Бетоптик-s - инструкция, аналоги

Бетоптик-s Алкон-Куврьор. Бельгия

Бетоптик-s Алкон-Куврьор. Бельгия

Международное название:

Betaxolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Алкон-Куврьор.

Страна производства:

Бельгия

АТХ код:

- S Средства, действующие на органы чувств

- S01 Средства, применяемые в офтальмологии

- S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства

- S01E D Блокаторы бета-адренорецепторов

- S01E D02 Бетаксолол

Форма выпуска:

Бетоптик S капли глаз. 0,25 % по 5 мл во флак.-кап. "дроп-тейнер®"

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: 1 мл суспензии содержит бетаксолола гидрохлорида 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), кислота полистиролсульфонова, карбомер 974Р, натрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота борная, натрия гидроксид и / или кислота хлористоводородная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Фармгруппа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС S01E D02.

показания

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или очную гипертензию (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

противопоказания

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата.

Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусно-предсердного узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или БА тяжелой степени в анамнезе, ХОБЛ тяжелой степени.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического применения.

дозировка

Применение взрослым, включая пожилых людей

Рекомендуемая доза составляет 1 капля БЕТОПТИКу® S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия БЕТОПТИК® S нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой.

Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует придерживаться интервала 10-15 мин между их применением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

БЕТОПТИК® S не исследовали для этой категории пациентов.

способ применения

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожными и не касаться векам или другим поверхностям кончиком флакона-капельницы.

побочные реакции

Обзор данных по безопасности

Частым побочным эффектом, который наблюдался в течение клинических исследований препарата БЕТОПТИК® S, было ощущение дискомфорта в глазу, встречалось в 12% пациентов.

Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные побочные эффекты, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции включают в себя реакции, наблюдавшиеся в пределах класса офтальмологических бета-блокаторов.

Дополнительно было обнаружено повышение уровня антинуклеарных антител; клиническая релевантность не установлена.

Передозировка

При случайном заглатывании препарата симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, артериальную гипготензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом БЕТОПТИК® S лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Применение в период беременности или кормления грудью

репродуктивная функция

Данные о влиянии данного лекарственного препарата на организм человека отсутствуют.

беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксолола беременным женщинам. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

При осуществлении эпидемиологических исследований не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов было показано риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Однако, если БЕТОПТИК® S применялся до родов, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг новорожденного.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

особенности применения

Только для офтальмологического применения.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

заболевания роговицы

При местном применении бета-блокаторов в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующий средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться или известные эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокирующих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении глазных капель БЕТОПТИК® S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

хориоидальной отслойка

Сообщалось о хориоидальной отслоение при применении терапии супрессантов на водной основе (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

хирургическая анастезия

Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. При приеме пациентом бетаксолола следует сообщить об этом анестезиолога.

При осуществлении носослезная окклюзии или при содержании век закрытыми в течение 2 мин, можно уменьшить системной абсорбции препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарств

общие

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. За наличия бета-адренергической компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренорецепторов.

Со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует критически оценивать необходимость осуществления терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать за отсутствием признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Через неблагоприятное влияние бета-блокаторов на время проводимости, их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени.

Со стороны сосудистой системы

Следует с осторожностью проводить лечение пациентам с нарушением периферической кровообращения тяжелой степени (то есть, тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательных путей

Поступали сообщения о реакции со стороны дыхательной системы, в том числе летальные случаи вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой. Следует с осторожностью назначать данный препарат пациентам с бронхиальной астмой незначительного / умеренной степени и бронхиальной астмой незначительного / умеренной степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) незначительного / умеренной степени.

Гипогликемия / диабет

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

гипертиреоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

мышечная слабость

Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

анафилактические реакции

При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь высшее реактивность при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций .

контактные линзы

БЕТОПТИК® S содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель БЕТОПТИК®S и подождать 15 мин, прежде чем вставлять контактные линзы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

БЕТОПТИК® S не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований бетаксолола по их взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергуючимы блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.

Бета-блокаторы могут снижать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

В редких случаях сообщалось о мидриаз, возникающий при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 мин между их применением. Глазные мази следует применять последние.

Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бетаксолол - кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, не оказывает значительного мембраностабилизирующей (местной анестезирующего) и выраженной симпатомиметической действия.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозного скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потере поля зрения. После введения в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается это глаукомой, или нет; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

БЕТОПТИК® S в форме суспензии (бетаксолол 0,25%) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат БЕТОПТИК® S в форме раствора (бетаксолол 0,5%).

Вазорелаксуюча действие бетаксолола на периферические сосуды была продемонстрирована в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксуюча действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях ш vivo, в которых использовались модели глазных и неочних сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора была продемонстрирована в экспериментах как ш vivo, так и ш vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает длительный положительное влияние на поле зрения, чем полученный при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось отрицательного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение / перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное воздействие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, было установлено при измерении объема максимального выдоха за секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношение. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось.

При пероральном введении бета-адренорецепторов уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренорецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия БЕТОПТИК® S переносилась гораздо лучше, чем раствор БЕТОПТИК® S.

Полярная природа бетаксолола может вызвать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате БЕТОПТИК® S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовою смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата БЕТОПТИК® S.

Доклинические данные по безопасности

Исследования продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах, составлявших 6, 20 или 60 мг / кг / день, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3, 12 или 48 мг / кг / день, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Для различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как ш vitro, так и in vivo, мутагенный эффект бетаксолола не наблюдалось.

Исследование действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, выполнялись на крысах и кроликах при пероральном применении бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантацийного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 мг / кг и 128 мг / кг соответственно.

Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Фармакокинетика.

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоких концентраций в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкий. При осуществлении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови ниже предела количественного определения, равна 2 нг / мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который приблизительно равен 16 - 22 часов. Выводится бетаксолол, как правило, почками, менее - с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16% от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Основные физико-химические свойства

суспензия от белого до почти белого цвета.

срок годности

2 года.

Срок хранения после вскрытия флакона - 4 недели.

условия хранения

Держать флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8 - 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

упаковка

По 5 мл во флаконах-капельницах «Дроп-Тейнер®».

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкон-Куврьор.

Alcon-Couvreur.

местонахождение

Рийксвег 14 B-2870 Пуурс, Бельгия.

Rijksweg 14 B-2870 Puurs, Belgium.