Медицинский порталПрепаратыААмлодипин-пфайзер

Амлодипин-пфайзер - инструкция, аналоги

Международное название:

Amlodipine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия /

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C08 Антагонисты кальция

- C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды

- C08C A Производные дигидропиридина

- C08C A01 Амлодипин

Форма выпуска:

Амлодипин Пфайзер таблетки по 5 мг №30 (10х3)
Амлодипин Пфайзер таблетки по 10 мг №30 (10х3)
Амлодипин полная информация
Амлодипин Крка полная информация
Амлодипин-Астрафарм полная информация
Амлодипин-Здоровье полная информация
Амлодипин-Кв полная информация
Амлодипин-Кредофарм полная информация
Амлодипин-Нортон полная информация
Амлодипин-Фармак полная информация

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

Амлодипин Пфайзер, таблетки по 5 мг 1 таблетка содержит 6,944 мг амлодипина бесилат, что эквивалентно 5 мг амлодипина; 
Амлодипин Пфайзер, таблетки по 10 мг 1 таблетка содержит 13,889 мг амлодипина бесилат, что эквивалентно 10 мг амлодипина; 
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат. 

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтичская группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая). 

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинов); артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда.

Способ применения и дозы

Взрослые. 
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза препарата Амлодипин Пфайзер составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки. 
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов. 
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинперетворючого фермента пациентам с артериальной гипертензией. 
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-преобразующей фермента. 
Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией. 
Рекомендуемая начальная доза препарата Амлодипин Пфайзер для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах 5 мг для данной категории пациентов не исследовались. 
Пациенты пожилого возраста. 
Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью. 
Пациенты с нарушением функции почек. 
Рекомендуется применять обычные дозы, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. 
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. 
Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. «Особенности применения» и «Действие. Фармакокинетика»). 
Таблетки по 5 мг Амлодипин Пфайзер не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.

Побочные реакции

При применении амлодипина чаще сообщалось о таких побочных реакциях, как: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы крови, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость. 
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1 / 1000 - ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000). 
Со стороны крови и лимфатической системы. 
Очень редко лейкопения, тромбоцитопения. 
Со стороны иммунной системы. 
Очень редко аллергические реакции. 
Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства. 
Очень редко гипергликемия. 
Психические нарушения. 
Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия. 
Редко спутанность сознания. 
Со стороны нервной системы. 
Часто сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения). 
Нечасто тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия. 
Очень редко гипертонус, периферическая нейропатия. 
Со стороны органов зрения. 
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопии). 
Со стороны органов слуха и равновесия. 
Нечасто звон в ушах. 
Со стороны сердца. 
Нечасто усиленное сердцебиение. 
Очень редко инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий). 
Со стороны сосудов. 
Часто приливы. 
Нечасто артериальная гипотензия. 
Очень редко васкулит. 
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. 
Нечасто диспноэ, ринит. 
Очень редко кашель. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта. 
Часто: боль в животе, тошнота. 
Нечасто рвота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту. 
Очень редко панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. 
Со стороны пищеварительной системы. 
Очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом). 
Со стороны кожи и подкожной ткани. 
Нечасто алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема. 
Очень редко ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация. 
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей. 
Часто набухание голеней. 
Нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине. 
Со стороны почек и мочевыводящих путей. 
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания. 
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. 
Нечасто импотенция, гинекомастия. 
Общие нарушения и состояния в месте введения. 
Часто: отек, усталость. 
Нечасто боль за грудиной, астения, боль, недомогание. 
Исследования. 
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела. 
Сообщалось об исключительных случаях развития ектрапирамидного синдрома. 

Передозировка

Опыт преднамеренного передозировки ограничен. 
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка препарата Амлодипин Пфайзер приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом. 
Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг ОЦК и мочеиспускания. 
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов. 
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания. 
Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный. 

Применение в период беременности или кормления грудью 

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. 
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода. 
В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность. 
Период кормления грудью. 
Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери. 
Фертильность. 
Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно. 

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет. 
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен. 

Особенности применения 

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали. 
Пациенты с сердечной недостаточностью. 
Данной категории пациентов Амлодипин Пфайзер следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем. 
Пациенты с нарушением функции печени. 
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента. 
Пациенты пожилого возраста. 
Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. 
Данной категории пациентов следует применять обычные дозы. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не выводится путем диализа. 
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований. 
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами 

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. 
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. 
Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиты, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы. 
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, так как у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия. 
Индукторы CYP3A4. 
Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью. 
Дантролен (инфузии). 
У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии. 
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. 
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. 
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика. 
Амлодипин - антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция к миокарду и в клетки гладких мышц. 
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определенный недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль. 
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). 
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. 
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина. 
Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой. 
Фармакокинетика. 
Всасывания / распределение. 
После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно всасывается в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. 
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. 
Метаболизм / вывода. 
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде. 
Пациенты пожилого возраста. 
Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижено, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой "концентрация / время" (AUC) и периода полувыведения препарата. 
Пациенты с нарушением функции почек. 
Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа. 
Пациенты с нарушением функции печени. 
Информация о применении амлодипина пациентам с нарушением функции печени выбора. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%. 
Дети. 
Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые применяли амлодипин в дозах 1,25-20 мг за 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничена. 

Основные физико-химические свойства 

Амлодипин Пфайзер, таблетки по 5 мг: таблетки белого цвета, в форме изумруда, с гравировкой «AML-5» с одной стороны и логотипом «Pfizer» с другой; 
Амлодипин Пфайзер, таблетки по 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда, с гравировкой «AML-10» с одной стороны и логотипом «Pfizer» с другой. 

Срок годности 

4 года.

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше +25 ° С в недоступном для детей месте. 

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия / 
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany. 

Местонахождение 

Генрих-Мак-Штрассе, 35, 89257, Иллертиссен, Германия / 
Heinrich-Mack-Strasse 35, 89257, Illertissen, Germany.

Аналоги препарата: Амлодипин-пфайзер

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Блеомицин