Медицинский порталПрепаратыААторвастатин-пфайзер

Аторвастатин-пфайзер - инструкция, аналоги

Аторвастатин-пфайзер Пфайзер Менюфекчуринг Шпрехензидуева ГмбХ, Германия. Германия

Аторвастатин-пфайзер Пфайзер Менюфекчуринг Шпрехензидуева ГмбХ, Германия. Германия

Международное название:

Atorvastatin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Пфайзер Менюфекчуринг Шпрехензидуева ГмбХ, Германия.

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C10 Гиполипидемические средства

- C10A Гиполипидемические препараты, монокомпонентные

- C10A A Ингибиторы ГМГ КoА-редуктазы

- C10A A05 Аторвастатин

Форма выпуска:

Аторвастатин Пфайзер таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30 (10х3)
Аторвастатин Пфайзер таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)
Аторвастатин Пфайзер таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №30 (10х3)
Аторвастатин Пфайзер таблетки, п/плен. обол., по 80 мг №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Аторвакор

- Тулип

- Торвакард

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав .

Действующее вещество: atorvastatin;

1 таблетка содержит аторвастатина кальция эквивалентно 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг аторвастатина;

вспомогательные вещества (таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20 и 40 мг): кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, материал для пленочного покрытия, эмульсия симетикона;

вспомогательные вещества (таблетки, покрытые оболочкой, по 80 мг): кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат материал для пленочного покрытия, эмульсия симетикона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С10А А05.

Клинические характеристики

Показания .

Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, ХС-ЛПНП, аполипопротеина Б, триглицеридов, с целью увеличения холестерин-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип Па и пь), повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип III) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

Для снижения уровня общего холестерина и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но которые имеют несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как табакокурение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе информации о заболевании сердечно-сосудистые болезни в молодом возрасте с целью:

снижение риска фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
снижение риска возникновения инсульта;
снижение риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда.

У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:

снижение риска развития нефатального инфаркта миокарда;
снижение риска развития фатального и нефатального инсульта;
снижения риска при проведении процедур реваскуляризации;
снижения риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности
снижение риска возникновения стенокардии.

Дети (10-17 лет)

Аторвастатин Пфайзер назначается как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

а) уровень ХС ЛПНП остается> 190 мг / дл или

б) уровень ХС ЛПНП остается> 160 мг / дл и:

в семейном анамнезе имеет место возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;
у больных детей имеет место два или более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Аторвастатин Пфайзер противопоказан пациентам при: гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях печени в острой фазе или при стойком повышении (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз, а также беременным, кормящим грудью, или женщинам детородного возраста, не используют эффективные методы контрацепции. Аторвастатин Пфайзер может быть назначен женщинам детородного возраста лишь тогда, когда возможность забеременеть маловероятна и женщина была информированы о потенциальных нежелательных последствиях для плода.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии аторвастатином Пфайзер следует осуществить пробу контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение веса у пациентов с ожирением и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения аторвастатином Пфайзер пациентам следует придерживаться стандартной холестерин-понижающей диеты. Препарат назначают в дозе 10-80 мг один раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Стартовая и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня Х-ЛПНП, цели лечения и от чувствительности пациента к препарату. Через 2-4 недели после начала лечения и / или после титрования дозы аторвастатина Пфайзер необходимо проверить уровень липопротеидов и, в зависимости от результатов анализа, откорректировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. У большинства пациентов эффективной является доза 10 мг в сутки. Терапевтический эффект достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4 недель. Эффект поддерживается в течение длительного лечения.

 У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается вследствие применения 80 мг

Аторвастатина Пфайзер 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18-45%).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10-17-летние пациенты). Рекомендуется назначать Аторвастатин Пфайзер в начальной дозе 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки (Дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 недели или более необходимо корректировать дозу препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

См. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»

Пациенты с почечной недостаточностью. Заболевание почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови.

Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у пожилых пациентов.  Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами.

Если есть необходимость одновременного применения аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг (см. раздел «Особенности применения» - воздействие на скелетные мышцы и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» ингибитор перенос).

Побочные реакции

Аторвастатин обычно хорошо переносится. Побочные эффекты в большинстве случаев легкой

степени тяжести и временные. Во время клинических исследований вследствие развития побочных

эффектов лечение было прекращено лишь у 2% пациентов.

Наиболее частыми побочными эффектами (> 1%), ассоциированными с приемом аторвастатина в

пациентов, принимавших участие в контролируемых клинических исследованиях, были:

Нарушения психики: бессонница.

Нарушение функции нервной системы: головная боль.

Нарушение функции ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор,

метеоризм.

Нарушение функции скелетно-мышечных системы и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: астения.

О следующих дополнительные побочные эффекты сообщалось в ходе клинических исследований

аторвастатина.

Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, анорексия.

Нарушение функции нервной системы: периферическая невропатия, парестезия.

Нарушение функции ЖКТ: панкреатит, рвота.

Нарушение функции печени и желчного пузыря: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны костно - мышечной системы и соединительной ткани: миопатия, миозит, судороги

Кожа и соединительная тканина.алопеция, зуд, высыпания.

Нарушение репродуктивной функции: импотенция.

Не все вышеперечисленные эффекты были причинно связаны с терапией аторвастатином.

Дети (10-17 лет)

У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдались побочные реакции, подобные тем, которые наблюдались у пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенным побочным эффектами, которые наблюдались в обеих группах, не принимая во внимание причинная связь, были инфекции.

В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о таких побочных реакциях :

Нарушение функции кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Нарушение функции иммунной системы: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок).

Повреждения, отравления и осложнения процедур: разрыв сухожилия.

Нарушение метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Нарушение функции нервной системы:  гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия.

Стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах.

Кожа и подкожная ткань: синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный

некролиз, экссудативная мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница.

Нарушение функции костно-мышечной системы и соединительной ткани:  рабдомиолиз,

артралгия, боль в спине.

Общие нарушения: боль в груди, периферические отеки, недомогание, усталость.

Передозировка .

Специфического лечения при передозировке аторвастатином Пфайзер не существует. В случаях передозировки препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, при необходимости. Поскольку Аторвастатин Пфайзер экстенсивно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Аторвастатин Пфайзер противопоказан в период беременности. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции. Аторвастатин Пфайзер назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность забеременеть очень низкая и пациентка информирована относительно потенциального риска для плода. Аторвастатин Пфайзер противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, данный препарат экскретируется в грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск развития побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, женщины, принимающие Аторвастатин Пфайзер, должны прекратить кормление грудью.

Дети. 

Контролируемые клинические исследования аторвастатина у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией младше 10 лет не проводились.

Особенности применения.

Влияние на печень. Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении аторвастатином Пфайзер может происходить умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки крови (втрое больше, чем верхний уровень нормы - ВРН). Функция печени контролировалась на пре-и постмаркетинговых клинических исследованиях применение аторвастатина Пфайзер в дозах 10, 20, 40 и 80 мг.

Стойкое повышение активности трансаминаз (втрое больше, чем ВРН в двух или более случаях) наблюдалось у 0,7% пациентов, получавших Аторвастатин Пфайзер течение проведения клинических исследований. Границы этих отклонений составляли 0,2, 0,2, 0,6 и 2,3% при приеме 10, 20, 40 и 80 мг соответственно. Повышение активности трансаминаз не сопровождалось желтухой или другими клиническими симптомами. Когда дозу аторвастатина Пфайзер снижали, делали перерыв в лечении или прекращали прием препарата, уровень трансаминаз нормализовался. Большинство пациентов продолжали лечение ниже дозами аторвастатина Пфайзер без развития осложнений. Показатели функции печени нужно определить перед началом лечения и периодически контролировать течение курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, следует определить показатели ее функции. Пациенты, у которых отмечается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением врача до тех пор, пока эти показатели не нормализуются. В тех случаях, когда показатели АЛТ и АСТ более чем втрое превышают норму, рекомендуется уменьшить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Аторвастатин Пфайзер может вызывать повышение активности трансаминаз.

Аторвастатин Пфайзер следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и / или с заболеваниями печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятной причине являются противопоказанием для назначения аторвастатина Пфайзер.

Влияние на скелетные м мышцы. Сообщалось о возникновении миалгии у пациентов, принимавших аторвастатин. Под миопатией следует понимать боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с ростом уровня креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз от ВРН. Вероятность возникновения этого состояния следует рассматривать у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и / или существенным повышением уровня КФК. В случаях неясного боли или слабости мышц, особенно, когда это сопровождается недомоганием и лихорадкой, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Лечение аторвастатином необходимо прекратить в случаях повышения активности КФК или при диагностированной или подозреваемой миопатии. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы возрастает при одновременном приеме циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольным противогрибковых препаратов. Некоторые из этих препаратов являются ингибиторами метаболизма Р450 ЗА4 и / или транспортировки препарата. CYP 3A4 - это первичный гепатоизофермент, который способствует биотрансформации аторвастатина. Врачи должны внимательно взвесить потенциальную пользу и риск одновременного применения аторвастатина и фибратов, эритромицина, иммуносупрессивных препаратов, противогрибковых средств и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах. В течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы препаратов следует внимательно следить за состоянием пациентов. Таким образом, следует назначать меньшую начальную и поддерживающую дозы аторвастатина при одновременном применении с вышеуказанными лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется периодически проверять уровень КФК, но это не исключает возможности возникновения тяжелой миопатии. Аторвастатин может вызвать повышение активности КФК.

Как и при применении других препаратов этого класса, при применении аторвастатина сообщалось о единичных случаях развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, вызванной миоглобулинуриею. Лечение аторвастатином необходимо временно прекратить у всех пациентов с внезапным тяжелым состоянием, напоминающим миопатии или при наличии факторов предрасположенности к возникновению вторичной почечной недостаточности, вызванной рабдомиолизом (например, тяжелые острые инфекционные заболевания, гипотония, обширное оперативное вмешательство, травма, серьезные нарушения обмена веществ, эндокринные нарушения, дисбаланс электролитов, неконтролируемые судороги). 

Геморрагический инсульт.

Писляклиничний анализ клинического исследования с участием 4731 пациентов без ИБС, но которые в течение предыдущих 6 месяцев имели инсульт или временное нарушение мозгового кровообращения и получали 80 мг аторвастатина в сутки, показал, что геморрагические инсульты чаще наблюдались в группе пациентов, принимавших аторвастатин, чем в группе пациентов, принимавших плацебо (55 случаев при приеме аторвастатина против 33 случаев при приеме плацебо). Риск повторного геморрагического инсульта у пациентов, в анамнезе которых уже был геморрагический инсульт, был выше (7 случаев при приеме аторвастатина против 2 случаев при приеме плацебо). У пациентов, принимавших аторвастатин в дозе 80 мг, реже возникали инсульты любого типа (265 против 311) и случаи ИБС (123 против 204).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты или ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например эритромицина, азольным противогрибковых препаратов).

Ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение аторварстатину с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Сила взаимодействия и потенцирование эффекта зависит от вариабельности действия на цитохром Р450 ЗА4.

Ингибиторы перенесения

Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами транспортера ОАТР1В1.

Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) могут повышать биодоступность

аторвастатина. Одновременное применение 10 мг аторвастатина и циклоспорну (5,2 мг / кг

сутки) приводит к повышению экспозиции к аторвастатина в 7,7 раз.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или

кларитромицина (500 мг дважды в сутки), которые ингибируют цитохрома Р450 ЗА4, повышается концентрация аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы протеазы

Вследствие одновременного применения аторвастатина и ингибиторов протеазы, общеизвестных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, концентрация аторвастатина в плазме крови повышается.

Дилтиазема гидрохлорид

Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Циметидин

В результате проведенных исследований признаков взаимодействия аторвастатина и циметидина НЕ обнаружено.

Итраконазол

Одновременное применение аторвастатина (20 и 40 мг) и итраконазола (200 мг) сопровождалось повышением показателя AUC аторвастатина.

Грейпфрутовый сок

Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови, особенно при потреблении сока более 1,2 л / сутки.

Индукторы цитохрома Р450 ЗА4

Одновременное назначение аторвастатина и индукторов цитохрома Р450 ЗА4 (например эфавиренца, рифампина) может приводить к уменьшению концентрации аторвастатина в плазме крови. Принимая во внимание двойной механизм действия рифампина (индукция цитохрома Р450 ЗА4 и ингибирование фермента переносчика ОАТР1В1 в печени), рекомендовано назначать аторвастатин одновременно с рифампином, потому прием аторвастатина после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.

Антациды

Одновременное пероральное назначение аторвастатина и пероральной суспензии антацидного препарата, содержащего магний и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина без изменений.

Антипирин

Вследствие того, что аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые усваиваются теми же цитохромными изоферментами, считается маловероятной.

Концентрация аторвастатина в плазме крови была ниже (приблизительно на 25%) при одновременном назначении аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышала эффект, который дает прием каждого из этих препаратов в отдельности.

Дигоксин

Многократный одновременный прием дигоксина и 10 мг аторвастатина не сопровождался повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови. Одновременно, применение дигоксина и 80 мг аторвастатина привело к повышению концентрации дигоксина примерно на 20%. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.

Азитромицин

Одновременное назначение аторвастатина (10 мг один раз в сутки) и азитромицина (500 мг один раз в сутки) не сопровождалось изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.

Пероральные контрацептивы

Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, в состав которых входит норэтиндрон и этинилэстрадиол, сопровождалось повышением показателей AUC для этих компонентов соответственно на 30% и 20%. Этот факт повышения необходимо учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, принимающих аторвастатин.

Варфарж

Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено.

Амлодипин

У здоровых лиц одновременное применение 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 18% и не имело клинического значения.

Другие лекарственные средства

Клинические исследования показали, что одновременное применение аторвастатина и гипотензивных препаратов и их применения в ходе эстроген-заместительной терапии не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводилось.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аторвастатин - это селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, ключевого фермента, который участвует в превращении С-гидрокси-3-метилглютарового коэнзима А на мевалоновую кислоту - предшественник стеролов, включая ХС. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, ЛПНП (холестерин липопротеидов низкой плотности) и аполипопротеина В. Аторвастатин также снижает уровень ЛПОНП (холестерин липопротеидов очень низкой плотности) и ТГ (ТГ), а также приводит к вариабельного повышение ЛПВП (холестерин липопротеидов высокой плотности). Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА редуктазы и синтеза холестерина в печени, также за счет увеличения количества рецепторов к ЛПНП на мембранах гепатоцитов, что приводит к усилению поглощения и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин снижает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает значительное и стойкое повышение активности

рецепторов к ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества частиц ЛПНП. Аторвастатин снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые обычно не отвечают на лечение гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин и некоторые из его метаболитов эффективны при применении у людей. В первую очередь аторвастатин влияет на печень, потому синтез холестерина и клиренс ЛПНП главным образом в печени.Снижение уровня ЛПНП больше связано с дозой препарата, чем с системной концентрацией.Индивидуальную дозу препарата необходимо назначать в зависимости от терапевтического эффекта.

Аторвастатин дозозависимо (10-80 мг) снижает уровень общего холестерина (на 30-46%), ЛПНП (на 41-61% »), аполипопротеина В (на 34-50%) и триглицеридов (на 14-33%) у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, не семейный формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с гипертриглицеридемией применение аторвастатина приводит к снижению уровня общего холестерина, ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина В, ТГ, а также повышает уровень ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией применение аторвастатина приводит к снижению уровня ЛПСЩ (холестерин липопротеидов средней плотности). У пациентов с гиперлипопротеинемией, тип Па и ПЪ ​​за Фредериксоном, которые были отобраны в ходе 24 контрольных исследований, средний показатель увеличения уровня ЛПВП по сравнению с начальным при применении аторвастатина (10-80 мг) независимо от дозы составлял 5,1-8,7 %). Кроме того, анализ собранных данных показал значительное снижение соотношения общего холестерина к ЛПВП и ЛПНП к ЛПВП, которые колебались в диапазоне от -29 до -44% и от -37 до -55% соответственно.

Влияние аторвастатина на развитие ишемии и общую смертность изучался в исследовании редукции ишемии миокарда и снижение активного холестерина (MIRACL). В ходе этого рандомизированного, двойного слепого, контролируемого плацебо исследования изучалось влияние аторвастатина на возникновение ИБС и на уровень общей смертности в 3086 пациентов с симптомами острой коронарной недостаточности, нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда другого типа, чем Q-инфаркт миокарда. В течение примерно 16 недель пациенты получали стандартный курс лечения, который включал диету и 80 мг аторвастатина в сутки или плацебо. Показатели уровня ЛПНП, общего холестерина, ЛПВП и ТГ после окончания курса лечения составляли соответственно 72, 147, 48, 139 мг / дл в той группе пациентов, получавших аторвастатин, и 135, 217, 46, 187 мг / дл в той группе пациентов , которые получали плацебо. Прием аторвастатина значительно снижает риск развития ишемической болезни сердца и смертности (на 16%). Риск повторной госпитализации при стенокардии с документально подтвержденной ишемией миокарда значительно снизился (на 26%). На столько же снизился риск ишемической болезни сердца и смертности вследствие применения аторвастатина в диапазоне максимально допустимого уровня ЛПНП. Кроме того, в результате применения аторвастатина риск ишемической болезни сердца и смертности так же снизился у пациентов с инфарктом миокарда другого типа, чем Q-инфаркт миокарда, и нестабильной стенокардией, независимо от пола и возраста (<65 лет и> 65 лет). 

Профилактика сердечно сосудистых заболеваний

В ходе исследований ASCOT-LLA изучалось влияние аторвастатина на вероятность летальной или нелетального ИБС в 10305 пациентов с повышенным артериальным давлением в возрасте 40-80 лет (в среднем 63 года), у которых в анамнезе не было инфаркта миокарда, а уровень общего холестерина составил <6 , 5 ммоль / л (251 мг / дл). Кроме этого, у всех пациентов отмечались менее 3 фактора риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний: мужской пол, возраст> 55 лет, курение, диабет, ИБС у близких родственников, соотношение общего холестерина к ЛПВП> 6, заболевания периферической системы крови, гипертрофия левого желудочка, предыдущие случаи цереброваскулярных нарушений, специфические отклонения на ЭКГ, протеинурия / альбуминурия.

В ходе двойного слепого, контролируемого плацебо исследования пациенты получали

гипотензивное лечение (целевой уровень артериального давления <140/90 мм.рт.ст для

пациентов, не заболевших диабетом, и <130/80 для пациентов с диабетом) и 10 мг аторвастатина

в сутки (n = 5168) или плацебо (n = 5137). Учитывая, что эффективность применения

аторвастатина по сравнению с плацебо была очевидной в течение промежуточных исследований,

работу ASCOT-LLA было остановлено через 3,3 года вместо 5 Показатели артериального

давления были хорошо контролируемые независимо от того, принимал пациент аторвастатин или

плацебо. Эффект сохранялся в течение всего курса лечения.

Аторвастатин значительно снижает вероятность возникновения таких осложнений:

Применение аторвастатина почти не повлияло на общий уровень смертности и смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний, хотя положительная динамика все же наблюдалась.

В ходе исследований CARDS изучалось влияние аторвастатина на вероятность возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (с летальным исходом или без него) в 2838 пациентов с диабетом второго типа в возрасте 40-75 лет, у которых в анамнезе не было сердечно-сосудистых заболеваний, уровень ЛПНП составлял < 4,14 ммоль / л (160 мг / дл), ТГ <6,78 ммоль / л (600 мг / дл). Кроме этого, у всех пациентов отмечался менее 1 фактор риска: гипертония, курение, ретинопатия, микроальбуминурия или макроальбуминурия. В ходе этого рандомизированного, двойного слепого, контролируемого плацебо исследования пациенты получали 10 мг аторвастатина в сутки (n = 1428) или плацебо (n = 1410) и наблюдались в среднем 3,9 лет. Учитывая, что эффективность применения аторвастатина под конец первого этапа исследований достигла установленных показателей эффективности, работу CARDS было остановлено на 2 года раньше запланированного срока. Абсолютные и относительные показатели влияния аторвастатина на снижение риска

развития заболеваний:
 
 
 
Атеросклероз


В ходе REVERSAL исследования сравнивалась эффективность применения 80 мг аторвастатина и 40 мг правастатина для лечения кардиосклероза с помощью метода интраваскулярного ультразвукового исследования (ИУЗД) во время ангиографии у пациентов с ИБС. При двойного слепого, контролируемого плацебо клинического исследования ГУЗД проводилось 502 пациентам в начале и через 18 месяцев. В группе, получавшей аторвастатин (п = 253), средний показатель изменений общего объема атеросклеротических бляшек (критерий первичного исследования) по сравнению с началом исследования составил -0,4% (р = 0,98), и соответственно в группе, получавшего правастатин (п = 249) + 2,7% (р = 0,001). По сравнению с правастатином эффективность аторвастатина выше (р = 0,02). В группе, получавшей аторвастатин, уровень ЛПНП снизился в среднем до 2,04 ммоль / л + 0,8 (78,9 мг / дл + 30) по сравнению с начальными показателями 3,89 ммоль / л + 0,7 (150 мг / дл + 28). В группе, которая получала правастатин, уровень ЛПНП снизился в среднем до 2,85 ммоль / л + 0,7 (110 мг / дл + 26) по сравнению с начальными показателями 3,89 ммоль / л + 0,7 (150 мг / дл + 26). Применение аторвастатина значительно снизило уровень общего холестерина на 34,1% (правастатин: -18,4%, р <0,0001), средний уровень ТГ на 20% (правастатин: -6,8%, р <0,0009), средний уровень аполипопротеина В на 39,1% (правастатин: -22,0%, р <0,0001). Аторвастатин вызывал повышение среднего уровня ЛПВП на 2,9% (правастатин: 5,6%, p = NS). В группе, получавшей аторвастатин, уровень CRP снизился в среднем на 36,4%, в группе, получавшей прав астатин, - 5,2% (р <0,0001). В обеих группах пациентов показатели безопасности и толерантности были одинаковыми. 

Рецидив инсульта

В ходе исследований SPARCL изучалось влияние аторвастатина (80 мг в сутки) и плацебо на вероятность возникновения инсульта в 4731 пациента, у которых в течение предыдущих 6 месяцев был инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА), но в анамнезе не было ИБС. 60% пациентов составляли мужчины в возрасте 21-92 года (в среднем 63 года), средний начальный уровень ЛПНП составлял 133 мг / дл (3,4 ммоль / л). При лечении аторвастатином средний уровень ЛПНП составлял 73 мг / дл (1,9 ммоль / л), при применении плацебо -129мг / дл (3,3 ммоль / л). Пациенты находились под наблюдением в среднем 4,9 лет. Прием 80 мг аторвастатина в сутки снижает риск первичных летальных и нелетальных инсультов на 15% (HR 0,85, СИ 95%, 0,72-1,00, р = 0,05 и HR 0,84, СИ 95% 0 , 71-0,99, р = 0,03 после поправки исходных факторов) по сравнению с плацебо. Прием 80 мг аторвастатина в сутки значительно снижает риск возникновения тяжелых коронарных событий (HR 0,675, СИ 95%, 0,51-0,89, р = 0,006), случаев ИБС (HR 0,60, СИ 95%, 0,48- 0,74, р <0,001) и процедур реваскуляризации (HR 0,57, СИ 95%, 0,44-0,74, р <0,001).

Во время последующих анализов было доказано, что прием 80 мг аторвастатина в сутки снижает частоту ишемических инсультов (9218/2365, 9,2% против 274/2366, 11,6%, р = 0,01) и увеличивает частоту геморрагических инсультов (55 / 2365, 2,3% против 33/2366, 1,4%, р = 0,02) по сравнению с приемом плацебо. Частота фатальных геморрагических инсультов в обеих группах была одинакова (17 при применении аторвастатина против 18 при применении плацебо). Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний при применении 80 мг аторвастатина наблюдалось во всех группах пациентов, кроме пациентов, до начала лечения перенесли геморрагический инсульт и рецидивы геморрагического инсульта (7 случаев с аторвастатином против 2 случаев с плацебо).

У пациентов, получавших 80 мг аторвастатина в сутки, инсульты развивались реже (265 случаев с аторвастатином против 311 случаев с плацебо), случаев ИБС также было меньше

(123 случаев с аторвастатином против 204 случаев с плацебо). В обеих группах общая

количество побочных эффектов или тяжелых побочных эффектов была одинаковой.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений

В ходе исследований TNT изучалось влияние аторвастатина в дозе 80 мг / сут и аторвастатина в

дозе 10 мг / сутки на уменьшение риска сердечно-сосудистых заболеваний у 10001 пациента (с

них 94%) белые, 81% мужчины, 38%> 65 лет) с клиническими признаками ИБС. После 8 недель

подготовительного этапа лечения аторвастатином (10 мг в сутки) уровень ЛПНП у них достиг

заданного уровня <130 мг / дл. Пациентам без предварительного отбора назначали 10 или 80 мг

аторвастатина в сутки и в дальнейшем отслеживали результаты лечения в течение, в

среднем 4,9 лет. Через 12 недель средние показатели уровня ЛПНП, общего

холестерина, ТГ, ЛПВП и ХС соответственно составляли 73, 145, 128, 98 и 47 мг / дл при

применении 80 мг аторвастатина и 99, 177, 152, 129 и 48 мг / дл при приеме 10 мг

аторвастатина.

Применение 80 мг аторвастатина в сутки привело к значительному снижению количества

случаев острых сердечно-сосудистых заболеваний (MCVE) (434 случая при суточной дозе

80 мг и 548 случаев при суточной дозе 10 мг). Относительный риск заболевания снизился на

22%.

Доверительные интервалы для дополнительных критериев эффективности не проверялись.

Количество смертельных случаев в обеих группах была почти одинаковой: 282 (5,6%) в группе,

где больным назначали 10 мг аторвастатина в сутки, и 284 случая (5,7%) в группе, где

больным назначали 80 мг аторвастатина в сутки. Количество смертельных случаев

вследствие сердечно-сосудистых заболеваний, включая ИБС и инсульт, в группе, где пациенты

получала 80 мг аторвастатина в сутки, была меньше, чем в группе, где пациенты

получали 10 мг. Количество смертельных случаев вследствие других причин была выше в

той группе, где пациенты получали 80 мг аторвастатина в сутки, чем в той группе, где пациенты

получали 10 мг.

В ходе исследований IDIAL сравнивался влияние применения 80 мг суточной дозы аторвастатина и 20-40 мг суточной дозы симвастатина в 8888 участников в возрасте до 80 лет с ИБС в анамнезе. Пациентами в основном были мужчины (81%), белые (99%), средний возраст 61,7 лет, средний уровень ЛПНП - 121,5 мг / дл. 76% из них получали один из препаратов, который относится к группе статинов. В проспективном рандомизированном, открытом, слепом исследовании PROBE, которое не предусматривало подготовительного этапа, результаты лечения отслеживались в среднем в течение 4,8 лет. Через 12 недель средние показатели уровня ЛПНП, общего холестерина, ТГ, ЛПВП и ХС соответственно составляли 78, 145, 115, 98 и 45 мг / дл при применении 80 мг аторвастатина и 105 179, 142, 47 и 132 мг / дл при дозе 20 -40 мг симвастатина. Разница в количестве летальных исходов в обеих группах почти не наблюдалась. Соотношение: 411 (9,3%) в той группе, где пациенты получали 80 мг аторвастатина в сутки, и 463 (10,4%) в той группе, где пациенты получали 20-40 мг симвастатина в сутки, HR 0,89, СИ 95% (0,78, 1,01), р = 0,07. Разницы в ко

Аналоги препарата: Аторвастатин-пфайзер

Совпадает код АТС и состав:

- Аторвакор

- Тулип

- Торвакард

- Ливостор

- Вазоклин

- Аторис

- Липримар

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бриллиантовый зеленый

- Бриллиантовый-зеленый-flomed