Медицинский порталПрепаратыААцикловир-астрафарм

Ацикловир-астрафарм - инструкция, аналоги

Ацикловир-астрафарм ООО «АСТРАФАРМ». Украина

Ацикловир-астрафарм ООО «АСТРАФАРМ». Украина

Международное название:

Aciclovir

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «АСТРАФАРМ».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J05 Противовирусные средства для системного применения

- J05A Противовирусные средства прямого действия

- J05A B Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы

- J05A B01 Ацикловир

Форма выпуска:

Ацикловир-Астрафарм таблетки по 200 мг №20 (10х2)
Ацикловир-Астрафарм таблетки по 200 мг №10 (10х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А); повидон; магния стеарат.

лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир.

Код АТС J05А B01.

Показания

противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловира или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции продолжительность курса можно продолжить.

Для некоторых больных с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной усвояемостью в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки ацикловира в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного ацикловира до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы ацикловира 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию ацикловиром следует периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки ацикловира в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Больным со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной усвояемостью в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, следует принимать таблетки ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной усвояемостью в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания; результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных со значительным иммунодефицитом.

Для лечения больных со значительным иммунодефицитом необходимо применять 800 мг ацикловира 4 раза в сутки с приблизительно 6-часовым интервалом. Лечению больных после трансплантации костного мозга должна предшествовать внутривенная терапия ацикловиром в течение 1 месяца.

Продолжительность лечения больных после трансплантации костного мозга составляет 6 месяцев (от 1 до 7 месяцев после трансплантации). У больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции курс лечения составляет 12 месяцев, для сохранения положительного эффекта желательно продолжить курс лечения.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять такие же дозы, как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей в возрасте от 6 лет 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применяют.

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для введения. Однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), больным со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а больным с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл / мин) - 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

При применении больших пероральных доз ацикловира следует поддерживать адекватную гидратацию этих пациентов.

побочные реакции

Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются целом обратимыми и обычно возникают при применении больным с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи: зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, учащенное диффузное выпадение волос (поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, применяемых пациент, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было ); ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина крови, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирован с почечной недостаточностью.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: при случайном повторном передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение: больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что уровень ацикловира в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, его следует применять в случае передозировки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности. Однако применять таблетки ацикловира нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью, следует с осторожностью с учетом соотношения риск / польза.

дети

Препарат в данной лекарственной форме не назначают детям до 2 лет.

особенности применения

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. "Способ применения и дозы"). У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться снижение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются целом оборотными при прекращении лечения.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При решении вопроса о возможности управления автомобилем или другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. С учетом возможных побочных эффектов со стороны нервной системы ацикловир при управлении автотранспортом или работе с механизмами следует применять с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают период полувыведения ацикловира и площадь под кривой "концентрация / время". При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro в отношении вируса герпеса человека, включает вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и дальше, по мере уменьшения активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированному клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимальна. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирус Эпштейна-Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира - аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно на дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможны случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связанные с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако есть сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Применение ацикловира вместе с антиретровирусными препаратами уменьшает летальность больных с развитой стадией ВИЧ-инфекции, а также, при условии предварительного применения в течение 1 месяца ацикловира для внутривенного введения, уменьшает летальность больных после трансплантации костного мозга.

Фармакокинетика. Ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), и соответственно уровень в плазме крови (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0 , 4 мкг / мл). Соответствующие Сssmax уровне после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг / мл) и эквивалентные Cssmin уровне были 2,7 мкмоль (0 , 6 мкг / мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг / мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренс креатинина, что указывает на то, что вывод препарата почками осуществляется путем не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет примерно 10-15% дозы, который может быть определен в моче. Если ацикловир применяется через 1 час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой "концентрация / время" увеличиваются на 18% и 40% соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средней конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60%.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50% от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 до 33%), и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и насечкой с одной стороны.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

местонахождение

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Аналоги препарата: Ацикловир-астрафарм

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Викалин

- Викасол-дарница