Бисептол - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм;

5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг.

вспомогательные вещества: макроголглицерол гидроксистеарат, натрия кармеллоза, алюминия-магния силикат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат додекагидрат, метилпарабен (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), малтит жидкий, сахарин натрия, ароматизатор земляничный (ароматические вещества, пропиленгликоль), пропиленгликоль , вода очищенная.

Суспензия для перорального применения.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприма и другим компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью. Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Тяжелые заболевания печени и почек (клиренс креатинина <15 мл / мин).

Не назначать препарат при выявлении агранулоцитоза, лейкопении, мегалобластной анемии, гипербилирубинемии у детей.

Не давать недоношенным, новорожденным и грудным детям до 6 недель жизни.

Не рекомендуется применять при стрептококковой ангине.

Нельзя назначать в комбинации с дофетилид.

Не назначать пациентам, которым проводится химиотерапия.

Препарат применяют перорально.

Перед применением взбалтывают до получения однородной суспензии.

5 мл суспензии содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

К флакону прилагается мерка с делениями.

Применяют из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки.

конечно:

детям

6 недель - 5 месяцев - 2,5 мл (утром и вечером) с интервалом 12 часов

6 месяцев - 5 лет - 5 мл дважды в сутки с интервалом 12 часов;

6 - 12 лет - 10 мл дважды в сутки с интервалом 12 часов.

Режим дозирования для детей примерно соответствует суточной дозе в 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела.

Взрослым и детям старше 12 лет - 20 мл (960 мг) (утром и вечером) с интервалом 12 часов

в течение 5 - 7 суток. Если в течение 7 дней лечение не будет заметно клиническое улучшение, следует повторно произвести оценку состояния больного и откорректировать схему лечения.

Дозирование в особых случаях.

При инфицировании Pneumocystis carinii - 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на

1 кг массы тела в сутки в равных дозах каждые 6 часов в течение 14 дней. Верхний предел дозы определяют по таблице:

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. Детям рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м2/сут и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сут, за два уровня приема в течение 3 дней подряд.

Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно следовать следующим рекомендациям:

При почечной и печеночной недостаточности

Если клиренс креатинина более 30 мл / мин - обычная доза;

если клиренс креатинина 15-30 мл / мин - 1/2 обычной дозы;

если клиренс креатинина менее 15 мл / мин применять Бисептол не рекомендуется.

Могут развиваться аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь. В очень редких случаях может возникнуть узелковый периартрит и аллергический миокардит. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.

Описаны следующие побочные действия (в порядке убывания частоты):

Желудочно-кишечные: тошнота (с рвотой или без), отсутствие аппетита, стоматит, диарея, очень редки боли в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, единичные случаи гепатита, некроз печени, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина. Описаны случаи острого панкреатита, однако у таких больных были тяжелые заболевания, в том числе и СПИД.

Гематологические изменения: большинство изменений, наблюдавшихся были слабо выраженными, бессимптомными и исчезали после отмены препарата. Чаще отмечались лейкопения,

тромбоцитопения и нейтропения. В очень редких случаях могут возникать агранулоцитоз, мегалобластная, гемолитическая или апластическая анемии, метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура. Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, которые применяли комбинацию триметоприма с метотрексатом (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Мочевыводящие пути: в единичных случаях - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение содержания азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия. Сульфаниламиды, в том числе Бисептол, могут вызвать повышение диуреза, особенно у больных с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Нервная система: нейропатия (в том числе периферические невриты и парестезии), галлюцинации, увеит, крайне редкие случаи асептического менингита или менингеальная симптоматика, атаксии, судороги, головокружение.

Система органов дыхания: отдельные случаи легочных инфильтратов, подобных тем, что возникают при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Клинически они проявляются кашлем или одышкой. При внезапном появлении этих симптомов необходимо провести обследование больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бисептолом.

Кожная: побочные реакции обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата. Как и во многих других сульфонамидных препаратов, в единичных случаях прием Бисептола сопровождался развитием фотосенсибилизации, полиморфной эритемы, Очень редко возможны случаи существенных нежелательных эффектов от применения сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонсона, синдромом Лайелла и пурпуры Шенлейна-Геноха.

Опорно-двигательный аппарат: редко - артралгии и миалгии, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Обмен веществ: большие дозы триметоприма для лечения пневмоциснои пневмонии приводят к обратимому уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может возникнуть даже при приеме обычных доз триметоприма, если у больного нарушен калиевый обмен, почечная недостаточность или при одновременном применении препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Описаны случаи гипонатриемии, изредка гипогликемии у больных с нарушением функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или при получении больших доз препарата.

Передозировка

Острое отравление - тошнота, рвота, колики, диарея, головная боль и головокружение, сонливость, потеря сознания, высокая температура тела, расстройства зрения, депрессия, дезориентация, гематурия и кристаллурия. Нарушения в картине крови и желтуха являются поздними симптомами передозировки. В этом случае назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в течение 5-7 дней.

Хроническая интоксикация - применение предельных доз и / или длительное лечение могут быть причинами угнетение функции костного мозга, которое проявляется тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией. Другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): прекратить применение препарата, вызвать рвоту и сделать промывание желудка; усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ не эффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают неспецифическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг в течение 5-7 дней.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.

дети

Не назначают детям до 6 недель жизни. Нельзя назначать недоношенным детям.

С особой осторожностью применять больным с почечной и печеночной недостаточностью и больным со склонностью к аллергическим реакциям.

Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. При поражении почек дозу препарата следует откорректировать в соответствии с рекомендациями раздела "Дозирование в особых случаях".

У больных пожилого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточности при лечении Бисептолом могут возникнуть гематологические изменения, указывающие на недостаток фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.

В период лечения Бисептолом в случае появления кожной сыпи или других нежелательных реакций, препарат следует сразу отменить.

Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости и адекватный диурез для предупреждения кристаллурии.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови. При значительном снижении количества любых клеток крови препарат следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими нарушениями препарат назначается только в исключительных случаях.

Из-за возможности гемолиза у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы препарат назначается только по абсолютным показаниям в минимальных дозах. Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных с фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушение функции щитовидной железы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует проинформировать пациента о необходимости ограничить управление транспортными средствами, обслуживание движущихся машин или выполнения других работ, требующих высокой психофизической активности, при возникновении головной боли и головокружения, дезориентации, депрессии, нарушения зрения.

Бисептол в комбинации с диуретиками, особенно группы тиазидов, повышает вероятность тромбоцитопении с геморрагическим диатезом. Препарат может удлинять протромбиновое время у тех, кто принимает антикоагулянты непрямого действия (например варфарин). Тормозит биотрансформацию в печени дифенина (увеличивает его период полувыведения до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (уменьшается его связывание с белками крови). У больных, которые применяют триметоприм и метотрексат были описаны случаи панцитопении. Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска - таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Так побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

Усиливает действие противодиабетических препаратов - производных сульфонилмочевины.

Фенилбутазон, салицилаты и индометацин могут вытеснять сульфаниламиды из соединений с белками плазмы, увеличивая их концентрацию в крови.

Барбитураты усиливают побочные эффекты.

Уротропин, аскорбиновая кислота повышают риск кристаллурии.

Бисептол может изменять реакцию определения креатинина с помощью щелочного пикрата Яффе (повышает уровень креатинина примерно на 10%).

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилид. Назначение триметоприма 160 мг и сульфаметаксазол 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилид 500 мкг дважды в день поездом 4 дней вызывает повышение максимальной концентрации дофетилида, что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.

У больных, которые применяют Бисептол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

Отдельные сообщения позволяют предполагать, что при одновременном назначении Бисептола больным, применяемые для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластная анемия.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема Бисептола и амантадина.

Бисептол, а именно триметоприм, входящий в его состав, может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы как лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Химиотерапевтическое средство, содержащий сульфаниламид и производное диаминопиримидину - триметоприм - в соотношении 5:1. Сочетание этих двух препаратов позволило обеспечить кроме бактериостатической также бактерицидную активность.

Бисептол - препарат широкого спектра действия, редко возникают штаммы бактерий, устойчивых к нему. Тормозит in vitro развитие грамположительных микроорганизмов: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. Viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных: большинство палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H. Influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. Неэффективен в отношении палочки туберкулеза, вирусов, большинства анаэробных микроорганизмов и грибов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в терапевтической дозе быстро и почти полностью всасывается из верхнего отдела тонкого кишечника, и через 60 минут возникает постоянная эффективная концентрация в крови и тканях, которая сохраняется в течение около 12 часов. Оба компонента связаны с белками плазмы - с триметопримом на 45%, а с сульфаметоксазолом - на 60%. Проникает в ткани и жидкости организма: в ткань легких, небные миндалины, ликвор, простату, почки, ликвор внутреннего уха, выделение бронхов и влагалища, а также выводится с грудным молоком (может оказывать нежелательное воздействие на новорожденных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) и проникает через плацентарный барьер. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 - 4 часа. Биологический период полувыведения сульфаметоксазола составляет 9 - 11 часов, триметоприма - 10 - 12 часов. Период полувыведения у детей зависит от возраста: до первого года жизни - 7 - 8 часов, от 1 до 10 лет жизни - 5 - 6 часов. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается. Из организма человека выводится с мочой 20% сульфаметоксазола и около 60% триметоприма выводится в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.

Основные физико-химические свойства

Белая или с легким кремовым оттенком суспензия с земляничным запахом.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона хранить с плотно закрытой крышкой в ​​течение 8 месяцев.

Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

упаковка

Стеклянные флаконы по 80 мл с крышкой, которая закручивается.

По 1 флакону с дозатором (мерка с делениями) в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медана Фарма Акционерное Общество

местонахождение

98-200 Серадз, ул. Польской Организации Военной, Польша