Беталок - инструкция, аналоги

Беталок АстраЗенека АБ, Швеция / AstraZeneca AB, Sweden. Швеция

Беталок АстраЗенека АБ, Швеция / AstraZeneca AB, Sweden. Швеция

Международное название:

Metoprolol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

АстраЗенека АБ, Швеция / AstraZeneca AB, Sweden.

Страна производства:

Швеция

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C07 Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A Блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов

- C07A B02 Метопролол

Форма выпуска:

Беталок раствор д/ин., 1 мг/мл по 5 мл в амп. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 мл содержит метопролола тартрату1 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТС С07А В02.

показания

Лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии.

Острый инфаркт миокарда. Раннее применение Беталок с целью уменьшения зоны инфаркта и частоты случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение болевых симптомов, может также снизить потребность в опиатных анальгетиков. Снижение смертности у больных острым инфарктом миокарда.

противопоказания

Блокада. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Тяжелая брадикардия. Синдром слабости синусового узла. Кардиогенный шок. Тяжелые заболевания периферических артерий. Повышенная чувствительность к β-блокаторов или к любому из компонентов препарата. Метаболический ацидоз. Нелеченная феохромоцитома.

Беталок также противопоказан в том случае, если острый инфаркт миокарда осложняется значительной брадикардией, сердечной блокадой первой степени, систолической гипотензией (менее 100 мм рт. Ст.) И / или тяжелой сердечной недостаточностью.

Блокада II или III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия), длительная или периодическая инотропное терапия агонистами бета-рецепторами).

Способ применения и дозы

лечение тахиаритмии

Начальная доза препарата Беталок составляет 5 мг, скорость инфузии 1-2 мг / мин. Введение препарата в дозе 5 мг можно повторять каждые 5 минут до достижения необходимого эффекта. Обычно 10-15 мг достаточно для достижения необходимого эффекта. Через риск существенного снижения артериального давления у пациентов с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. в. введение препарата Беталок следует проводить под особым контролем.

Профилактика аритмий во время анестезии

Препарат Беталок в дозе 2-4 мг вводят внутривенно медленно при индукции, обычно достаточно для профилактики аритмии во время анестезии. Такую же дозу можно применять для предупреждения развития аритмии непосредственно во время проведения анестезии. При необходимости далее можно вводить по 2 мг, при этом общая максимальная доза составляет 10 мг.

инфаркт миокарда

Нужно раннее введение. С целью достижения наибольшего эффекта от терапии Беталок его следует вводить в течение 12 часов от начала появления боли в области сердца. Начальная доза составляет 5 мг каждые 2 минуты до общей максимальной дозы составляет 15 мг, под постоянным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Вторую или третью дозу следует вводить, если систолическое АД составляет <90 мм рт. ст., ЧСС <40 уд / мин., интервал PQ> 0,26 сек., или если усиливается одышка или появляется холодный пот. Через 15 мин после последнего введения препарата следует назначить внутрь 50 мг метопролола тартрат каждые 6 часов в течение 48 часов. Пациентам, которые плохо переносят полную внутривенную дозу, следует назначить половину рекомендованной пероральной дозы.

Пациенты пожилого возраста

Сначала следует применять максимально низкие дозы.

Тяжелые нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

побочные реакции

Обычно метопролол хорошо переносится. Нежелательные явления, наблюдаемые были легкими и обратимыми.

Следующие побочные реакции были зафиксированы во время проведения клинических испытаний или при ежедневном применении.

Как и при лечении другими β-блокаторами, после внутривенной инъекции Беталок иногда может произойти заметное снижение артериального давления. Наиболее часто встречались утомляемость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота или боль в животе) и нарушения сна. В большинстве случаев эти эффекты были обратимыми и исчезали после снижения дозы.

Со стороны ЦНС

Редко сообщалось о утомляемость и головная боль.

Очень редко сообщалось о парестезии, судороги, депрессию и снижение внимания.

Единичные сообщения о таких нарушениях как амнезия, ухудшение памяти, спутанность сознания, смущение, галлюцинации, нервозность и тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко сообщалось о брадикардии, постуральной гипотензии и кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Очень редко сообщалось об ухудшении сердечной недостаточности, усиление существующей AV-блокады, возникновения сердцебиения, аритмии, синдрома Рейно, периферических отеков и прекардиального боли.

Единичные сообщения о нарушении сердечной проводимости, гангрену у пациентов с существующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, похолодание конечностей и усиление существующей перемежающейся хромоты.

Со стороны пищеварительного тракта

Редко сообщалось о диарею или запор.

Были единичные сообщения о сухости во рту и нарушение функции печени.

Со стороны кожи

Редко сообщалось о сыпь (крапивница, псориазоформные дерматит, дистрофические поражения кожи) и наличие положительных антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Были единичные сообщения о повышении фоточувствительности, обострение псориаза, усиления потливости и алопецию.

Со стороны дыхательной системы

Редко сообщалось о диспноэ при физических нагрузках.

Очень редко сообщалось о бронхоспазм.

Единичные сообщения о ринит.

Со стороны половой системы

Редко сообщалось о нарушении половой функции / импотенцию.

Единичные сообщения - об увеличении массы тела, тромбоцитопения, нарушение зрения, коньюнктивит, звон в ушах, сухость или раздражение глаз, нарушение вкуса и артралгия.

В большинстве случаев кожной сыпи и сухости глаз симптомы исчезали после отмены препарата.

Общее состояние: утомляемость, головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: эффект Рейно, брадикардия. Усиление сердцебиения.

нечасто

Общее состояние: боль в груди, увеличение веса.

Сердечно-сосудистая система: временное усиление сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. Постуральная гипотензия, усиление существующей AV-блокады, сердечные аритмии и прекардиальный боль.

Нервная система: нарушение сна, парестезии.

Респираторная система: одышка, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими симптомами.

редко

Общие: усиленная потливость, потеря волос, нарушение вкусовых ощущений, временное нарушение либидо.

Кровь: тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: удлинение AV-проводимости, сердечная аритмия, периферические отеки, обмороки.

Нервная система: ночные кошмары, депрессия, нарушение памяти, спутанность сознания, нервозность, тревожность, галлюцинации.

Кожа: реакции повышенной чувствительности кожи и наличие положительных антинуклеарных антител, обострение псориаза. Фотосенсибилизация.

Печень: повышение активности трансаминаз.

Орган зрения: нарушение зрения. Сухость глаз и / или раздражение глаз.

Орган слуха: звон в ушах.

Также сообщалось о следующих единичные случаи: артралгия, гепатит, мышечные спазмы, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивита, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов и усиление симптомов перемежающейся хромоты

Доказанные случаи кожных высыпаний и / или сухостью глаза незначительны, и в большинстве случаев симптомы исчезали при отмене препарата. Следует рассматривать целесообразность отмены препарата, если же побочные реакции не имеют любых других объяснений.

Передозировка

Передозировка Беталок может вызвать тяжелую гипотензию, синусовая брадикардия, AV-блокаду, сердечную недостаточность, кардиогенный шок, остановку сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, коматозное состояние, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемию и иногда гиперкалиемии.

Лечение должно включать тщательный контроль сердечно-сосудистой и дыхательной функций, а также контроль кровяного давления и электролитов.

Сердечно-сосудистые осложнения следует лечить симптоматически с применением симпатомиметиков средств (например, норадреналина, метараминол), атропина или инотропных препаратов (например, допамина, добутамина).

При атриовентрикулярной блокаде может потребоваться временная кардиостимуляция. Глюкагон в дозе 1-10 мг внутривенно может ликвидировать последствия передозировки β-блокаторов.

Для устранения бронхоспазма могут быть применены β2-стимуляторы, например, тербуталин.

Беталок не может быть эффективно выведен из организма с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беталок не следует применять во время беременности и кормления грудью, если только врач не считает, что польза от его применения будет преобладать возможной опасности для плода / ребенка.

β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной смерти плода, ранних или преждевременных родов. Как и все β-блокаторы, метопролол может вызвать побочные реакции, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, и у новорожденных и младенцев, которых кормят грудью. Существует повышенный риск сердечно-легочных осложнений у новорожденных. Тем не менее, метопролол применяли под наблюдением при гипертезиии беременных, начиная с 20-й недели беременности. Хотя Беталок проходит через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови, аномалий плода не было выявлено.

Во время лечения препаратом Беталок кормления грудью не рекомендуется.

дети

Опыт применения препарата Беталок детям ограничен, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

В случае усиления брадикардии Беталок следует вводить в меньших дозах или постепенно отменить. Беталок может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать внезапной отмены β-блокаторов. В случае, когда это необходимо, Беталок следует отменять постепенно. При отмене β-блокаторов пациентов, особенно с ишемической болезнью сердца, следует тщательно наблюдать.

Беталок внутривенно можно назначать при контролируемой сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью или недостаточным сердечным резервом следует рассмотреть возможность лечения препаратами наперстянки и / или мочегонными средствами. Беталок следует применять с осторожностью больным с недостаточным сердечным резервом. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция типа верапамила.

Пациентам с стенокардией Принцметала селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы меньше влияют на функцию легких, чем неселективные β-блокаторы, следует избегать применения всех β-блокаторов у пациентов с оборотными обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если не существует веских клинических оснований для их назначения. При необходимости назначения β-блокаторов пациентам можно рекомендовать β2-бронходилататоры (например, тербуталин). С осторожностью применять у пациентов с хрипами, астмой или любыми другими проявлениями затрудненного дыхания.

Пациентам с лабильным и инсулин-зависимым диабетом может потребоваться коррекция ипогликемичнои терапии. Как и в случае с другими β-блокаторами, Беталок может маскировать симптомы тиреотоксикоза и первые признаки острой гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, этот риск меньше, чем при применении неселективных β-блокаторов. Пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать α-блокаторы.

Пациентам пожилого возраста лечение следует проводить с осторожностью, начиная с более низких доз. Как и при применении всех β-блокаторов у пациентов с псориазом Беталок следует назначать с осторожностью.

Введение адреналина пациентам, которым проводят β-блокаду, может вызвать повышение кровяного давления и брадикардию, хотя это менее вероятно при применении β1-селективных препаратов. При необходимости проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога о том, что пациент лечится Беталок. Если желательно отменить метопролол, по возможности это нужно сделать не позднее, чем за 48 часов до общего наркоза. Однако у некоторых пациентов может быть целесообразным применение β-блокаторов при премедикации. Защищая сердце от последствий стресса, β-блокатор может предотвращать чрезмерное симпатичной стимуляции, провоцирует сердечные аритмии или острую коронарную недостаточность. Если β-блокатор применяется с этой целью, следует применять анестетик с минимальным отрицательным инотропным активностью, с целью сведения к минимуму риска депрессии миокарда.

Бета-блокаторы могут повысить как чувствительность к аллергенам, так и развитие тяжелых анафилактических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Беталок и других гипотензивных препаратов, как правило, имеет аддитивный влияние на артериальное давление, поэтому следует быть осторожными, чтобы избежать артериальной гипотензии, которая может возникать вследствие сопутствующего лечения производными дигидропиридина, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и фенотиазинами. Однако комбинации антигипертензивных средств часто можно выгодно применять для контроля артериальной гипертензии.

Беталок может снизить сократимость миокарда и ослабить внутрисердечную проводимость. Следует осуществлять постоянный контроль при применении препаратов, имеющих аналогичный эффект, например, антиаритмических средств или общих анестетиков. Подобно другим β-блокаторов, Беталок не следует применять в комбинации с верапамилом, дилтиаземом или гликозидами наперстянки.

Одновременное применение метопролола с антагонистами кальция может привести к брадикардии, гипотензии и остановки сердца, поэтому необходимо контролировать состояние пациетив. Контроль следует также усилить, когда β-блокаторы применяются одновременно с симпатомиметическими ганглиоблокирующими агентами, другими β-блокаторами (например, глазными каплями) или ингибиторами МАО. Если сопутствующее лечение клонидином прекращают, применение внутривенного Беталок необходимо отменить за несколько дней до применения клонидина. При одновременном назначении Беталок с препаратами, имеющими аналогичные эффекты, например, эрготамин, за больными следует присматривать, поскольку β-блокаторы могут негативно влиять на периферическое кровообращение. Беталок будет выступать в качестве антагониста с β1-эффектами симпатомиметичних агентов, но будет иметь незначительное влияние на бронходилаторний эффект β2-агонистов в нормальных терапевтических дозах.

Средства, индуцируют активность ферментов (например, рифампицин) могут снижать концентрацию Беталок в плазме, тогда как ингибиторы ферментов (например, циметидин, алкоголь и гидралазин) могут увеличить концентрации Беталок в плазме. Метопролол может ухудшать экскрецию лидокаина. При одновременном приеме β-блокаторов может потребоваться корректировка дозы пероральных противодиабетических средств, а также инсулина. При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландинсинтетазы, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизуючий эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол уменьшает или подавляет стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда и сердечного выброса, а также снижает повышенное артериальное давление. При высоких концентраций эндогенного адреналина метопролол влияет на артериальное давление в значительно меньшей степени, чем неселективные β-блокаторы.

Характерной чертой метопролола является отрицательный хронотропный эффект. Таким образом, при быстром введении препарата отмечается резкое уменьшение сердечного выброса и систолического артериального давления.

Фармакокинетика.

Метопролол метаболизируется преимущественно в печени. Средний период полувыведения составляет 3,5 часа (диапазон 1 - 9:00). Скорость метаболизма отличается у отдельных пациентов. О плохом метаболизм (около 10% пациентов) свидетельствуют высокие концентрации препарата в плазме и медленнее вывода, чем у лиц с интенсивным метаболизмом. Однако у этих пациентов концентрации в плазме являются устойчивыми и репрезентативными.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость.

Нет.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 5 мл раствора в ампуле. По 5 ампул в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АстраЗенека АБ, Швеция / AstraZeneca AB, Sweden.

местонахождение

S -151 85 Содерталье, Швеция / S-151 85 Sodertalje, Sweden.

Аналоги препарата: Беталок

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бицилин-5