Беротек-н - инструкция, аналоги

Беротек-н Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ. Германия

Беротек-н Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ. Германия

Международное название:

Fenoterol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- R Средства, действующие на респираторную систему

- R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей

- R03A Адренергические препараты для ингаляционного применения

- R03A C Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов

- R03A C04 Фенотерол

Форма выпуска:

Беротек Н аэрозоль доз., 100 мкг/доза по 10 мл (200 доз) в б-ке

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: fenoterol (1-(3,5-дигідрокси-феніл)-2-[[1-(4-гідрокси-бензил)-етил]-аміно]-етанол гидробромид);

1 доза содержит фенотерола гидробромида 100 мкг;

вспомогательные вещества: пропеллент: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134а), кислота лимонная безводная, вода очищенная, этанол безводный.

Лекарственная форма

Аэрозоль дозированный.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.

Код АТС R0ЗА С04.

Симптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением воздушных путей, например, хронического обструктивного бронхита. Для пациентов с приступами астмы и с чувствительным к стероидам хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ) необходимо рассмотреть сопутствующую противовоспалительную терапию.

Профилактика астмы, индуцированной физической нагрузкой.

Способ применения и дозы

Лечение приступов бронхиальной астмы и инших состояний с обратимым сужением воздушных путей.

В большинстве случаев для быстрого облегчения симптомов достаточно 1 дозы; если через 5 минут дыхания облегчается недостаточно, можно повторить ингаляцию, максимум до 8 доз в день.

Если приступ не снимается двумя дозами и возникает потребность в дальнейшей ингаляции, больному следует немедленно обратиться в ближайшую больницу.

Профилактика астмы, индуцированной физической нагрузкой.

1-2 ингаляции перед физической нагрузкой, максимум до 8 доз в день.

Для лечения детей дозированный аэрозоль Беротек Н применять только по назначению врача и под присмотром взрослых.

применение

Для успешного лечения важно правильно применять дозированный аэрозоль.

Перед первым использованием баллончика дважды нажмите на клапан.

Перед каждым применением необходимо придерживаться следующих правил:

1 Снимите защитный колпачок.

2 Сделайте полный выдох.

3 Держите дозированный аэрозоль и охватите губами мундштук. Стрелка и основа контейнера должны быть возвращены вверх.

4 Вдохните поглубже, одновременно крепко нажав на основание контейнера, это приведет к выпуску отмеренной дозы. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук и выдохните.

Если нужна еще одна ингаляция, повторите описанную выше действие (шаги 2-4).

5 После применения верните защитный колпачок на место.

6 Если дозированным аэрозолем не пользовались в течение трех дней, необходимо один раз нажать клапан.

Контейнер непрозрачный. Поэтому нельзя увидеть, когда он опустеет. Аэрозольный баллончик должен обеспечить 200 доз. Когда все эти дозы будут использованы, может показаться, что в баллончике еще ​​осталось немного жидкости. Однако этот баллончик необходимо заменить, поскольку в противном случае Вы не сможете получить точное количество препарата.

Количество лекарств в аэрозольном баллончике можно проверить следующим образом: отсоедините баллончика пластмассовый мундштук и поместите баллончик в емкость с водой. Содержимое аэрозольного баллончика можно оценить, наблюдая его положение в воде.

Чистите ингалятор минимум раз в неделю.

Важно сохранять мундштук ингалятора чистым, чтобы гарантировать, что препарат не загустел и не препятствует утечке аэрозоля.

Для очистки сначала снимите пылезащитный колпачок и отсоедините ингалятора контейнер. Промывайте ингалятор водой, пока будет смыт загустела препарат и / или грязь.

После очистки встряхните ингалятор и оставьте его высохнуть на воздухе (не ломать с помощью любой нагревательной системы. Когда мундштук высохнет, присоедините контейнер и пылезащитный колпачок.

ВНИМАНИЕ.

Пластмассовый мундштук сконструирован специально для использования со 100-микрограмовим беротека Н, чтобы гарантировать, что Вы всегда получаете нужное количество лекарств. Никогда нельзя применять мундштук с любым другим дозированным аэрозолем, и нельзя применять 100 мкг беротека Н с любым другим мундштуком кроме того, что поставляется вместе с этим изделием.

Контейнер находится под давлением, и ни при каких обстоятельствах его нельзя открывать с применением силы или нагревать до температуры выше 50 ° С.

побочные реакции

Как и в случае других бета-агонистов, беротека Н может вызвать следующие побочные эффекты, включая серьезную гипокалиемию. Как и при любой другой ингаляционной терапии, при применении беротека Н могут проявляться симптомы местного раздражения.

Расстройства иммунной системы:

гиперчувствительность.

Расстройства метаболизма и пищеварения:

гипокалиемия.

Психиатрические расстройства:

возбуждение, нервозность.

Расстройства нервной системы:

тремор, головная боль, головокружение.

Нарушение сердечной деятельности:

ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства (применяемые только для ингаляционных лекарственных форм):

парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение горла.

Желудочно-кишечные расстройства:

тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

мышечный спазм, миалгия, мышечная слабость.

исследование:

повышенное систолическое давление, пониженное диастолическое давление.

Терапия.

Введение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия.

Как специфические антидоты рекомендуются блокаторы бета-рецепторов, желательно бета1-селективные. Однако необходимо принимать во внимание возможно усиление бронхиальной обструкции, поэтому для больных бронхиальной астмой необходимо тщательно подбирать дозу.

Необходимо принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократительную функцию матки.

Выявлено, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период кормления грудью не установлена.

дети

Применяют детям старше 6 лет по назначению врача и под присмотром взрослых.

особенности применения

Отношении больных бронхиальной астмой и пациентов с стероидозависимыми хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) следует предусматривать необходимость одновременной противовоспалительной терапии.

При применении нового дозированного аэрозоля Беротек Н впервые некоторые пациенты могут отмечать, что вкус немного отличается от старого аэрозоля, содержащего фреон. Об этом следует информировать пациентов при назначении нового дозированного аэрозоля Беротек Н. Пациентов также следует сообщать о том, что обе лекарственные формы аэрозоля взаимозаменяемы и идентичны по свойствам, а разница вкуса не влияет на эффективность и безопасность препарата.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять одновременно с Беротек Н только под медицинским наблюдением. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалюватися одновременно с Беротек Н.

При таких состояний, особенно при применении доз выше рекомендованных, Беротек Н следует применять только после тщательной оценки «риск / польза»:

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки больному следует немедленно обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

Если бронхиальная обструкция усиливается, то превышение рекомендуемой дозы лекарств, которые содержат бета-2-агонисты, как Беротек Н, является не только нецелесообразным, но и опасным. Применение повышенных доз бета-2-агонистов, таких как Беротек Н, в течение длительного времени может привести к ухудшению контроля симптомов бронхиальной обструкции. В этой ситуации для предупреждения состояния, потенциально угрожающего жизни, необходимо пересмотреть план лечения и особенно - адекватность противовоспалительной терапии.

При терапии бета-2-агонистами может возникать выраженная гипокалиемия. Особое внимание необходимо при тяжелой форме астмы, поскольку в этом случае гипокалиемия может потенцироваться одновременным приемом производных ксантина, ГКС, диуретиков. Кроме того, гипоксия как симптом бронхиальной астмы может усиливать влияние гипокалиемии на сердечный ритм. У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может привести к повышенной склонности к аритмии. В сомнительных ситуациях рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

При применении симпатомиметиков, включая беротека Н, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. Существуют определенные доказательства ишемии миокарда, связанной с бета-агонистами, полученные из постмаркетинговых данных и единичных случаев, опубликованных в литературе.

Пациентов с основными тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), которые принимают беротека Н, нужно предупредить о необходимости обращаться к врачу, если они почувствуют боль в груди или другие симптомы ухудшения сердечного заболевания.

Необходимо уделять внимание оценке таких симптомов как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данные отсутствуют, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций при применении препарата.

При одновременном применении бета-блокаторов потенциально возможно серьезное снижение бронходилатации.

Бета-адренергические агонисты следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, поскольку действие бета-адренергических средств может усиливаться.

Ингаляции галогенированных гидрокарбонових анестетиков, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, могут усиливать влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Фармакологические свойства

Беротек Н - эффективный бронходилататор для применения при острых приступах астмы и при других состояниях с оборотным сужением воздушных путей, таких как обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без нее. После перорального приема Беротек Н начинает действовать в течение нескольких минут при продолжительности действия до 8 часов.

После ингаляции фенотерола гидробромида при обструктивных заболеваниях легких бронходилятации наступает в течение нескольких минут. Действие бронходилататора длится 3-5 часов.

Фармакодинамика.

В клинических исследованиях продолжительностью до 3 месяцев у взрослых, больных бронхиальной астмой, с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) и детей, больных бронхиальной астмой, было показано, что тетрафторетанвмисна и фреонвмисна формы аэрозольного ингалятора Беротек Н имеют одинаковую терапевтическую эффективность.

Фенотерола гидробромид является симпатомиметическим средством, в терапевтической дозе избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. При использовании высоких доз препарат стимулирует бета1-адренорецепторы (например, когда его принимают при токолиз). Связывание препарата с бета2-адренорецепторами приводит к активации аденилатциклазы путем стимуляции Gs-протеина. При повышении концентрации цАМФ происходит активация протеин-киназы А, которая обеспечивает фосфорилирование белков-мишеней в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилирования киназы легких цепей миозина, угнетение фосфоинозитидного гидролиза и открытию кальцийзависимых калиевых канальцев. Существуют данные, свидетельствующие о том, что большие калиевые каналы могут активироваться непосредственно Gs-протеином.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспазм реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, после применения фенотерола в высоких дозах отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.

При высокой концентрации препарата в плазме, которая обычно достигается при пероральном или внутривенном способе введения, отмечается снижение сократительной активности матки. При применении высоких доз наблюдаются такие метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия; последняя вызвана повышенным поглощением ионов К +, прежде скелетной мускулатурой. Бета-адренергические влияния препарата на сердечную деятельность, такой как: увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов, а при применении доз, превышающих терапевтические, - стимуляцией сердечных бета1-адренорецепторов. Как и для других бета-адренергических агентов, сообщалось о продлении QTc. Для дозирующих ингаляторов с фенотеролом это были отдельные явления при дозах выше рекомендованных. Однако системная экспозиция после приема с небулайзерами (UDV, раствором для ингаляции) может быть выше, чем при рекомендованных дозах, применяемых вручную (MDI) без специальных устройств. Клиническая значимость не установлена. Чаще наблюдательным эффектом бета-агонистов является тремор. В отличие от влияния на гладкие бронхиальные мышцы, системное влияние ß-агонистов на скелетные мышцы переносимый.

В клинических исследованиях показана высокая терапевтическая эффективность фенотерола при бронхоспазм состояниях. Фенотерол устраняет бронхоспазм, вызываемый различными стимуляторами (например, холодным воздухом), а также бронхоспазм немедленного типа при контакте с аллергеном.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика фенотерола изучалась после внутривенного, ингаляционного и перорального введения. Терапевтический эффект беротека Н достигается путем локального воздействия на дыхательные пути. Таким образом, концентрация в плазме крови не обязательно коррелирует с бронходилятаторним эффектом.

Хотя композиция с тетрафторэтан (HFA) и состав с фреоном (CFC) приводят к различным системным экспозиций фенотерола, эти две формуляции можно считать терапевтически эквивалентными.

всасывания

После ингаляции в зависимости от способа ингаляции и системы, применяется, около 10 - 30% действующего вещества, высвобождающегося из аэрозольного препарата, достигает нижнего отдела респираторного тракта. Остальные откладывается в верхней части респираторного тракта и ротовой полости и затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола с дозированного аэрозоля Беротек Н после ингаляции составляет 18,7%.

Всасывания с легких проходит двухфазным путем. 30% дозы фенотерола гидробромида быстро абсорбируется с полупериодом 11 минут, а 70% - медленно абсорбируется из полувыведения 120 минут.

Максимальные плазменные концентрации (Cmax) 45,3 пг / мл наблюдались через 15 минут после приема однократной дозы 100 мкг фенотерола с помощью дозирующего ингалятора с фреоном у пациентов с бронхиальной астмой. Однако исследования на здоровых добровольцах при частом заборе образцов крови для фармакокинетических исследований позволяют предположить, что максимальные плазменные концентрации достигались ранее: между 2 и 3,5 минутами после приема дозы. Максимальные плазменные концентрации после ингаляции однократной дозы 200 мкг фенотерола с помощью дозирующего ингалятора с тетрафторэтан были ниже и наблюдались позже по сравнению с ингаляцией с помощью дозирующего ингалятора с фреоном (CFC-MDI: Cmax = 165 пг / мл, tmax = 3,5 минут HFA -MDI: Cmax = 66,9 пг / мл, tmax = 15 минут).

После перорального введения абсорбируется около 60% дозы фенотерола гидробромида. Количество, абсорбированной, подвергается интенсивному одностадийном метаболизма, что приводит к тому, что биодоступность при приеме внутрь уменьшается примерно до 1,5%. Таким образом, вклад порции активного ингредиента, которую проглотил пациент, в плазменную концентрацию после ингаляции незначительный.

При систематическом введении фенотерола гидробромид выводится за трехкамерной моделью с полупериодами ta (1/2) = 0,42 минуты, tb (1/2) = 14,3 минуты, tg (1/2) = 3,2 часа. Метаболическая трансформация фенотерола гидробромида у человека происходит почти полностью путем сульфатации, в основном в интестинальной стенке.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проходить через плаценту и попадать в грудное молоко. Относительно влияния фенотерола гидробромида на метаболические состояния при сахарном диабете данных недостаточно.

распределение

Фенотерол широко распределяется по организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9 - 2,7 л / кг. Распределение фенотерола в плазме крови после введения адекватно описывается трехкамерной фармакокинетической моделью с полупериодами tα = 0,42 минуты, tβ = 14,3 минуты и tγ = 3,2 часа. Связывание плазменного белка - от 40 до 55%.

метаболизм

У людей фенотерол подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации в глюкуронидов и сульфатов. После перорального приема фенотерол метаболизируется преимущественно путем сульфонации. Такая метаболическая инактивация исходного соединения начинается уже в стенке кишечника.

экскреция

После введения основную часть (около 85%) среднего общего клиренса, равной 1,1-1,8 л / мин, обеспечивает биотрансформация, включая выделение желчи. Почечный клиренс фенотерола (0,27 л / мин) соответствует примерно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Учитывая долю препарата, связанного белком плазмы, величина почечного клиренса позволяет, кроме клубочковой фильтрации, предположить канальцевую секрецию фенотерола.

В течение 48 часов после перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выведена в моче, составляет, соответственно, примерно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выведенная с фекалиями, равна 40,2% и 14,8% дозы. После перорального введения 0,38% дозы выводится с мочой в виде исходное соединение, тогда как после введения неизменными выводятся 15% соединения. После ингаляции с дозирующего ингалятора 2% дозы выводятся через почки без изменений.

Основные физико-химические свойства

прозора, безбарвна ледь жовтувата, або ледь коричнювата рідина, вільна від суспендованих часток.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ.

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG.

Аналоги препарата: Беротек-н