Амидарон - инструкция, аналоги

Амидарон ПАО «Киевский витаминный завод». Украина

Амидарон ПАО «Киевский витаминный завод». Украина

Международное название:

Amiodarone

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Киевский витаминный завод».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C01 Кардиологические препараты

- C01B Антиаритмические средства I и III класса

- C01B D Антиаритмические препараты III класса

- C01B D01 Амиодарон

Форма выпуска:

Амидарон таблетки по 0,2 г №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: amiodarone;

1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармгруппа

Антиаритмические препараты III класса. Код АТС СО1В D01.

показания

Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетания предсердий.

Ишемическая болезнь сердца и / или нарушение функции левого желудочка.

противопоказания

Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада сердца при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (кардиостимулятором).

Синдром слабости синусового узла при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (риск остановки синусового узла).

Нарушение проводимости высокой степени при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма.

Гипертиреоз (возможно ухудшение его течения при применении амиодарона).

Известны реакции повышенной чувствительности к йоду, амиодарона или к любому компоненту препарата. Беременность, период кормления грудью.

Комбинация с препаратами, способными вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes» (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Начало лечения. Обычно рекомендуемая доза для взрослых составляет 200 мг 3 раза в сутки в течение 8-10 дней.

В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), которые принимают короткий период времени и под электрокардиографическими контролем.

Поддерживающее лечение. Следует применять минимально эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые два дня) до 2 таблеток в сутки.

побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%), часто (от 1% до 10%), нечасто (от 0,1% до 1%), единичные (от 0,01% до 0,1%), крайне редки (<0,01%).

Со стороны органа зрения: очень часто - микроотложения в области роговицы (чаще локализуются в зоне под зрачком, их появление не является противопоказанием для продолжения лечения), микроотложения, образованные комплексом липидов, всегда исчезают после прекращения лечения. В исключительно редких случаях они могут вызвать нарушения зрения в виде возникновения окрашенного ореола при ярком свете или затуманивание зрения; крайне редки - невропатия / неврит зрительного нерва, что может привести к слепоте.

Со стороны кожи: очень часто - фотосенсибилизация (пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-излучения вообще во время лечения). Часто - сиреневая или синевато-серая пигментация кожи (в случаях длительного применения высоких доз препарата), после отмены препарата пигментация медленно исчезает (в течение 1-2 лет); крайне редки - эритема (при лучевой терапии), сыпь (обычно неспецифические), эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция, крапивница (частота неизвестна).

Со стороны эндокринной системы: очень часто - несоответствие уровня тиреоидных гормонов (повышение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне ТС), при отсутствии клинических признаков дистиреоз не требует прекращения лечения. Часто - гипотиреоз (увеличение массы тела, чувствительность к холоду, апатия, сонливость) - после прекращения лечения наблюдается постепенная нормализация функции щитовидной железы в течение 1-3 месяцев, поэтому отмена препарата не обязательна, возможно проведение заместительной терапии L-тироксином, гипертиреоз (в единичных случаях - с летальным исходом).

Со стороны дыхательной системы: часто - интерстициальный или альвеолярный пневмонит, гиперсенси- тивный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда с летальным исходом), плеврит, фиброз легких; крайне редки - бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом); поступали сообщения о легочные кровотечения (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: часто - тремор или другие экстрапирамидные расстройства, нарушения сна, кошмарные сновидения; редко - периферические сенсомоторные нейропатии и / или миопатия (обычно обратные после отмены препарата); крайне редки - мозжечковая атаксия (обычно обратная после уменьшения дозы или отмены препарата), доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль, слабость, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза), это нарушение обычно нормализуется после снижения дозы препарата или спонтанно; часто - острое повреждение печени (включая печеночную недостаточность), что требует прекращения лечения, с повышением уровня трансаминаз крови и / или желтухой, иногда с летальным исходом. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. Крайне редкие - хронические заболевания печени (при длительном лечении - псевдоалкогольный гепатиты, цирроз), иногда с летальным исходом. Диагноз хронического повреждения печени следует учитывать в случае даже умеренного повышения уровня трансаминаз крови, проявляющийся после лечения в течение 6 месяцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия (обычно умеренная и дозозависимая); иногда - нарушение проводимости (синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различной степени), развитие или усугубление аритмий, иногда до остановки сердца; крайне редки - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которая требует отмены лечения, особенно у людей пожилого возраста и / или у пациентов с дисфункцией синусового узла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - легкие нарушения пищеварения (тошнота, рвота, снижение вкусовых ощущений), которые обычно возникают в начале лечения и исчезают при уменьшении дозы.

Со стороны репродуктивной системы: очень редкие - эпидидимит, орхит, импотенция (связь с приемом препарата пока не установлен).

Сосудистые симптомы: очень редкие - васкулит.

Со стороны крови: очень редкие - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях - ангионевротический отек (отек Квинке).

Лабораторные показатели: очень редкие - почечная недостаточность с умеренным повышением уровня креатинина.

Побочные реакции чаще возникают вследствие превышения дозы лекарственного средства. Их можно избежать или свести к минимуму тяжесть их проявлений путем тщательного определения минимально эффективной поддерживающей дозы.

Передозировка

Информация о передозировке амиодарона ограничено. Сообщалось о единичных случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковой аритмии, в частности желудочковой тахикардии «torsades de pointes», и повреждения печени. Лечение - симптоматическое. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется контролировать состояние больного в течение длительного периода, особенно деятельность сердца.

Ни амиодарон, ни его метаболиты выводятся при гемодиализе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку препарат действует на щитовидную железу плода, применение препарата в период беременности противопоказано.

Амиодарон проникает в грудное молоко в значительном количестве, поэтому при необходимости приема препарата женщинам, которые кормят грудью, во время лечения следует прекратить кормление грудью.

дети

Препарат не применяют в детском возрасте в связи с отсутствием данных о его эффективности и безопасности.

особенности применения

Сердечная деятельность. Перед началом лечения необходимо сделать ЭКГ.

Препарат может вызвать появление изменений на ЭКГ: удлинение продолжительности интервала QT, что отражает удлинение фазы реполяризации, с возможным появлением зубца U, что является признаком терапевтического насыщения, а не токсического действия препарата.

При возникновении атриовентрикулярной блокады II или III степени, синоатриальная блокада или би-фасцикулярнои блокады лечение следует приостановить. При появлении атриовентрикулярной блокады I степени следует усилить контроль за состоянием пациента.

Амиодарон оказывает низкий проаритмический эффект, который проявляется в основном при применении с препаратами, которые удлиняют период реполяризации желудочков или при нарушениях электролитного баланса (особенно при гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса необходимо скорректировать до начала лечения препаратом. Сообщалось о возникновении новых аритмий или об усилении уже существующих аритмий, иногда летальных.

При уменьшении дозы или отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, пациентам, получающим сердечные гликозиды, из-за риска развития тяжелой брадикардии, нарушений проводимости с возможным возникновением идиовентрикулярного ритма, особенно при применении высоких доз. При возникновении таких состояний лечение амиодароном необходимо прекратить, могут быть применены β-адреномиметики или глюкагон, при необходимости - кардиостимуляция.

Через длительный период полувыведения амиодарона, если брадикардия является тяжелой, должно быть рассмотрена целесообразность подключения искусственного водителя ритма.

Применение таблетированной формы амиодарона не противопоказано ли при латентной или манифестирующих сердечной недостаточности, однако следует проявлять осторожность, поскольку существующая сердечная недостаточность может усилиться. В таких случаях амиодароном следует применять в комплексе с соответствующими препаратами.

Амиодарон может повысить порог дефибрилляции и / или порог электрокардиостимуляции у пациентов с имплантированными кардиовертерами-дефибрилляторами или кардиостимуляторами, что может негативно повлиять на эффективность устройства. Рекомендуется проводить регулярные тесты для обеспечения надлежащего функционирования устройства после начала лечения или изменения дозирования.

Щитовидная железа.

Наличие йода в препарате может искажать показатели некоторых тестов на функцию щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, белок-связанный йод), однако оценка функции щитовидной железы возможна (определение ТЗ, Т4, ТТГ).

Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), особенно у пациентов с ее дисфункцией в анамнезе (в т.ч. в семейном), у пациентов пожилого возраста. Поэтому до начала лечения, во время лечения (каждые 6 месяцев) и в течение нескольких месяцев после завершения лечения необходимо проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции щитовидной железы. Гипертиреоз может возникнуть во время лечения амиодароном или через несколько месяцев после его прекращения. Сообщалось о случаях фатального течения гипертиреоза, поэтому при его возникновении амиодарон нужно отменить. Клиническое восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев. В случаях тяжелой тиреоидной гиперактивности необходимо рассмотреть целесообразность применения антитиреоидных препаратов, возможно, в сочетании с кортикостероидами.

В ситуациях, угрожающих жизни, при возникновении гипотиреоза лечение амиодароном может быть продолжено в сочетании с левотироксином, дозы которого корректируются в соответствии с уровнями гормонов щитовидной железы. Эутиреоидный состояние, как правило, восстанавливается через 3 месяца после прекращения лечения амиодароном.

Респираторная система.

Появление одышки или сухого кашля как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния, указывает на возможность возникновения легочной токсичности, например, интерстициальной пневмопатии, и требует проведения рентгенологического обследования и возможной отмены препарата.

Гепатобилиарной системы.

Перед началом лечения и через регулярные промежутки времени в процессе лечения амиодароном рекомендуется проводить регулярный контроль функции печени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нервно-мышечные проявления. Амиодарон может вызвать появление периферической сенсомоторной нейропатии и / или миопатии при длительном применении, обычно обратных после отмены препарата. Однако восстановление может быть неполным, очень медленным и проявляться через несколько месяцев после отмены препарата.

Орган зрения.

В случае ухудшения четкости снижение остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая обследование глазного дна. Необходимо прекратить прием препарата в случае появления нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванные амиодароном, поскольку существует риск их прогрессирования до полной слепоты.

Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или необходимо пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

Комбинированное лечение.

Не рекомендуется применять амиодарон с β-блокаторами (кроме соталола и эсмолола), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, инъекционная форма дилтиазема), слабительными, которые стимулируют моторику кишечника и могут вызвать гипокалиемию. Следует учитывать ситуации, которые могут сопровождаться возникновением гипокалиемии, которая может способствовать появлению проаритмогенного эффекта. Также при одновременном применении с амиодароном флекаинида необходимо, учитывая повышение плазменного уровня последнего, соответственно уменьшать дозу флекаинида и тщательно мониторировать состояние пациента.

Лактоза. У пациентов с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, препарат не применяют из-за содержания лактозы.

Анестезия. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о том, что пациент применяет амиодарон.

Длительное применение амиодарона может повышать гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией, и возникновения побочных эффектов, особенно таких как брадикардия, артериальная гипотензия, уменьшение сердечного выброса и нарушение проводимости.

Кроме того, у некоторых пациентов, которые принимали амиодарон, непосредственно после операции наблюдалось развитие респираторного дистресс-синдрома. Поэтому во время искусственной вентиляции легких рекомендуется проводить тщательное наблюдение за состоянием таких больных (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes» (совместное применение противопоказано):

Не рекомендуется комбинированная терапия амиодароном со следующими препаратами:

Дилтиазем (инъекционная форма). Риск развития брадикардии и AV блокады. Если такая комбинация необходима, требуется тщательное наблюдение за состоянием больного и постоянный ЭКГ-контроль.

Нейролептики, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию типа «torsade de pointes»: некоторые фенотиазиновую нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол) и другие нейролептики (пимозид).

С осторожностью назначат при комбинированной терапии со следующими препаратами:

Пероральные антикоагулянты. Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска кровотечения из-за повышения концентрации антикоагулянтов в плазме крови. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина в крови и следить за международным нормализационное соотношением (МЧС), корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения амиодароном и после его отмены.

β-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация требует осторожности при применении) - риск нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Нужен клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.

β-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол). Нарушение автоматизма и сердечной проводимости (синергия эффектов) с риском чрезмерной брадикардии. Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade des pointes». Необходим регулярный клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.

Препараты дигиталиса. Угнетение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушение атриовентрикулярной проводимости. При применении дигоксина увеличивается его концентрация в плазме крови из-за снижения клиренса дигоксина. Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного, контроль уровня дигоксина в крови и при необходимости коррекция дозы дигоксина.

Дилтиазем (пероральная форма). Риск развития брадикардии и AV блокады сердца, особенно у больных пожилого возраста. Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.

Эсмолол. Нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (подавляются компенсаторные механизмы симпатической нервной системы). Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.

Такролимус. Повышение уровня в крови путем ингибирования амиодароном его метаболизма. Необходимо определение уровня такролимуса в крови, контроль функции почек и корректировки дозы при одновременном применении и после отмены амиодарона.

Флекаинид. Амиодарон повышает концентрации флекаинида в плазме вследствие ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу флекаинида необходимо корректировать.

Лекарственные средства, которые метаболизируются цитохромом Р450 ЗА4.

Назначение их амиодарон, который является ингибитором этого фермента, повышает концентрацию этих препаратов в плазме крови и, как следствие, возможно усиление их токсичности.

Циклоспорин. Комбинация с амиодароном может повышать уровень циклоспорина в плазме крови. Необходима коррекция дозы.

Препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, способствуют выведению калия (отдельно или в комбинации), слабительные средства, амфотерицин B (внутривенно), глюкокортикоиды (системные), тетракозактид - повышенный риск желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade des pointes» (гипокалиемия является провоцирующим фактором).

Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного и лабораторное обследование.

Лидокаин. Риск повышения концентрации лидокаина в плазме крови с возможностью развития побочных неврологических и сердечных эффектов из-за снижения его печеночного метаболизма под действием амиодарона. Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного, при необходимости - контроль концентрации лидокаина в плазме крови. При необходимости коррекция дозы лидокаина при применении амиодарона и после его отмены.

Орлистат - риск снижения концентрации амиодарона в плазме крови и его активного метаболизма.

Фенитоин (и, вероятно, фосфенитоин) - повышение концентрации фенитоина в плазме крови с признаками передозировки, особенно неврологическими (снижение метаболизма фенитоина в печени). Необходимо клиническое наблюдение, контроль концентрации фенитоина в плазме крови и при необходимости - коррекция дозы.

Симвастатин. Повышение риска развития побочных эффектов (в зависимости от дозы), таких как рабдомиолиз (через уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должен превышать 20 мг в сутки. Если при такой дозе невозможно достичь терапевтического эффекта, необходимо применять другой статин, не связан с указанной взаимодействием.

Средства, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию (верапамил), β-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса, мефлохин, антихолинэстеразные препараты (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбеноним, пиридостигмин, неостигмин ), пилокарпин - риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Во время лечения амиодароном не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок через риск повышения концентрации амиодарона в крови (сок ингибирует цитохром Р450 ЗА4).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическое средство III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла (что приводит к брадикардии, не поддающейся воздействию атропина). Неконкурентно блокирует a и b-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта.

Антиангинальная действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения общего периферического сосудистого сопротивления сосудов), никак конкурентной блокадой a и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте.

Амиодарон содержит йод (около 37% молекулярного веса амиодарона), влияет на метаболизм тиреоидных гормонов и блокирует захват этих гормонов кардиоцитамы и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Терапевтический эффект развивается через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата.

Фармакокинетика. Амиодарон является лекарственным средством с медленным выведением и выраженной спо- ридненистю с тканями.

Биодоступность после перорального применения у разных пациентов колеблется от 30% до 80% (средний показатель 50%). После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов. Терапевтическое действие достигается в среднем в течение 1 недели после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель).

Период полувыведения амиодарона длительный, имеет достаточно высокий уровень межиндивидуальной вариабельности (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения этот препарат накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Вывод начинается через несколько дней, а равновесие между поступлением и выведением достигается в течение нескольких месяцев с индивидуальными колебаниями.

Такие характеристики объясняют необходимость применения нагрузочной дозы с целью быстрого накопления препарата в тканях организма, что необходимо для достижения терапевтического эффекта. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в форме йодида; 6 мг йода в сутки соответствует суточной дозе амиодарона 200 мг. Остальные препарата, то есть большая часть йода, выводится с калом после метаболизма в печени.

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать его обычные дозы больным с нарушением функции почек.

После отмены лечения вывода из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание, что после отмены препарата его действие продолжается от 10 дней до 1 месяца.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

местонахождение

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

Аналоги препарата: Амидарон

Совпадает код АТС и состав:

- Амиодарон

- Кордарон

- Аритмил

- Кордарон

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Биопарокс