Бетасерк - инструкция, аналоги

Бетасерк Рецифарм Паретс, С.Л. Испания

Бетасерк Рецифарм Паретс, С.Л. Испания

Международное название:

Betahistine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Рецифарм Паретс, С.Л.

Страна производства:

Испания

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N07 Прочие средства, действующие на нервную систему

- N07C Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях

- N07C A Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях (головокружении)

- N07C A01 Бетагистин

Форма выпуска:

Бетасерк раствор д/внут. прим., 8 мг/мл по 60 мл в бутыл.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 мл препарата содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида.

вспомогательные вещества: сахарин натрия (E 954), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96%, вода очищенная.

лекарственная форма

Раствор для внутреннего применения.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATC N07C A01.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Феохромоцитома.

Способ применения и дозы

Доза для взрослых составляет 24-48 мг и делится на приемы в течение суток - 1-2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки (упаковка содержит дозирующий шприц с метками от 1 до 3 мл).

Раствор бетагистина можно разводить водой. Если пациент выбирает такой способ применения, отобранную с помощью дозирующего шприца определенную дозу разводят в стакане с водой и размешивают перед применением. В противном случае для приема внутрь содержимое шприца необходимо полностью вылить в столовую ложку. После использования шприц следует промыть водой.

Дозу нужно подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться лишь через две недели лечения. Иногда лучший результат достигается только через несколько месяцев лечения. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях болезни.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Нарушение функции почек. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

побочные реакции

При плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, которые применяли бетагистин, наблюдались нижеприведенные побочные реакции с частотой: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до <1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100); редко (от ³ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о следующих нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и из научной литературы. Из имеющихся данных частота не может быть установлена​​, поэтому она классифицирована как "неизвестная".

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например, рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или снизить дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленного передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований о выделении бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении необходимости применения препарата матерью следует взвесить пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.

дети

Раствор Бетасерк не рекомендуется для применения у детей, поскольку недостаточно данных по безопасности и эффективности препарата.

особенности применения

Пациенты с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью в анамнезе требуют тщательного наблюдения во время лечения.

Случайное вдыхание бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижение артериального давления.

Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола), то есть с учетом высокой индивидуальной дозы это составляет 120 мг (3 мл) в одной дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Бетагистин показан для лечения болезни Меньера и вестибулярного головокружения - состояний, которые могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия in vivo не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые тормозят активность МАО (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными средствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергические систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическим активность по Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность по Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также обнаружено, что у человека бетагистин увеличивает мозговой кровоток.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и опосредуется через антагонизм H3-рецепторов. У пациентов при лечении бетагистин также уменьшался восстановлении вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, в которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывания.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому фармакокинетические анализы базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация Cmax препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (не обладает фармакологической активностью). После приема бетагистина внутренне концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительное.

Линейность.

Скорость вывода остается постоянной при пероральном приеме препарата в диапазоне доз 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействован метаболический путь остается неинтенсивным.

Основные физико-химические свойства

прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета с ароматом шоколада.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 º С.

Не охлаждайте. Не замораживать. Применить в течение 2 месяцев после открытия бутылки. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 60 мл в стеклянной бутылке в комплекте с дозирующим шприцем.

Категория отпуска

По рецепту.

заявитель

Абботт Хелскеа С.А.Ю.

местонахождение

Авда. Диагональ, 507, 08029 Барселона, Испания.

Производитель

Рецифарм Паретс, С.Л.

местонахождение

Сантьяго Рамон и Кахаль, 2, Паретс дел Валлес, 08150 Барселона, Испания.

Аналоги препарата: Бетасерк

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Гентос