Амлодипин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее веществозміст інструкції amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмала, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинов); артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Стенокардия - начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки;

артериальная гипертензия - 5 мг (пациенты пожилого возраста - 2,5 мг) 1 раз в сутки.

В случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 10 мг.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, тахикардия; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомление, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко - диспепсия, повышение

уровня печеночных ферментов, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны респираторной системы: редко - одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко - мультиформная эритема. Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля. Больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, осуществляют мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью во время лечения прекращают.

Дети

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому детям не рекомендуется назначать этот препарат.

Особенности применения

Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушения функции печени.

Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.

Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III - IV класс по NYНА), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат может вызывать головокружение, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, управляющими транспортными средствами или связанные с деятельностью, требующей бдительности и согласованности действий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. НПВП (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

При сочетании с дигоксином не изменяется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс.Циметидин не изменяет фармакокинетику препарата. Амлодипин не способствует влияние варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что позволяет снизить общее периферическое сопротивление сосудов. Вследствие снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде;расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез.Эффект развивается через 1 - 2 часа после приема и продолжается примерно 24 часа. Благодаря постепенному пролонгированному эффекту приводит плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью.Биодоступность - 60 - 65% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней. Связывание с белками плазмы - 97 - 98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7 - 8 дней. Объем распределения - 20 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения - 35 - 38 часов, уровень в плазме через 24 ч составляет 2 - 12 нг / мл. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая длится 35 - 50 часов. Общий клиренс - 0,5 л / мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20 - 25% в виде метаболитов) и в грудное молоко. Период полувыведения при нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста увеличивается, при нарушении функции почек - не изменяется.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, без оболочки, с оттиском "АР" на одной стороне и с риской - на другой.

Срок годности

С года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Химфармзавод" Красная звезда ".

Местонахождение

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.