Арутимол - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

Действующее вещество: тимолол;

1 мл Арутимол, капель глазных 0,25% содержит 3,42 мг тимолола малеата, что соответствует 2,5 мг тимолола;

1 мл Арутимол, капель глазных 0,5% содержит 6,83 мг тимолола малеата, что соответствует 5,0 мг тимолола;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; повидон (КЗ0); динатрия эдетат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомных препарат. Код АТС S01E D01

показания

Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); глаукома (хроническая открытоугольная глаукома); глаукома после удаления линз (глаукома при афакии); ювенильная глаукома, если другие терапевтические меры недостаточны.

противопоказания

Применение Арутимол, капель глазных 0,25% или, соответственно, Арутимол, капель глазных 0,5% противопоказано при наличии следующих заболеваний: бронхиальная гипертензия; бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; синусовая брадикардия блокада высокой степени; сердечная недостаточность; кардиогенный шок.

Арутимол, капли глазные 0,25% или, соответственно, Арутимол, капли глазные 0,5% могут быть разных также назначаться в случае повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, тяжелом аллергическом рините или дистрофических расстройств роговицы.

Следует избегать одновременного назначения местных бета-блокаторов, таких как тимолол, и перорально или внутривенно препаратов антагонистов кальция пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, так как могут возникнуть ухудшение атриовентрикулярной проводимости, левосторонняя сердечная недостаточность и гипотензия.

Следует проводить осторожное лечения пациентов с нарушениями кровоснабжения мозга. Если после применения глазных капель тимолола наблюдаются симптомы пониженного кровоснабжения мозга, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Следует проводить осторожное лечения пациентов с миастенией. При применении тимолола глазных капель наблюдались случаи повышения мышечной слабости, а именно такие миастенические симптомы, как двоение в глазах, опущение век и общая слабость.

Капли глазные тимолола не рекомендуется применять для лечения пациентов, у которых наблюдается повышение глазного давления ночью.

Способ применения и дозы

В начале лечения закапывать по 1 капле Арутимол 0,25% или, соответственно, Арутимол 0,5% дважды в сутки.

Если глазное давление при регулярном применении устанавливается на желаемом уровне, дозу можно снизить до 1 капли Арутимол 0,25% или, соответственно, Арутимол 0,5% 1 раз в сутки.

Пожалуйста обратите внимание:

Если Вы пользуетесь контактными линзами, удалите их перед применением Арутимол. Устанавливать их снова можете не раньше, чем через 15 минут.

Указания по применению

Флакон является воздухо-и водонепроницаемым. Сверху он неплотно закрывается колпачком. Перед первым использованием следует плотно закрыть колпачок, поворачивая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона. Затем вернуть колпачок против часовой стрелки.

Арутимол, капли глазные закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого немного наклоните голову назад, посмотрите вверх и немного оттяните нижнее веко от глаза. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакончик, закапайте глазные капли на конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакончика с каплями не должен контактировать с глазом. Сразу после закапывания слегка нажмите на внутренний угол глаза (около носа), чтобы предотвратить попадание раствора в слезных канальцев и, таким образом, снизить возможное системное побочное действие препарата.

После использования закройте флакончик. Капли с откупорены флакона нельзя использовать дольше, чем в течение 6 недель после открытия.

Как правило, лечение Арутимол дает результаты после достаточно длительного периода применения. Прерывание курса или изменение дозировки допустимы только по рекомендации врача. Если Вы пропустили своевременный прием препарата, закапайте очередную дозу как только вспомнили. НЕ удваивайте следующую дозу!

побочные реакции

Могут возникать следующие местные побочные эффекты: раздражение глаз, конъюнктивит, блефарит, кератит, сухость глаза и ухудшение зрения; очень редко - двоение в глазах и опущение верхнего века.

У больных, страдающих заболеваниями сердца, могут возникать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, как брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, обморок, блокада, сердечная недостаточность. Кроме того, в отдельных случаях может возникать нарушения мозгового кровообращения (церебральная ишемия). Имеются сообщения о крайне редких случаях инсульта и остановки сердца.

У пациентов склонных к заболеваниям дыхательной системы (например, больных бронхиальной астмой), могут возникать бронхоспазм и одышка в связи с повышением резистентности дыхательных путей.

На коже могут возникать реакции гиперчувствительности, такие как локализован и генерализованная экзантема и крапивница.

В отдельных случаях со стороны центральной нервной системы возникали другие побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение, депрессивное состояние или другие признаки ухудшения функциональных возможностей мозга. Кроме того, имеются сообщения об отдельных случаях слабости и тошноты.

Системные эффекты чаще наблюдаются у детей.

3

замечания:

После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может продолжаться 2-4 недели. При закапывании только в один глаз блокаторы бета-адренорецепторов могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченных глаз.

Передозировка

При применении препарата согласно инструкции практически исключается возможность токсического побочного действия. Признаками передозировки является значительное снижение артериального давления, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия даже к остановке сердца. Кроме того, могут развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, желудочно-кишечные расстройства, спутанность сознания и судороги.

В условиях интенсивного медицинского ухода, кроме общей терапии, следует проводить мониторинг жизненных показателей. В случае передозировки можно назначать такие антидоты:

Атропин: 0,5 - 2 мг в / в введения

Глюкагон: сначала 1 - 10 мг в / в, затем 2 - 2,5 мг каждый час как длительная инфузия

ß-симпатомиметики в зависимости от веса тела и эффекта: добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин.

При резистентной брадикардии следует рассмотреть лечение с помощью кардиостимуляторов. При бронхоспазме могут назначаться ß2-симпатомиметики (в виде аэрозоля или, при необходимости, внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах рекомендуется медленное довенне введения диазепану.

Изложенные выше меры адаптируются к каждому отдельному случаю.

Применение в период беременности или кормления грудью

Любые данные клинических исследований по применению препарата беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных не показали ни тератогенного действия, но было замечено фетотоксические эффекты (также см. П. 5.3).

Арутимол, капли глазные 0,25% / 0,5% не следует применять во время беременности и лактации, если к их применению нет четких показаний.

Применение препарата перед родами может привести, как и с другими блокаторами бета-рецепторов, к брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Для других бета-блокаторов были описаны случаи бета-блокад. По этой причине следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных в течение первых нескольких дней их жизни.

После закапывания в глаза тимолол проникает в грудное молоко, где он может аккумулироваться в более высоких концентрациях, чем в материнской плазме. Хотя количество действующего вещества, таким образом достигается в грудном молоке, вероятно, не представляет риска для младенцев, их следует тщательно осматривать для выявления симптомов бета-блокады.

дети

В очень редких случаях наблюдалось апноэ у новорожденных, что может быть объяснено недозрелые этих пациентов. Не рекомендуется применять эти препараты

для лечения новорожденных и недоношенных детей в связи с возможным воздействием на центральную нервную систему. Было замечено, что в некоторых случаях применение глазных капель тимолола для лечения новорожденных и недоношенных детей приводило к значимо высшего уровня тимолола в плазме детей по сравнению с взрослыми.

По этой причине лечение новорожденных с помощью тимолола следует проводить с осторожностью и осуществлять медицинское наблюдение для выявления любых признаков системной блокады бета-рецепторов.

Другие предостережения относительно применения Арутимол, капель глазных 0,25% или, соответственно, Арутимол, капель глазных 0,5% указываются в пунктах "Противопоказания" и "Побочные реакции".

особенности применения

Риск возникновения анафилактических реакций: Пациенты, страдающие атопией, или имели тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе могут реагировать более остро на повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали блокаторы бета-рецепторов. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы бета-рецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов бета-рецепторов.

Во время лечения с помощью Арутимол, капель глазных 0,25% или, соответственно, Арутимол, капель глазных 0,5% следует регулярно проводить измерения внутриглазного давления и обследования роговицы глаза.

После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламида.

При применении Арутимол, капель глазных 0,25% или Арутимол, капель глазных 0,5% может быть обнаружено положительный результат при допинг контроля.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз. Поэтому следует избегать контакта препарата с мягких контактных линз. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и вставлять снова не раньше, чем через 15 минут.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксии). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых пяти дней с момента назначения глазных капель тимолола.

При применении блокаторов бета-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует взвешивать, нужно еще местное применение глазных капель тимолола. Если блокаторы бета-адренорецепторов уже применялись системно, дополнительный ефект от препаратов, предназначенных местно, обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы бета-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов бета-адренорецепторов.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться с опозданием и ниже степени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Даже при надлежащем применении препарат Арутимол может влиять на зрение, а также ухудшать скорость реакции в такой степени, что это может влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. При одновременном потреблении алкоголя подобные последствия могут усиливаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка.

Одновременное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола по снижению внутриглазного давления.

При одновременном применении блокаторов бета-адренорецепторов возможно усиление действия на глаза (снижение внутриглазного давления) и на сердечно-сосудистую систему.

Если капли глазные Арутимол 0,25% или, соответственно, Арутимол 0,5% применяются одновременно со средствами для снижения артериального давления или для лечения заболеваний сердца (например, антагонисты кальция, резерпин или блокаторы бета-рецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и / или брадикардии.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена блокатором бета-адренорецепторов (Арутимол, капли глазные 0,25% / 0,5%).

Кардиодепрессивное действие может повышаться при одновременном применении антиаритмических препаратов с хинидинподибною действием.

Отрицательная хронотропное и дромотропное действие может повышаться при одновременном

применение сердечных гликозидов.

При одновременном применении блокаторов бета-рецепторов и ß2-симпатомиметиков, эффект последних может снижаться, и может возникнуть бронхоспазм.

Одновременное применение инсулина или других противодиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить недостаточность глюкозы в крови, симптомы которой могут быть маскированные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором. Арутимол, капли глазные уменьшают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции водянистой влаги и, как показали некоторые исследования, улучшением ее оттока.

Действие препарата наступает, как правило, через 20 минут после местного применения, достигает максимума через 1 - 2 часа. Эффект длится до 24 часов. Препарат предназначен для местного применения, но всасывается слизистой оболочкой глаза и может оказывать системное действие, присущее блокаторам бета-адренорецепторов.

Долгосрочное исследование с участием 164 пациентов показало, что после нормализации внутриглазного давления никаких серьезных его изменений не возникало хотя в течение 3 лет. В отличие от миотических средств, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Отсутствие миоза особенно важна для пациентов с катарактой. В случае перехода пациента от миотических средств к тимолола необходимо провести коррекцию рефракции после уменьшения миотической действия.

Фармакокинетика. Уровни концентрации в водянистой влаге глаза: у кроликов максимальные показатели концентрации в водянистой влаге, зафиксированные за 60 минут после введения одной капли тимолола 1%., Составляли 461 нг / мг. У людей уровень концентрации тимолола на первой и два часа после введения двух капель тимолола 0,5% составляют 150нг / 100мг. 7 часов уровень концентрации уменьшился до 10 нг / 100мг.

Уровни концентрации в тканях глаза: После ввода в один глаз кроликов одной капле 0,25% раствора тимолола, маркированного изотопом 14С, максимальный показатель радиоактивности в различных тканях глаза было достигнуто за 15 - 60 минут.

Радиоактивность, эквивалентную 1-10 нг тимолола / 100 мг ткани, было зафиксировано в роговице, третьем веке, радужной оболочке / цилиарной теле.

Системная абсорбция: Исследования показали, что тимолол химически абсорбируется после местного глазного применения. Исследование показало, что тимолол было найдено в моче всех здоровых волонтеров и пациентов. (Тимолол малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками).

Уровень в крови: У людей концентрации тимолола в плазме после местного применения рекомендованных терапевтических доз часто невозможно детектировать (менее 2 нг / мл), причем ни после однократного введения дозы, ни после двухнедельного лечения.

Максимальные концентрации в плазме после применения 2 капель дважды в день составляли 9,6 нг / мл. Это наблюдалось через 30 - 90 минут после применения.

В некоторых случаях сообщалось, что применение рекомендуемой дозы глазных капель тимолола для лечения новорожденных и младенцев приводило к значительно более высокого уровня концентрации тимолола в плазме детей, чем у взрослых.

Уровень тимолола в плазме трехнедельного младенца, получало одну каплю 0,25% тимолола дважды в день, вырос до 34 нг / мл.

Основные физико-химические свойства

прозрачный раствор, свободный от взвешенных частиц.

срок годности

Срок годности препарата в закрытом флаконе - 3 года.

После первого вскрытия флакона его содержимое пригодное к применению максимум

6 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

Флакон-капельница по 5 мл в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Шовен анкерфарм ГмбХ, Германия.

местонахождение

Брунсбюттелер Дамм 165-173, Д-13581, Берлин, Германия.