Алерон-нео - инструкция, аналоги

Алерон-нео Актавис груп АТ, Исландия. Испания

Алерон-нео Актавис груп АТ, Исландия. Испания

Международное название:

Levocetirizine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Актавис груп АТ, Исландия.

Страна производства:

Испания

АТХ код:

- R Средства, действующие на респираторную систему

- R06 Антигистаминные средства для системного применения

- R06A Антигистаминные средства для системного применения

- R06A E Производные пиперазина

- R06A E09 Левоцетиризин

Форма выпуска:

Алерон Нео таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №28 (7х4)
Алерон Нео таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №7 (7х1)
Алерон Нео таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №10 (10х1)
Алерон Нео таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №14 (7х2)
Алерон Нео таблетки, п/плен. обол., по 5 мг №30 (10х3)

Категория отпуска:

без рецепта

Похожие ТМ:

- Алерзин

- Цетрилев

- Ксизал

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: левоцетиризин;

 

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

 

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

 

оболочка: Opadry ® white - гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль (ПЭГ 400).

 

Лекарственная форма

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

 

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с оттиском «L9CZ» с одной стороны и «5» - с другой.

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E09.

 

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика.

 

Левоцетиризин (R-энантиомер цетиризина) является селективным и мощным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

 

Фармакокинетика.

 

Фармакокинетика левоцетиризина является линейной и не зависит от дозы и времени. Межиндивидуальная вариабельность незначительна. Фармакокинетические параметры левоцетиризина почти не отличаются от таковых у цетиризина.

 

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmax) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

 

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Сmах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

 

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы.

 

Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения левоцетиризина ограничен и составляет 0,4 л / кг.

 

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается менее 14% принятой дозы левоцетиризина, а потому считается, что разница, вызванная генетическим полиморфизмом или одновременным применением ингибиторов ферментов, является незначительной. Метаболическое преобразование заключается в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилирования и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирование преимущественно проходит с участием CYP 3A4, в то время как в окислении ароматического кольца участвуют многочисленные и / или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально.

 

Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

 

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1 / 2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% принятой дозы препарата.

 

Почечная недостаточность. Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется индивидуально устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина. У больных с анурией в терминальной фазе почечной недостаточности общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.

 

показания

 

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

 

противопоказания

 

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производных пиперазина.

 

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

 

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

Исследования по левоцетиризин по взаимодействию не проводились. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

 

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость всасывания.

 

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Поскольку у чувствительных людей одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (например, седативные средства) может повлиять на центральную нервную систему. Хотя рацемической цетиризин и не продемонстрировал потенцирования действия алкоголя.

 

особенности применения

 

С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

 

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

 

Применение в период беременности или кормления грудью

 

Левоцетиризин противопоказан в период беременности.

 

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

 

Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения.

 

Способ применения и дозы

 

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет перорально в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

 

Применение у пациентов пожилого возраста. Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. При наличии у пациентов данной категории нарушений функции почек коррекцию дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

 

Применение пациентам с нарушением функции почек.

 

Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с функцией почек.

 

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице «Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек».

 

Для применения этой таблицы дозирования необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл / мин. КЛкр (мл / мин) должен быть определен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) с помощью следующей формулы:

 

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек:

 

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

 

Применение пациентам с нарушением функции печени.

 

Пациенты исключительно с нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

 

Длительность применения.

 

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

 

дети

 

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлена​​, поэтому препарат не применять пациентам этой возрастной категории.

 

Передозировка

 

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность у детей, которые изменяются сонливостью.

 

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

 

побочные реакции

 

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость / астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

 

Со стороны психики: возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

 

Со стороны сердца: сердцебиение / тахикардия.

 

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

 

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

 

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

 

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

 

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боль в животе.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивы медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

 

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

 

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

 

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

 

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

 

срок годности

 

3 года.

 

условия хранения

 

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °. Хранить в недоступном для детей месте.

 

упаковка

 

По 7 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 4 блистера в картонной коробке, или по 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в картонной коробке.

 

Категория отпуска

 

Без рецепта.

 

ответственный за разрешение к реализации.

 

Синтон Испания С.Ел.

 

Местонахождение производителя и адрес его места осуществления деятельности.

 

Кастело 1 Полигон Лас Салинас, 08830, Сант Бои где Лобрегат, Испания.

 

заявитель

 

Актавис групп АО, Исландия.

 

Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

 

Рейкьявикурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Исландия.

 

Аналоги препарата: Алерон-нео

Совпадает код АТС и состав:

- Алерзин

- Цетрилев

- Ксизал

- Алерон

- Ксизал-таблетки