Ардуан - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: пипекурония бромид;

1 флакон содержит пипекурония бромида 4 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421);

1 мл растворителя содержит натрия хлорида 9 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТС М0ЗА С06.

показания

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30 минутную миорелаксацию.

противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата (до пипекурония или брома) или к любому вспомогательному веществу препарата. Миастения.

Способ применения и дозы

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Ардуана® подбирают для каждого больного индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, которые используются до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить растворителем, который прилагается, - 0,9% раствором натрия хлорида.

Применение детям:

В случае комбинированного наркоза начальная доза Ардуану® для детей от 1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг / кг массы тела.

Для новорожденных и детей до 1 года рекомендуются низкие дозы - 0,04-0,06 мг / кг массы тела.

Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости удлинения миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводить повторно в дозе, составляющей 1/3 начальной дозы.

Прекращение эффекта: при 80-85% блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина (взрослым в дозе 0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином (взрослым в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана®.

побочные реакции

Наиболее частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса - это удлинение фармакологического действия на более длительный период времени, который необходим для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьироваться от слабости скелетных мышц к глубокому и длительному параличу скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Перечень побочных реакций приведен по частоте появления: очень часто (³1 / 10); часто (³1 / 100 - <1/10); иногда (³1 / 1000 - <1/100); редко (³1 / 10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (или доступной информации невозможно определить).

Со стороны иммунной системы:

очень редко анафилактические и анафилактоидные реакции *.

Со стороны обмена веществ и питания:

иногда: повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия;

очень редко тетания.

Со стороны психики:

очень редко сонливость.

Со стороны центральной нервной системы:

иногда: гипестезия, угнетение ЦНС;

очень редко паралич.

Со стороны органов зрения:

очень редко блефарит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

иногда: инсульт, тромбоз, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия;

очень редко аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция ** желудочков, артериальная гипертензия, гипотензия, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы:

иногда: угнетение дыхания, ларингоспазм, ателектаз;

очень редко апноэ, одышка, гиповентиляция легких, бронхоспоспазм, кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

иногда: мышечная атрофия, затруднена интубация;

очень редко мышечная слабость.

Со стороны кожи:

иногда: высыпания, крапивница.

Со стороны мочеполовой системы:

иногда: анурия.

Лабораторные показатели:

очень редко: незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови; повышение уровня глюкозы; увеличение концентрации мочевины в крови; уменьшение частоты сердечных сокращений.

* Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут встречаться при применении недеполяризующих миорелаксантов. Несмотря на то, что при применении инъекции Ардуан® только в одном случае (неоднозначно доказано) описали анафилактическую реакцию (кашель, бронхоспазм, отек лица, гиперемия и отечность глаз), при применении препарата следует приготовить лекарства и аппаратуру для купирования анафилактической реакции. Препарат следует применять с особой осторожностью при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантов, поскольку между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.

Высвобождение гистамина и подобные гистамина реакции: Ардуан® не образует гистамин.

** Ардуан® имеет легкий гемодинамический эффект, возможно, через слабо выражен кардиоселективный, ваголитические эффект пипекурония бромида. При применении дозы до 0,1 мг / кг массы тела не отмечали ганглиоблокирующие или ваголитического действия, только слабо выраженные сердечно-сосудистые побочные эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), особенно при одновременном применении галотана или фентанила при введении наркоза.

Передозировка

В случае передозировки или длительного нервно-мышечного блока ИВЛ продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, ендрофоний) в соответствующей дозе. К восстановлению удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные, достаточные для доказательства безвредности Ардуана® для беременных и плода, отсутствуют. Применение препарата в период беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Кесарево сечение.

Применение Ардуануа® во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает только минимальное количество активного вещества препарата и обнаруживается в крови пуповины.

У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, усиливают нервно-мышечную блокаду, прекращения миорелаксирующее эффекта лекарственным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применяют стимулятор периферических нервов.

дети

Препарат применяют детям (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

особенности применения

Ардуан® следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии специалиста и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов антагонистов.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобной действие Ардуана®, препарат следует применять исключительно в условиях, позволяющих немедленно приступить к лечению таких состояний. Ардуан® не вызывает высвобождения гистамина.

Дозы Ардуана®, вызывающих миорелаксацию, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом.

Учитывая вышеизложенное применения и дозировка ваголитические препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других лекарственных препаратов, которые используют одновременно, и тип операции.

С целью предотвращения относительном передозировке препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Необходимо с особой осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие миорелаксанты в анамнезе за возможной перекрестной аллергии.

На фармакокинетику и / или миорелаксирующий эффект Ардуана® могут влиять следующие факторы:

Почечная недостаточность продолжает действие и время так называемого «возвращения» больного.

Нервно-мышечные заболевания: Ардуан® назначают с осторожностью ввиду возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата.

Заболевания печени: применение Ардуана® возможно исключительно в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред.

Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Ардуана®, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных препаратов, а также, поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения.

Другие: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также пожилых людей, у которых уменьшена скорость циркуляции крови, действие препарата может начинаться позже, чем обычно.

Гипотермия может пролонгировать действие препарата.

Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и продлению действия Ардуана®.

Как и другие миорелаксанты Ардуан® может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время.

Необходимо применять исключительно свежеприготовленный раствор.

Смешивание Ардуана® с инфузионными растворами не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В первые 24 часов после прекращения миорелаксирующего действия Ардуану® не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пипекурония бромид является недеполяризующих нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет компетитивного связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, ендрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превышают его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не имеет ганглиоблокирующие, ваголитического и ВСА.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг / кг массы тела соответственно.

Доза составляет 0,05 мг / кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и достигается через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0,07-0,08 мг / кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл / кг веса тела; объем распределения в фазе насыщения (Vdss) - 300 ± 78 мл / кг; клиренс (Cl) - 2,4 ± 0,5 мл / мин / кг; среднее время полувыведения (t1 / 2) - 121 ± 45 мин; среднее время присутствия (МRT) - 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественный, если в момент восстановления 25% исходной контрактильности использованы дозы 0,01-0,02 мг / кг.

75% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками, 56% - за первые 24 часа, а остальное количество - в форме 3-дезацетил-пипекурония. По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония.

Основные физико-химические свойства

белого или почти белого цвета лиофилизат;

растворитель: бесцветный, прозрачный раствор и практически свободен от частиц.

срок годности

Лиофилизат - 3 года; растворитель - 5 лет.

условия хранения

Хранить при температуре 2-8 0С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

4 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла. 2 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла с точкой для разлома. 5 флаконов лиофилизата и 5 ампул растворителя в пластиковой форме, по 5 пластиковых форм в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту. Применять препарат только по назначению врача в условиях стационара.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер».

местонахождение

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / Н-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.