Медицинский порталПрепаратыББисопролол-апотекс

Бисопролол-апотекс - инструкция, аналоги

Международное название:

Bisoprolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Апотекс Инк. / Apotex Inc.

Страна производства:

Канада

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B07 Бизопролол

Форма выпуска:

Бисопролол-Апотекс таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30 в бан.
Бисопролол-Апотекс таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №60 в бан.
Бисопролол-Апотекс таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №100 в бан.
Бисопролол-Апотекс таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №30 в бан.
Бисопролол-Апотекс таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №60 в бан.

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Бикард

- Коронал-5

- Коронал-10

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит 10 мг бисопролола фумарата

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат; кросповидон; гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171)

лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТС C07A В07.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечными гликозидами.

противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата; острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной; кардиогенный шок; блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия симптоматическая артериальная гипотензия; тяжелая форма бронхиальной астмы; тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз; одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать утром не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (½ таблетки) один раз в сутки. Если эффект недостаточен, дозу увеличить до 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Изменение и коррекция дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-Апотекс обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретики, в случае необходимости - сердечными гликозидами

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Апотекс назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

Примечание. * Бисопролол-Апотекс, таблетки по 10 мг, нельзя применять в начале лечения хронической сердечной недостаточности. В начале лечения рекомендуется применять таблетки с меньшим содержанием бисопролола.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль показателей жизнедеятельности (артериального давления, частоты сердечных сокращений) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности.

модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента продолжать лечение препаратом.

Курс лечения длительный.

Нельзя прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, с постепенным снижением дозы.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.

Для больных с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола-Апотекс.

Хроническая сердечная недостаточность

Отсутствуют данные фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть определена из-за отсутствия данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - ощущение холода или онемения конечностей, ортостатическая гипотензия, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда - нарушение AV проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца); неизвестно - тахикардия и другие нарушения ритма (в том числе тахикардия, аритмия, экстрасистолия, предсердная фибрилляция, желудочковая фибрилляция), артериальная гипотензия, одышка при напряжении, эмболия, сердечная недостаточность (в том числе левосторонняя), инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, циркуляторная недостаточность, остановка сердца, расстройства типа синдрома Рейно, периферическая ишемия, васкулит.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); редко - нарушение сна (бессонница, сонливость), депрессия; редко - парестезии, галлюцинации, ночные кошмары, обморок; неизвестно - гиперестезия, невралгия, снижение концентрации внимания / ухудшение памяти, афазия, энцефалопатия, спутанность сознания, парез, ощущение покалывания, кома.

Со стороны органов зрения: редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит; неизвестно - нарушение зрения, глазную боль / чувство давления.

Со стороны органов слуха: редко - ухудшение слуха; неизвестно - боль в ушах, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; неизвестно - аносмия, кашель, одышка, фарингит, синусит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, астма, отек легких, пневмонит, дыхательная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит; неизвестно - нарушение вкуса (в том числе агевзия), диспепсия, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, судороги, мышечные спазмы; неизвестно - артралгия, миалгия, тремор.

Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции; неизвестно - болезнь Пейрони, галакторея, масталгия, снижение либидо, импотенция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, повышенная потливость, сыпь, в том числе массивные буллезные); очень редко - алопеция, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического сыпи; неизвестно - эксфолиативный дерматит, изменение окраски кожи (в том числе гиперпигментация), фоточувствительность кожи, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, склеродермия, крапивница.

Аллергические реакции: неизвестно - ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца); редко - боль в груди; неизвестно - боль в спине, лихорадка, приливы, недомогание, генерализованные отеки, периферические отеки.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови, активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ); неизвестно - гипогликемия, незначительное повышение уровня мочевой кислоты, креатинина, азота мочевины, калия, глюкозы и фосфора в сыворотке крови, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, повышение титров антинуклеарных антител.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости - симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция неадекватная, с осторожностью назначать изопреналин или другие препараты с положительной хронотропным действием; при необходимости - трансвенозная имплантация кардиостимулятора.

При артериальной гипотензии: применение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона, жидкостей при непрерывном контроле артериального давления.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введения изопреналина под пристальным контролем; при необходимости - трансвенозная имплантация кардиостимулятора.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков, вазодилататоров, инотропных препаратов.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), бета2-адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный ребенок должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3-х суток.

Неизвестно, проникает бисопролола фумарат в грудное молоко, поэтому во время терапии Бисопрололом-Апотекс кормления грудью необходимо прекратить.

дети

Препарат не применять для лечения детей из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата.

особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью при:

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания больным бронхиальной астмой в анамнезе. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз бета2-симпатомиметиков.

Если планируется хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно уменьшить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и / или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Не использовать больным с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адренорецепторов.

Блокаторы бета-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата.

Не рекомендуется применять бисопролол в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими средствами I класса, гипотензивными средствами центрального действия (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Особенно внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нужно быть в начале лечения и / или при изменении дозы препарата.

Взаимодействие с другими ЛС и другие виды взаимодействий.

противопоказаны комбинации

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности

все показания

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

АГ или ИБС (стенокардии)

все показания

возможные комбинации

При совместном применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии. При совместном применении с рифампицином возможно незначительное снижение времени полувыведения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол является синтетическим бета1-селективным (кардиоселективным) блокатором адренорецепторов без значительной мембраностабилизирующей активности или ВСА в терапевтическом диапазоне доз. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Наиболее значимым действием бисопролола является отрицательный хронотропный эффект, вследствие чего снижается ЧСС как в покое, так и при нагрузке. Наблюдается снижение минутного объема сердца в покое и при физической нагрузке при небольшом изменении ударного объема и лишь незначительном увеличении давления в правом предсердии или легочного капиллярного давления заклинивания как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.

Гипотензивное действие, вероятно, обусловлена ​​уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, а также влиянием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса.

При длительном применении бисопролола-Апотекс снижается, в первую очередь, повышенный периферийное сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопролол-Апотекс имеет очень низкое сродство к бета2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола-Апотекс сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Бисопролол имеет линейную кинетику, которая не зависит от возраста.

После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг.

Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Метаболизм бисопролола, по данным исследований in vitro, происходит при участии CYP3A4 (примерно 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Основные физико-химические свойства

белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "АРО" - с одной стороны; чертой для разделения, гравировкой "BI" и под ним "10" - с другой стороны.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

упаковка

По 30 или 60 таблеток в полиэтиленовой банке, закрытой полипропиленовой крышкой.

По 30 или 60 таблеток в полиэтиленовой банке, закрытой полипропиленовой крышкой, которая укладывается в картонную коробку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Апотекс Инк. /

Apotex Inc.

местонахождение

150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, M9L 1T9, Канада /

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.

4100 Уэстон Роуд, Уэстон, Онтарио, M9L 2Y6, Канада /

4100 Weston Road, Weston, Ontario, M9L 2Y6, Canada.

Этобикоке сайт, 50 Стейнвей Блвд, Этобикоке, Онтарио, M9W 6Y3, Канада /

Etobicoke site, 50 Steinway BLVD, Etobicoke, Ontario, M9W 6Y3, Canada.

Аналоги препарата: Бисопролол-апотекс

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бицилин-3

- Бицилин-5