Медицинский порталПрепаратыББисопролол-гексал

Бисопролол-гексал - инструкция, аналоги

Международное название:

Bisoprolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Салютас Фарма ГмбХ, предприятие компании Гексал АГ, Германия.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B07 Бизопролол

Форма выпуска:

Бисопролол Гексал таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30
Бисопролол Гексал таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №30

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Бикард

- Коронал-5

- Коронал-10

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: bisoprolol; (±)-1-[4-(1-метилетокси)етокси]-фенокси]-3-[(1-метилетил)-аміно]-2-пропанол(Е)-2-бутен-діолат(2:1) (соль);

Основные физико-химические свойства

таблетки по 5 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двумя насечками, пересекающихся с одной стороны, и маркировкой "BIS 5" - с другой;

таблетки по 10 мг абрикосовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двумя насечками, пересекающихся с одной стороны, и маркировкой "BIS 10" - с другой;

состав

1 таблетка содержит бисопролола фумарата (2:1) соответственно 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный желатинизированный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадри белый, содержащий лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа (III) оксид желтый (Е 172);

таблетки по 10 мг кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный желатинизированный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадри белый, содержащий лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа (ИИИ ) оксид желтый (Е172) и красный (Е171).

форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТС С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисопролол - селективный блокатор бета1-адренорецепторов. В терапевтических дозах не оказывает ВСА. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Антиангинальное действие связано с блокадой бета1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению потребности миокарда за счет снижения частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса и снижение артериального давления. Нормализует перфузию миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем снижения минутного объема сердца, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетения высвобождения ренина почками.

При хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает проявления активации симпатоадреналовой системы и предотвращает прогрессирование заболевания.

Фармакокинетика. После приема бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1 - 3 часа. Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 30%. Фармакокинетика бисопролола нечувствительна к патологическим изменениям белков плазмы, например, в случае увеличения кислых альфа-1 гликопротеинов.

При первом прохождении через печень (эффект первого прохождения) инактивируется за счет метаболизма до 10% от принятой дозы. В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Более 95% действующего вещества выводится почками, половина из нее - в неизмененном виде. Поэтому, как правило, не надо подбирать дозу бисопролола больным с незначительными или умеренными нарушениями функции печени или почек.

Период полувыведения составляет 10 - 12 часов, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч после однократного приема дневной дозы.

Показания для применения

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности лечения и частоты пульса.

Артериальная гипертензия.

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки (что соответствует 1 таблетке бисопролола Гексал ® по 5 мг или ½ таблетки бисопролола Гексал ® по 10 мг).

В некоторых случаях начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки (½ таблетки по 5 мг).

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки (что соответствует 2 таблеткам бисопролола Гексал ® по 5 мг или 1 таблетке бисопролола Гексал ® по 10 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки (что соответствует 1 таблетке бисопролола Гексал ® по 5 мг или ½ таблетки бисопролола Гексал ® по 10 мг).

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки (что соответствует 2 таблеткам бисопролола Гексал ® по 5 мг или 1 таблетке бисопролола Гексал ® по 10 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Дозирование при нарушении функции печени / почек.

Пациентам с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции печени и / или почек коррекции дозы, как правило, не требуется.

Не следует превышать суточную дозу 10 мг бисопролола фумарата пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин), а также с тяжелыми нарушениями функции печени.

Бисопролол Гексал ® назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса £ 35% по данным ЭхоКГ), находящихся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. Препарат назначают в комбинации с ингибиторами АПФ (или другими вазодилататорами), диуретиками и, при необходимости, сердечными гликозидами.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуется титрование / удвоение дозы, в среднем с интервалом в 2 недели, под контролем гемодинамических показателей (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и индивидуальных реакций пациентов. "Целевой" является доза 10 мг в сутки.

После приема первой дозы препарата (1,25 мг) необходимо в течение 4 ч провести обследование пациента, включая контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ (нарушения проводимости). Возникновение побочных эффектов может мешать достижению максимальной рекомендованной дозы. При необходимости дозу можно уменьшить или отменить препарат, а затем возобновить лечение по приведенной выше схеме.

Терапию следует проводить под регулярным медицинским контролем.

Бисопролол Гексал ® таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, преимущественно натощак, утром или во время завтрака.

Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

При необходимости лечения препаратом следует завершать постепенно, медленно снижая дозу, особенно больным стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может приводить к резкому ухудшению клинической картины.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (в том числе с клиническими симптомами - головокружение), артериальная гипотензия, в том числе с ортостатическими реакциями, редко регистрировались замедление AV-проводимости или усиления имеющейся AV-блокады, аритмии, появление / поислення проявлений сердечной недостаточности , ухудшение периферического кровообращения (чувство похолодания конечностей), ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко - чувство тревоги, нервозность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор; описаны единичные случаи гепатотоксического действия бисопролола.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями бронхов).

Обмен веществ: в единичных случаях - снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии (такие, как тахикардия и тремор). В отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови; повышение активности трансаминаз сыворотки или возникновения гепатита.

Мочеполовая система: в отдельных случаях наблюдали снижение половой функции, снижение либидо и потенция.

Прочие: аллергические реакции, кожные высыпания, псориатические высыпания, мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах, очень редко - дизурии, нарушение вкуса, сухость слизистых оболочек и боль в глазах, что необходимо учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами.

противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации; шок; предсердно-желудочковая блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; брадикардия (пульс в покое менее 50 ударов в минуту до начала лечения); гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.); обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма; поздние стадии расстройств периферического кровообращения; одновременное применение ингибиторов МАО (МАО, за исключением ингибиторов МАО-В); лактация; дети до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги.

Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, слабительных средств (натрия сульфат).

Кроме наблюдения за показателями жизнедеятельности, следует проводить мониторинг ОЦК и электролитного баланса, концентрации глюкозы в крови и уровней веществ, экскретируются мочой, а выявленные нарушения, по возможности, корректировать проведением неотложной медицинской помощи. Возможно проведение искусственной вентиляции легких.

При брадикардии или гипотензии можно применять такие антидоты: атропин - 0,5 - 2 мг в виде болюса; глюкагон - сначала 1 - 10 мг, затем 2 - 2,5 мг в час в виде непрерывной инфузии; симпатомиметики - в зависимости от массы тела и эффекта: дофамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и адреналин. При брадикардии, не поддающейся лечению, следует применять терапию временным водителем ритма (пейсмейкер).

При наличии бронхоспазма применяют b2-адреномиметики или аминофиллин.

При возникновении генерализованных судорожных приступов рекомендуется медленное введение диазепама.

особенности применения

Назначают с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью (бисопролол может назначаться таким больным в условиях компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы - 1,25 мг в сутки). С осторожностью, учитывая соотношение польза / риск, бисопролол назначают пациентам с AV-блокадой I степени, нарушениями периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно.

При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома "отмены", что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.

Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.

Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах (начальная доза - 2,5 мг в сутки) в комбинации с бронходилататорами.

Осторожность необходима при применении препарата у больных диабетом с колебанием уровня сахара крови и у больных с метаболическим ацидозом. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.

Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать симптомы заболевания.

При феохромоцитоме бисопролол может быть применен только на фоне предшествующей терапии альфа-адреноблокаторами.

В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.

Бисопролол следует с осторожностью (только после тщательной оценки соотношения польза / риск) применять у больных псориазом или с псориазом в анамнезе, у больных с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе).

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность к аллергическим реакциям.

Препарат содержит активную субстанцию​​, которая дает положительные результаты при антидопинговом контроле.

У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако эта категория пациентов может вызывать повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Беременность.

Применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием бета-адреноблокаторов в течение III триместра беременности вызывает брадикардию и гипотензию у плода.

Влияние на управление автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.

Учитывая возможность влияния на артериальное давление и сердечный ритм с появлением соответствующей клинической симптоматики, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бисопролола лицам, управляющим транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адреноблокаторами могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.

Не рекомендуется / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и артериальное давление.

Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует применять вместе с бисопрололом вследствие того, что может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.

Если после применения комбинированной терапии с клонидином ее, то после прекращения приема бета-адреноблокаторов лечение клонидином необходимо продолжать несколько дней, обеспечив медицинское наблюдение за состоянием пациента.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью: антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон).

Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол).

Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) - повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии.

Сердечные гликозиды - снижение частоты сердечных сокращений, удлинение артриовентрикулярнои проводимости.

Баклофен - повышение антигипертензивной активности.

Контрастные вещества, содержащие йод - бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.

Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) - снижение антигипертензивного эффекта.

Производные эрготамина - обострение нарушений периферического кровообращения.

Симпатомиметические агенты - комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты - усиление эффекта снижения кровяного давления.

Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.

Кортикостероиды - возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Циметидин может уменьшить клиренс бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличить их биодоступность.

Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего.

Ксантин (аминофиллин, теофиллин) - возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Эффект бисопролола Гексал ® может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.

Анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др..) При одновременном назначении с бета-адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи под влиянием бета-адреноблокаторов может усиливаться и удлиняться.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 4 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера (3 '10) в картонной коробке.

Производитель

"Салютас Фарма ГмбХ", предприятие компании "Гексал АГ", Германия.

Адрес

HEXAL AG, Industriestrasse 25 D-83607 Holzkirchen, Germany.

Заместитель директора Государственного

фармакологического центра

Аналоги препарата: Бисопролол-гексал

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бицилин-3

- Бицилин-5