Беталок-зок - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: metoprolol; (±) -1 [4 (2-метоксиэтил) фенокси] -3 - [(1-метилэтил) амино] - 2 пропанол

Основные физико-химические свойства

овальные, двояковыпуклые (25 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой / β - на другой стороне; круглые, двояковыпуклые (50 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой / mо - на другой стороне; круглые, двояковыпуклые (100 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой / ms - на другой стороне;

состав

1 таблетка содержит метопролола сукцината, что эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата соответственно;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, полиэтиленгликоль, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метопролол - конкурентный кардиоселективный β1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизуючий эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол уменьшает или подавляет стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, умеренному уменьшению сократимости сердца, сердечного выброса, а также снижает повышенное артериальное давление. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Удлиняет период диастолы. При высоких концентраций эндогенного адреналина метопролол влияет на артериальное давление в значительно меньшей степени, чем неселективные β-блокаторы. В отличие от традиционных таблетированных лекарственных форм β1-блокаторов при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) более суток (> 24 часов). Вследствие отсутствия пиков концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с традиционными таблетированными формами β1-блокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. В случае необходимости Беталок ЗОК можно назначать в комбинации с β2-агонистами пациентам, страдающих ХОБЛ. В терапевтических дозах Беталок ЗОК в комбинации с β2-агонистами меньше влияет на расширение бронхов, чем неселективные β-блокаторов. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные β-блокаторы.

Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок ЗОК может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше, по сравнению с приемом неселективных β2-адренорецепторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV NYHA) и сниженной фракцией выброса (≤40%), включавшем 3991 пациента) Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия препаратом Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Фармакокинетика. Всасывания и распределение. Беталок ЗОК полностью всасывается после перорального приема. Абсорбция не зависит от приема пищи. Вследствие экстенсивного эффекта "первого прохождения" системная биодоступность метопролола после перорального введения однократной дозы составляет примерно 50%. В результате использования лекарственной формы с замедленным выделением метопролола его биодоступность снижается примерно на 20-30% по сравнению с обычными таблетками. Однако этот факт не имеет клинического значения, поскольку для лекарственной формы с замедленным выделением площадь под кривой эффективности (AUEC) относительно частоты сердечных сокращений такая же, как и для обычных таблеток. Для метопролола характерно низкое связывание с белками плазмы, примерно 5 -10%.

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуется три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно, более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Около 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Средний период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л / мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, уменьшено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта. У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или порто-кавальными шунтами, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с порто-кавальным шунтом общий клиренс составляет примерно 0,3 л / мин, а площадь под кривой "концентрация в плазме - время" была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания для применения

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки (или таблетки разделены пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предотвращения брадикардии.

Артериальная гипертензия.

Рекомендуемая доза препарата Беталок ЗОК для пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии составляет 50 мг 1 раз в сутки. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия.

Рекомендуемая доза составляет 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве дополнения к базисной терапии).

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменения базисной терапии в течение последних 2 недель. Лечение сердечной недостаточности β-адренорецепторов может привести к временному ухудшению симптоматической картины. Возможно дальнейшее продолжение терапии или снижение дозы, в отдельных случаях может потребоваться отмена препарата. Инициирование терапии Беталок ЗОК у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV) должен проводить опытный врач с опытом лечения пациентов с сердечной недостаточностью.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс.

Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. После 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Целевая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс.

Доза подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг метопролола 1 раз в сутки. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 2 недель приема Беталок ЗОК в дозе 12,5 мг доза может быть увеличена до 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сутки. В случае гипотензии и / или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что данная доза Беталок ЗОК НЕ БУДЕТ переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться контроль функции почек.

Сердечные аритмии.

Доза - 100 - 200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда.

Показано, что в результате длительного лечения Беталок ЗОК в дозе 200 мг снижается риск летального исхода (включая внезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта миокарда (включая больных сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.

Рекомендуемая доза составляет 100 мг Беталок ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг.

Профилактика мигрени.

Рекомендуемая доза составляет 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Корректировка дозы больным с нарушениями функции почек не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Обычно препарат Беталок ЗОК назначается пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого течения печеночной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочное действие

Препарат Беталок ЗОК хорошо переносится; нежелательные побочные явления обычно легкие и оборотные. При применении препарата Беталок ЗОК были описаны следующие побочные эффекты. Для оценки частоты возникновения применяли следующие критерии: очень часто - не менее 10%, часто - 1-9%, редко - 0,1-0,9%, редко - 0,01-0,09%, и очень редко - меньше 0,01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности; нечасто: временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в перикарде; редко: нарушение синоатриальной проводимости, аритмия; очень редко гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто утомляемость; часто: головокружение, головная боль; нечасто парестезии, мышечные судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто рвота редко: сухость во рту.

Кровь: очень редко тромбоцитопения.

Печень: редко отклонения печеночных показателей; очень редко гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко: артралгия.

Со стороны обмена веществ: редко: увеличение веса тела.

Психический статус: нечасто: депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко нервозность, тревожность, очень редко амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов дыхания: часто одышка при физическом усилии; нечасто бронхоспазм, редко ринит.

Со стороны органов чувств: редко: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.

Кожа: нечасто сыпь (в форме urticaria psoriasform, участки дистрофии кожи), усиление потливости; редко: выпадение волос; очень редко фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Другие: импотенция / сексуальная дисфункция.

противопоказания

Блокада II-III степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия), продолжающаяся или периодическая инотропное терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов. Клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин., Интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания / кома, тошнота, рвота и цианоз конечностей. Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2 часа после передозировки.

Лечение. Прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2 - 5 минут, или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист. Следует учитывать, что дозы атидотив, которые необходимы для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку β-рецепторы связаны β-блокаторами.

особенности применения

Пациентам, принимающим β-блокаторы не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоли). В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Беталок ЗОК, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что Беталок ЗОК будет влиять на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные β-блокаторы.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны быть компенсированы и получать основную терапию как до, так и во время лечения Беталок ЗОК и находиться под наблюдением врача.

Очень редко состояние пациентов с нарушениями AV проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможный конец - AV блокада). Если во время лечения развилась брадикардия, дозу Беталок ЗОК необходимо уменьшить или постепенно прекратить применение препарата.

Беталок ЗОК может ухудшить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения за счет снижения артериального давления.

Больным феохромоцитомой параллельно с препаратом Беталок ЗОК необходимо назначить α-адренорецепторов.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-блокаторами не рекомендуется.

Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше, по сравнению с приемом неселективных β2-адренорецепторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Необходимо избегать резкого прекращения приема β-блокаторов, так как это может ухудшить течение сердечной недостаточности, а также увеличить риск инфаркта миокарда и внезапной смерти. Если лечение необходимо прекратить, это надо делать по возможности постепенно, не менее двух недель и под наблюдением врача. Доза уменьшается вдвое на каждом этапе. Последняя доза должна приниматься в течение по крайней мере 4 дней, до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

Анафилактический шок у пациентов, принимающих Беталок ЗОК, имеет более тяжелое течение.

Беременность. Беталок ЗОК может быть назначен беременной женщине только в случае, когда польза от полученного эффекта превышает потенциальный риск. β-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и новорожденного. Этот факт следует принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра а также во время родов.

Лактация. Маловероятно, что метопролол, предназначенный матери в терапевтических дозах, отрицательно повлияет на младенца

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Поскольку при приеме препарата Беталок ЗОК могут возникнуть головокружение и слабость, пациента следует предупредить о возможных симптомах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Беталок ЗОК принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО (и-МАО).

Назначение с пропафеноном следует избегать. Пропафенон подавляет метаболизм метопролола посредством цитохрома Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.

При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. В том случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, которые одновременно с препаратом Беталок ЗОК принимают антагонисты кальция ветапамилового типа или дилтиазем и / или для лечения аритмии, возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил (ввиду угрозы остановки сердца). β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).

У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазы, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.

Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.

При одновременном приеме β-блокаторов может потребоваться корректировка дозы пероральных противодиабетических средств.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °. Срок годности - 3 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

Таблетки 25 мг - по 14 таблеток в блистере, т1 блистер в картонной коробке; таблетки 50 мг и 100 мг - по 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Производитель

"АстраЗенека АБ".

адрес

Содерталье, Швеция.