Медицинский порталПрепаратыББупивакаин-агетан

Бупивакаин-агетан - инструкция, аналоги

Бупивакаин-агетан Лаборатория Агетан / Laboratoire Aguettant. Франция

Бупивакаин-агетан Лаборатория Агетан / Laboratoire Aguettant. Франция

Международное название:

Bupivacaine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Лаборатория Агетан / Laboratoire Aguettant.

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N01 Анестетики

- N01B Препараты для местной анестезии

- N01B B Амиды

- N01B B01 Бупивакаин

Форма выпуска:

Бупивакаин Агетан раствор д/ин. 0,25% по 20 мл во флак. №10
Бупивакаин Агетан раствор д/ин. 0,5% по 20 мл во флак. №10
Бупивакаин Агетан раствор д/ин. 0,25% по 20 мл во флак. №1
Бупивакаин Агетан раствор д/ин. 0,5% по 20 мл во флак. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Противопоказаний нет

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид безводный 2,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01B B01.

показания

Местная анестезия путем инфильтрации.

Региональная анестезия: блокада периферических нервов (туловища и сплетений) и блокада центральных нервов (эпидуральных и спинальных), хирургическая анестезия или обезболивание, включая акушерские процедуры.

противопоказания

Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Бупивакаин должен применяться исключительно специалистами, имеющими опыт применения местной или региональной анестезии. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации должно быть доступно для немедленного применения. Перед началом периферической или центральной блокады или инфильтрации высоких доз у пациентов должна быть установлена ​​внутривенная канюля. Следует вести постоянное ЭКГ наблюдения.

Должна применяться самая низкая возможная концентрация обезболивающего средства в наименьшей дозе, необходимой для обеспечения эффективной анестезии.

взрослые

Приведены рекомендуемые дозы является установкой к применению у среднего взрослого, определенного как молодой человек весом 70 кг. Независимо от типа анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, где доза начальной инъекции не должна превышать 20 мг.

Следующие инъекции введение дальнейших доз бупивакаина может привести к заметному росту концентрации препарата в плазме через его накопления. Поэтому следует тщательно выполнять следующие рекомендации:

У пожилых пациентов можно рассмотреть возможность уменьшить дозы, особенно если выполняются повторные инъекции (см. Раздел «Меры предосторожности»).

Дозы начального введения у взрослых и детей старше 12 ** лет.

способ введения

Приведенные ниже правила в равной степени применяются как к блокаде центральных нервов, так и к блокаде периферических нервов. Ни одно из этих правил не исключает риска несчастных случаев (особенно судом или проблем с сердцем); однако они будут способствовать уменьшению частоты и тяжести таких случаев.

Перед и в течение инъекции рекомендуется провести аспирацию, чтобы предотвратить интраваскулярного инъекции. При отсутствии противопоказаний рекомендуется сделать пробу 3 - 5 мл (1 - 2 мл для детей) бупивакаина с адреналином 1: 200 000. Случайную интраваскулярного инъекцию можно распознать по временной повышением частоты сердечного ритма или падением систолического артериального давления за минуту после инъекции . Случайную подоболочечном инъекцию можно распознать по признакам спинальной блокады (парестезия ног, уменьшение чувствительности ягодиц в вменяемых пациентов).

Основную дозу следует вводить медленно с постепенным увеличением примерно до 5 мл, все время тщательно наблюдая за состоянием основных жизненных функций пациента и поддерживая вербальный контакт. При наличии симптомов отравления (см. Раздел «Передозировка») введение следует немедленно прекратить.

Если одновременно применяются две методики (например, блокада бедра и блокада ягодичной части), следует принять подобные меры: общая доза, даже если вводится с постепенным увеличением, состоит из дозы, которую следует принимать во внимание.

В случае введения смеси местных обезболивающих средств следует учитывать риск отравления общей введенной дозой, а также строго соблюдать правила совокупной токсичности.

Особые случаи центральной анестезии

Рекомендуется вводить раствор при температуре примерно 20 ° C, поскольку введение раствора при более низкой температуре может быть болезненным.

При спинальной анестезии следует помнить, что распространение анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от впрыскиваний объема и положения пациента до и во время инъекции. Через потенциальный риск чрезмерной спинальной блокады пожилым людям и женщинам на поздних стадиях беременности дозу следует уменьшить.

побочные реакции

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно игольной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (например, эпидуральный абсцесс).

Побочные реакции, вызванные введением препарата, может быть трудно отличить от физиологического действия самой анестезии (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений / осложнений, вызванных непосредственно (например, гематома спинного мозга) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) иглой для пункции или явлений / осложнений, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, головная боль после постурального прокола).

При спинальной анестезии, головная боль, чаще возникает у молодых пациентов, можно было бы предупредить, используя иглы 25 калибра.

Кроме того, такие неврологические осложнения, приводящие к медленному и неполного выздоровления или к отсутствию выздоровления, могут возникать после эпидуральной или спинальной анестезии:

Передозировка

Передозировка, случайная интраваскулярного инъекция, быстрое системное всасывание или накопления через задержку вывода может вызвать чрезмерно высокую концентрацию бупивакаина в плазме, что приводит к острой токсичности и может вызвать очень серьезную побочное действие. Такие токсические реакции влияют на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

В целом, при применении местных обезболивающих средств признакам нейротоксичности предшествуют признаки кардиотоксичности, однако, через особый ход кардиотоксичности при применении бупивакаина и за относительно распространенное сочетание местных обезболивающих средств с успокоением или общей анестезией, особенно у детей, признаки кардиотоксичности могут возникать одновременно (или даже ранее) с признаками нейротоксичности.

Определенная в венозной крови общая концентрация бупивакаина, при которой возникают начальные признаки нейро-и кардиотоксичности, составляет 1,6 мкг / мл.

Признаки токсичности могут быть такими.

Со стороны ЦНС.

Сюда входит дозозависимая реакция, которая выражается в симптомах и признаках тяжести, усиливается. Сначала наблюдаются такие симптомы, как беспокойство, дурные предчувствия, логорея, зевота, чувство опьянения, периоральный парестезии, онемение языка, звон в ушах и повышение остроты слуха. Ранние признаки не должны ошибочно восприниматься как невротическое поведение. Расстройства зрения и тремор или контрактура мышц намного серьезнее признаками, которым могут предшествовать начальные общие судороги. После этого пациент может потерять сознание и могут появиться тонико-клонические приступы продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развивается гипоксия и гиперкапния как следствие повышенной активности мышц и нарушение дыхания. В тяжелых случаях наблюдается апноэ.

Сердечно-сосудистые эффекты.

Этим эффектам зазичай предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС.

Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

лечение:

Длительные судороги грозят дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг внутривенно, через 2-3 мин введение можно повторить).

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Не применять для парацервикальной акушерской блокады через риск гипертонии матки и возможного влияния на новорожденного (гипоксия).

Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного влияния, но показали токсичность для плода.

В клинической практике нет достаточных данных для оценки влияния бупивакаина по дефектов развития в течение первых трех месяцев беременности.

Итак, как следствие, следует избегать применения бупивакаина в течение первых трех месяцев беременности.

Однако до сих пор не сообщалось об особом токсическое воздействие на плод по акушерского применения бупивакаина на последних месяцах беременности или во время родов.

Период кормления грудью.

Как и все другие местные обезболивающие средства, бупивакаин выделяется в грудное молоко. Однако, учитывая низкую концентрацию, которая выделяется в молоко, в случае проведения анестезии при региональной анестезии кормления грудью можно не прекращать.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Следует обратить внимание спортсменов на то, что этот препарат содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию при прохождении антидопингового контроля.

Общие меры безопасности

Перед введением периферической или центральной блокады или инфильтрации больших доз у пациентов следует подготовить внутривенную канюлю.

Применение бупивакаина требует убеждение в том, что не было выполнено внутрисосудистое введение.

После случайной интраваскулярного инъекции в области с большим количеством сосудов возможно возникновение токсической концентрации в крови, передозировки или быстрое повторное всасывание. Это может вызвать тяжелые неблагоприятные реакции, в том числе неврологические и сердечные (см. Разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»).

Бупивакаин должен применяться исключительно специалистами, имеющими опыт применения местной или региональной анестезии, или под их надзором. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации должно быть доступно для немедленного применения.

Для немедленного применения должны быть доступны: антиконвульсанты (бензодиазепины, тиопентал), сосудосуживающие средства, атропин, оборудование, необходимое для инкубации и подачи кислорода пациенту, а также дефибриллятор). Также должен быть доступен кардиоскоп и приборы для контролюартериального давления.

Меры предосторожности, связанные со способом введения анестезии

Анестезия путем инфильтрации: там, где поверхность, которая подлежит обезболиванию, большая или насыщенная сосудами, следует применять раствор бупивакаина, содержащий адреналин, и при отсутствии противопоказаний.

Эпидуральная и спинальная анестезия любым из местных обезболивающих средств может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, которая начинается внезапно, а также брадикардию, у пациентов с гиповолемией (независимо от ее причины). В этом случае артериальной гипотензии следует лечить сосудосуживающими средствами и / или добавлением объема.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде. В пострегистрационных периоде сообщалось о случаях хондролиз у пациентов, получавших внутрь суставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролив поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы по механизму действия, причинно-следственная связь не установлена​​. Длительные внутрисуставные инфузии не является одобренным показаниям для применения препарата.

После периферической блокады или инфильтрации, сделанной, пациентов, которые в это время получали антикоагулянты с профилактической или лечебной целью, следует обследовать на предмет возникновения гематомы в период после анестезии. По тем же причинам следует тщательно следить за пациентами, которые получают лекарственные средства для уменьшения агрегации тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин), с выраженной тромбоцитопенией или вообще с выраженными нарушениями состава крови.

Определенные методики региональной анестезии, применяемые в хирургии головы и шеи, требующие исполнения особых мер.

Случайные интраваскулярного инъекции, даже в малых дозах, могут вызвать церебральную токсичность.

Ретробульбарные и перибульбарни инъекции: нарушение субарахноидного пространства может вызвать такие токсические реакции, как временная слепота, сердечно-сосудистая недостаточность, апноэ или конвульсии. Кроме того, при такой методике существует незначительный риск длительных моторных расстройств глаз, которые могут привести к повреждениям и / или местных токсических явлений в мышцах и нервах (см. Раздел «Побочные реакции»).

Возможность распространения (распространение) на цервикальный канал в случае очень длительного положения по Тренделенбурга.

Меры предосторожности, связанные с кардиотоксичностью бупивакаина

Рекомендации относительно способа введения следует выполнять особенно тщательно, чтобы предотвратить чрезмерное повышению концентрации препарата в плазме, что может вызвать тяжелую желудочковая аритмия; желудочковую тахикардию, потенциально приводит к фибрилляции желудочков с последующей асистолою.

Пациенты, у которых диагностированы нарушения работы желудочков, т.е. выраженное удлинение комплекса QRS на ЭКГ, следует наблюдать очень внимательно.

Бупивакаин следует осторожно применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, поскольку он увеличивает эффективный рефрактерный период.

Несмотря на то, что в рекомендуемых дозах бупивакаин не влияет на атриовентрикулярную

проводимость, через способность замедлять ее в случае случайной передозировки, следует тщательно контролировать ЭКГ у пациентов, не имеющих кардиостимулятором и в которых наблюдается блокада и получающих бупивакаин.

При применении бупивакаина, в отличие от большинства местных обезболивающих средств, признаки кардиотоксичности могут появляться одновременно с признаками нейротоксичности, особенно у детей.

Другие меры в особых группах пациентов

Печеночная недостаточность: поскольку бупивакаин метаболизируется в печени, следует уменьшить дозу у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и там, где нужно (например, во время эпидуральной анестезии), за такими пациентами следует тщательно наблюдать во время повторных инъекций, чтобы избежать передозировки.

По тем же причинам бупивакаин также следует осторожно применять, поскольку существует риск уменьшения интенсивности тока крови через печень через заболевания (шок, сердечная недостаточность) или сопутствующие лекарственные средства (бета-блокаторы).

Пожилые пациенты: поскольку у пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса бупивакаина, следует осторожно делать повторные инъекции, чтобы избежать острой токсичности за накопления препарата.

Гипоксия и гиперкалиемия: повышение риска кардиотоксичности бупивакаина и возможно уточнение дозы. Ацидоз способствует образованию свободных фракций бупивакаина, что может усиливать нейро и кардиотоксичность. Подобным образом при наличии почечной недостаточности может усиливаться токсичность бупивакаина через связанный с ней ацидоз.

Препарат содержит 3,15 мг натрия в 1 мл. Это следует учитывать у больных, находящихся на строгой диете с малым содержанием натрия.

Неудачная спинальная анестезия

Неудачная спинальная анестезия подобна анестетиков (анестезирующие средства местного действия) и может вызвать проблемы с люмбарною / спинномозговой пункцией; ошибки в подготовке и введении растворов; недостаточное распространение лекарственных препаратов через спинномозговую жидкость; неудачную действие препарата на нервную ткань, а также трудности, связанные с лечением пациента.

Препарат может влиять на реакцию при управлении автомобилем и работы с механизмами, поэтому больному следует воздерживаться от деятельности такого рода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бупивакаин следует осторожно применять больным, получающим средства против аритмии с местной обезболивающим действием, например, лидокаин и априндин, поскольку их токсический эффект может усиливаться.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводились, однако в таком случае рекомендуется быть осторожными.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бупивакаин относится к группе амидных местных обезболивающих средств длительного действия.

Обезболивающее действие бупивакаина характеризуется медленным наступлением анестезии, длительным временем действия.

Во время анестезии, которая вводится путем инфильтрации, средняя продолжительность анестезии при применении раствора, не содержащего адреналина, составляет 200 мин.

При эпидуральной анестезии нижней области спины начало действия наблюдается при

5 минут, полностью распространяется за 20 минут, продолжительность составляет 200 мин (0,25% раствор) и 300 мин (0,5% раствор).

При периферической блокады время до начала действия анестезии составляет 15-20 мин, а продолжительность изменяется в широких пределах в зависимости от различных факторов и составляет от 6 до 24 часов с анестезией определенных сплетений.

Фармакокинетика.

Всасывания и распространения бупивакаина зависит от типа инъекции, состояния пациента, концентрации, общей введенной дозы.

распространение

Степень связывания с белками плазмы (преимущественно альфа-1 глюкопротеином) достигает 95% стандартной терапевтической дозы.

Полупериод распространения в тканях составляет примерно 30 мин, объем распространения - 72 литра.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер: соотношение в крови плода / матери составляет примерно 1: 3.

Бупивакаин метаболизируется преимущественно в печени путем разложения его системой монооксигеназы, зависящей от цитохрома P450. Практически весь введен бупивакаин выводится в форме метаболитов. Основным метаболитом является 2,6 пипеколохидин. Метаболиты бупивакаина не является активными или токсичными при том концентрации в плазме наблюдается. Примерно 5 - 10% вещества выводится в активной форме с мочой.

Период полувыведения составляет около 2,5 - 3,5 часа.

Концентрация в плазме

При эпидуральной анестезии, если общая доза составляет 150 мг бупивакаина, максимальной концентрации в плазме достигает за 10 - 30 мин и составляет примерно 1 мкг / мл.

При эпидуральной анестезии в акушерских целях, если общая доза составляет 50 - 100 мг бупивакаина, концентрация в плазме матери составляет 0,4 - 0,8 мкг / мл.

Во время блокады плечевого сплетения с применением 150 мг бупивакаина, максимальной концентрации в плазме достигает за 15 - 20 мин и составляет около 1,50 - 1,70 мкг / мл.

Концентрация в плазме, при которой возникают начальные признаки нейро и кардио¬токсичности, составляет 1,6 мкг / мл.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный раствор.

несовместимость

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин растворим при рН выше 6,5.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Хранить в местах, недоступных для детей.

упаковка

По 20 мл во флаконах. По 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лаборатория Агетан / Laboratoire Aguettant.

местонахождение

1, рю А. Флеминга - 69007 Лион, Франция / 1, rue Alexander Fleming - 69007 Lyon, France.

Аналоги препарата: Бупивакаин-агетан

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Галоприл

- Галоприл форте

- Галстена