белками крови снижается, риск билирубиновой энцефалопатии.

Препарат противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней для применения при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечение внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел "Способ применения и дозы").

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для введения для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось возникновения преципитатов.

особенности применения

При назначении цефтриаксона необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона сообщалось о случаях анафилактических реакций с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций препарат следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

Цефтриаксон с осторожностью применять пациентам со склонностью к аллергическим диатезов.

Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксон, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, чрезмерно продуцируют токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и нуждаться колэктомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile, необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, может возникать в течение 2 месяцев после окончания применения антибактериальных средств.

При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, необходимо отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Clostridium difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, в которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.

В течение длительного применения цефтриаксона возможные трудности в контролировании нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

После применения цефтриаксона обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии цефтриаксоном. Подобные изменения редко сопровождаются любой симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

У больных, которым вводили цефтриаксон, наблюдались единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях.

Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение цефтриаксона новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано (см. "Противопоказания").

Следует соблюдать осторожность при применении цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Цефтриаксон нельзя смешивать назначать одновременно с кальцийсодержащих растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп в течение не менее 48 часов после введения последней дозы цефтриаксона (см. "Противопоказания").

О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащих растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп.

Імуноопосередкована гемолітична анемія спостерігалася у пацієнтів, які отримували цефалоспорини, у тому числі цефтріаксон. Про випадки тяжкої гемолітичної анемії, у тому числі фатальні, повідомлялося у пацієнтів дорослого віку та дітей. При розвитку анемії під час застосування цефтріаксону необхідно виключити анемію, спричинену цефтріаксоном, та відмінити препарат до встановлення етіології анемії.

Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові.

У поодиноких випадках при лікуванні цефтріаксоном у хворих можуть відзначатися хибнопозитивні результати Кумбса. Як і інші антибіотики, цефтріаксон може спричиняти хибнопозитивний результат проби на галактоземію. Хибнопозитивні результати можуть бути отримані і при визначені глюкози у сечі, тому під час лікування цефтріаксоном глюкозурію при необхідності слід визначати лише ферментним методом.

Цефтріаксону натрієва сіль містить натрій, що необхідно врахувати пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ни в коем случае нельзя применять препарат с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.

При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает нефротоксичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, парентеральное питание. В исследованиях in vitro было показано, что у младенцев повышенный риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Есть сообщения, что цефтриаксон несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.

Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального приема, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена ​​подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой стойкостью к большинству β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях:

грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (в том числе, образующие пенициллиназу), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Str. руogenes), Streptococcus группы B (Str. agalactiae), Streptococcus viridans.

Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., А также большинство штаммов Enterococcus (например E. faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes) обнаруживают устойчивость к цефалоспоринам, в том числе цефтриаксона;

грамотрицательные аэробы Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующих и не образующих β-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoеае, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы резистентны ), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.

(в том числе Y. enterocolitica).

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам как пенициллины, более ранние цефалоспорины и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro. Клинические исследования показали, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P. аеruginosa, устойчивых к цефтриаксону;

анаэробы: Bacteroides spp. (чувствительны к желчи), Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium spp. (за исключением F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующие β-лактамазы (в частности B. fragilis), устойчивы к цефтриаксона.

Фармакокинетика.

Цефтриаксон отличается длительным периодом полувыведения, который у здоровых взрослых составляет около 8 часов. Концентрация в плазме крови после введения равна такой после введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. После введения цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более чем 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов.

Вывод.

Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых составляет около 8 часов. У новорожденных в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50% - с желчью. Кишечная флора превращает цефтриаксон в неактивные метаболиты. У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение почками.

Связывание с белками.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг / л до 85% при концентрации 300 мг / л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Проникновение в СМЖ.

У детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки. Концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости при бактериальном менингите составляет 17% от концентрации в плазме крови, что почти в 4 раза превышает концентрацию при асептическом менингите. Через 24 часа после введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг / кг массы тела в цереброспинальной жидкости наблюдаются концентрации цефтриаксона, которые превышают 1,4 мг / л. У взрослых больных с менингитом после введения дозы 50 мг / кг массы тела через 2-24 часа достигаются такие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях - в грудное молоко.

Основные физико-химические свойства

кристаллический порошок белого или белого со слабым желтым оттенком цвета, едва гигроскопичен.

несовместимость

Нельзя смешивать с кальцийсодержащих растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.

Цефтриаксон несовместим с амсакрин, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны в разделе "Способ применения и дозы".

Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 500 мг 5 флаконов в кассете; по 1 кассете в картонной коробке.

По 1 г по 1 флакону в коробке; по 5 флаконов в кассете; по 1 кассете в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

местонахождение

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Аналоги препарата: Цефтриаксон-астрафарм

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Веро-винкристин

- Веро-метотрексат

- Верона

- Верошпирон