Азитрокс-250 - инструкция, аналоги

Азитрокс-250 ООО «Зентива». Чехия

Азитрокс-250 ООО «Зентива». Чехия

Международное название:

Azithromycin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Зентива».

Страна производства:

Чехия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01F МАКРОЛИДЫ, ЛИНКОЗАМИДЫ И СТРЕПТОГРАМИНЫ

- J01F A Макролиды

- J01F A10 Азитромицин

Форма выпуска:

Азитрокс 250 таблетки, п/о, по 250 мг №6 (3х2)
Азитрокс 250 таблетки, п/о, по 250 мг №3 (3х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит азитромицина 250 мг или 500 мг в форме азитромицина дигидрата;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4, полисорбат 80.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

показания

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит.

Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго и вторичная пиодермия.

Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных и кетолидних антибиотиков. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи. Дети с массой тела до 45 кг.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг

Азитромицин следует применять 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи.

При инфекционных заболеваниях дыхательных путей и инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) доза составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Хроническая мигрирующая эритема: в 1-й день 1 г (2 таблетки по 500 мг 1 раза), со 2-го по 5-й день 500 мг в сутки (1 таблетка по 500 мг).

Неосложненный и осложненный уретрит / цервицит: однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсовая доза - 1 г.

Порядок действий в случае пропуска приема дозы.

Пропущенную дозу необходимо принимать как можно быстрее, а последующие дозы следует принимать с промежутком в 24 часа.

Почечная недостаточность.

Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

Печеночная недостаточность.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

побочные реакции

Азитромицин хорошо переносится с низкой частотой побочных реакций.

Оценка побочных реакций основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто> 10%; часто:> 1% - <10%; нечасто> 0,1% - <1%; редко> 0,01% - <0,1%; очень редко <0,01%, в ​​том числе единичные случаи.

Инфекции и инвазии: нечасто - оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения; редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо

выраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Психические расстройства: редко - агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность; частота установлена ​​- ажитация.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было выявлено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), искажения или потеря вкуса и чувства запахов; редко - парестезии, астения, бессонница; частота установлена ​​- миастения гравис.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: редко - сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают ухудшение слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступления глухоты и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели обратный ход.

Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сильном сердцебиение, боль в груди, аритмию, что проявляется желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Редко сообщалось о продлении интервала QT и трепетание желудочков, артериальной гипотензии.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатите и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях тяжелого гепатита и дисфункции печени, что в редких случаях приводит к летальному исходу; частота установлена ​​- печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания;

редко - экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно - полиморфное эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к летальному исходу), кандидоз, ангиоэдема.

Общие нарушения: нечасто - усталость.

Исследование: часто - лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто - повышение АсАТ, повышение АлАТ, билирубина крови, повышение уровня мочевины, креатинина крови, изменения содержания калия в крови.

Передозировка

Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Азитромицин проникает через плаценту, однако не было выявлено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Азитромицин может рекомендоваться только в том случае, если польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

кормление грудью

Исследования, определяющих проникновение препарата в грудное молоко отсутствуют, таким образом азитромицин следует применять в период кормления грудью только в случае отсутствия адекватных альтернативных лекарств.

дети

Препарат в данной лекарственной форме не назначают детям с массой тела до 45 кг.

Аллергические реакции: В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность при приеме азитромицина. Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например, астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

Миастения гравис: Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции Азитромицин целом эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).

Особые меры предосторожности необходимо принимать при применении азитромицина пациентам с печеночной недостаточностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Поскольку азитромицин может вызывать определенные нарушения со стороны нервной системы (см. Раздел "Побочные реакции"), не рекомендуется принимать препарат при необходимости управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2 часа после приема антацида.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение является оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Антикоагулянты кумаринового Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезной для пациентов.

Нелфинавир - применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нельфинавир не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена​​.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и вышеуказанными средства нет, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов, когда эти препараты применяются одновременно.

О влиянии азитромицина на уровне циметидина в крови еще не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром P450, и в настоящее время не поступало данных о взаимодействии между азитромицином и вышеуказанными препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющие широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности:

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Основные физико-химические свойства

Азитрокс 250: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Диаметр таблеток - около 10,6 мм, толщина - 5,4-5,8 мм;

Азитрокс 500: белые или почти белые овальные таблетки, покрытые оболочкой. Размер таблеток - около 17,1х10,1 мм, толщина - 6,1-6,6 мм.

срок годности

3 года.

условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

Азитрокс 250:

№ 3, №6 (Зх2): по 3 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Азитрокс 500:

№ 3: по 3 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Зентива".

местонахождение

В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Аналоги препарата: Азитрокс-250

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Виагра

- Виаль

- Виаль-лайт